Luokka

Suosittu Viestiä

1 Nuha
Mitä tehdä, jos raskauden aikana on kurkkukipu: syyt, oireet ja hoito
2 Kurkunpään tulehdus
ENT-tautien antibioottihoito aikuisilla
3 Ennaltaehkäisy
10 parasta herpes-pilleria
Image
Tärkein // Yskä

Fluorokinoloniantibioottien luettelo


Allergia. Risti kaikki kinolonivalmisteet.

Raskaus. Kinolonien myrkyllisistä vaikutuksista sikiöön ei ole luotettavia kliinisiä tietoja. On olemassa erillisiä raportteja hydrokefaluksesta, lisääntyneestä kallonsisäisestä paineesta ja fontanellien pullistumisesta vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa raskauden aikana. Aikuisten eläinten artropatian kokeilun kehittymisen vuoksi kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imettävät. Pieninä määrinä olevat kinolonit tunkeutuvat äidinmaitoon. On raportoitu hemolyyttistä anemiaa vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat artropatiaa epäkypsissä eläimissä, joten kun ne määrätään imettäville äideille, on suositeltavaa siirtää lapsi keinotekoiseen ruokintaan.

Pediatrics. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteo-nivelen muodostumisen aikana. Oksoliinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidovaya - enintään 1 vuosi, nalidiksi - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella lapsille ja nuorille. Olemassa oleva kliininen kokemus ja erityistutkimukset fluorokinolonien käytöstä pediatriassa eivät kuitenkaan vahvistaneet osteo-artikulaarisen järjestelmän vaurioitumisriskiä, ​​ja siksi fluorokinoloneja voidaan määrätä lapsille niiden elintärkeiden käyttöaiheiden mukaan (kystisen fibroosin infektio pahenee, monien resistenttien bakteerien aiheuttamat vakavat infektiot, neutropeniaa aiheuttavat infektiot). ).

Geriatria. Vanhemmilla ihmisillä on lisääntynyt jänneen repeämisriski, kun käytetään fluorokinoloneja, erityisesti yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuksia. Kouristusten riski kasvaa potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöt, epilepsia ja parkinsonismi. Kun käytät nalidiksihappoa, se voi lisätä kallonsisäistä painetta.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. I-sukupolven kinoloneja ei voida käyttää munuaisten ja maksan vajaatoiminnan tapauksessa, koska lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi toksisten vaikutusten riski kasvaa. Fluorokinolonien, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, annokset korjataan.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on eläinten kokeissa porfyrinogeeninen vaikutus.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö antasidien ja muiden magnesiumien, sinkin, raudan, vismutin ioneja sisältävien lääkkeiden kanssa kinolonien biologinen hyötyosuus voi pienentyä ei-imeytyvien kelaatti- kompleksien muodostumisen vuoksi.

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyyliksantiinien (teofylliini, kofeiini) eliminaatiota ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä.

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä NSAID: ien, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyylixantiinien kanssa.

Kinolonit osoittavat antagonismia nitrofuraanijohdannaisten kanssa, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä tulisi välttää.

I sukupolven kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa maksassa, mikä johtaa protrombiiniajan lisääntymiseen ja verenvuodon riskiin. Kun samanaikaisesti käytetään antikoagulanttia, saattaa olla tarpeen muuttaa annosta.

Fluorokinoloneja tulee määrätä varoen samanaikaisesti QT-ajan pidentävän lääkkeen kanssa, koska sydämen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö glukokortikoidien kanssa lisää jänteen repeämisriskiä erityisesti vanhuksilla.

Kun käytät siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia samanaikaisesti virtsan alkalisoivien lääkeaineiden kanssa (hiilihappoanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbonaatti), kristallurian ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö atslotsilliinin ja simetidiinin kanssa, kun otetaan huomioon tubulaarisen erityksen väheneminen, fluorokinolonien eliminaatio hidastuu ja niiden pitoisuus veressä kasvaa.

Potilaiden tiedot

Kun kinolonivalmisteita nautitaan, se tulee ottaa täysi lasillinen vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tuntia antasidien ja rauta-, sinkki-, vismuttivalmisteiden ottamisen jälkeen.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Hoidon aikana havaitaan riittävä vesijärjestelmä (1,2-1,5 l / vrk).

Älä altistu suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille lääkkeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee. Jos jänne aiheuttaa kipua, varmista, että kyseinen nivel on levossa ja ota yhteys lääkäriin.

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Antibiootit Fluorokinoloni

Antibiootit Fluorokinoloni

Kinoleja on käytetty laajalti lääketieteessä vuodesta 1962 lähtien niiden farmakokinetiikan ja biologisen hyötyosuuden vuoksi. Kinolit on jaettu kahteen pääryhmään:

Fluorokinolonien osalta on tyypillistä antibakteerinen vaikutus, jonka ansiosta niitä voidaan käyttää paikalliseen hoitoon silmien ja korvien pisaroiden muodossa.

Fluorokinolonien tehokkuus johtuu niiden toimintamekanismista - ne inhiboivat DNA-gyraasia ja topoisomeraasia, joka häiritsee DNA-synteesiä patogeenisessä solussa.

Fluorokinolonien edut luonnollisiin antibiooteihin verrattuna ovat kiistaton:

  • Spektri leveä.
  • Korkea hyötyosuus ja kudosten tunkeutuminen.
  • Pitkä jakso erittyy kehosta, mikä antaa antibioottien jälkeisen vaikutuksen.
  • Ruoansulatuskanavan limakalvojen helppo imeytyminen.

Laaja valikoima sovelluksia ja ainutlaatuinen bakterisidinen vaikutus (vaikutus organismeihin kasvun ja lepotilan aikana), fluorokinoloniantibiootteja käytetään virtsatautien, prostatiitin hoitoon.

Fluorokinolonit - antibiootit (lääkkeet)

Fluorokinoloniluokitus on suuri sukupolvi, joista jokaiselle on tunnusomaista kehittyneempi antimikrobinen vaikutus:

Vahvimmat antibiootit

Ihmiskunta etsii jatkuvasti voimakkainta antibioottia, koska vain tällainen lääke voi taata monien tappavien sairauksien parannuksen. Tehokkaimpia pidetään laaja-alaisina antibiooteina - ne voivat vaikuttaa sekä grampositiivisiin että gram-negatiivisiin bakteereihin.

Kefalosporiiniantibioottien vaikutus on laaja. Niiden vaikutusmekanismi liittyy syövyttävän solun solukalvojen kehittymisen estoon. Tällä antibioottien sarjalla on minimaaliset sivuvaikutukset eikä se vaikuta ihmisen immuniteettiin.

Yksi kefalosporiinien haitoista voidaan pitää niiden tehottomuutena ei-kasvavilla bakteereilla. Tämän sarjan vahvin lääke on Zeftera, valmistettu Belgiassa, ja se valmistetaan ruiskeena.

Makrolidit ovat antibioottisia lääkkeitä, joista yksi niistä eduista, joita pidetään alhaisena myrkyllisyytenä keholle ja voi annoksesta riippuen vaikuttaa bakteriostaattiseen ja bakterisidiseen vaikutukseen mikro-organismeihin.

Fluorokinolonit osoittavat suurta tehoa eri infektioissa ja niiden lokalisoinnissa. Fluorokinolonit ovat ainoat antibiootit, jotka voivat kilpailla B-laktaamilääkkeiden kanssa.

Viimeisen sukupolven lääkkeet ovat levofloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini - erottuva piirre, joka on lisääntynyt vaikutus keuhkokuumeeseen.

Karbapeneemit ovat ryhmä antibiootteja, jotka kuuluvat B-laktaameihin. Tämän sarjan lääkkeitä pidetään tavallisesti lääkeaineina varatuina lääkkeinä, mutta erityisen vaikeissa tapauksissa ne ovat hoidon perusta. Karbapeneemejä injektoidaan, koska niiden imeytyminen on alhainen mahassa, mutta niillä on hyvä biologinen hyötyosuus ja leviäminen kehossa.

Antibioottien käytön tehokkuus tasapainottaa useita haittavaikutuksia ja haittavaikutuksia. Karbapeneemit on otettava lääkärin tarkassa valvonnassa, koska ne voivat aiheuttaa kouristuksia, erityisesti munuaissairaus. Jos potilaan hyvinvoinnissa tapahtuu muutoksia, hoitavan lääkärin on otettava tämä huomioon.

Penisilliini-antibiootit ovat bakterisidisiä B-laktaameja. Penisilliinejä ei ole suositeltavaa käyttää samanaikaisesti muiden antibioottien kanssa. Useimmat penisilliini-antibiootit injektoidaan vain siksi, että huumausaineen tuhoutumisriski mahalaukussa on suuri.

Jotkut penisilliinivalmisteet ovat jo menettäneet tehokkuutensa ja niitä ei tällä hetkellä käytä lääkäri, koska he ovat avuttomia suhteessa tietyntyyppisiin bakteereihin, jotka ovat muuntuneet ja ovat menettäneet herkkyytensä antibioottihoitoon penisilliineillä.

Mitä tauteja käytetään fluorokinoloniantibiootteihin?

Sellaisten sairauksien spektri, joille käytetään fluorokinoloniryhmän antibiootteja, on seuraava:

  • Sepsis.
  • Tippuri.
  • Eturauhastulehdus.
  • Virtsateiden ja lantion elinten infektiot.
  • Suolitulehdukset.
  • Ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot.
  • Aivokalvontulehdus.
  • Pernarutto.
  • Tuberkuloosi.
  • Infektiot potilailla, joilla on diagnosoitu kystinen fibroosi.
  • Fluorokinolonipohjaisia ​​valmisteita käytetään laajalti silmäsairauksien hoidossa, jota edistävät:

Lääkkeen suuri tunkeutumisaste silmän kudoksiin jopa ehjän sarveiskalvon läpi.
Terapeuttisesti merkittävä pitoisuus saavutetaan muutamassa minuutissa, kun sitä käytetään paikallisesti.

Fluorokinolonien käyttö on tarkoitettu useille silmäluomien, sidekalvon, sarveiskalvon sairauksien ja myös mekaanisten vammojen ja leikkauksen profylaksiksi.

Fluorokinolonien käytön vasta-aiheet voivat olla allergisen reaktion, raskauden ja imetyksen sekä lapsuuden ja nuoruuden riski.

Fluorokinolonit erittyvät pääasiassa munuaisissa ja maksassa, ja siksi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, lääkkeen annos saattaa vaatia säätämistä.

Yksi yleisimmistä sairauksista, joita fluorokinolonit voivat selviytyä, on bakteeri-eturauhastulehdus, joka johtuu pääasiassa sen vaikutuksista grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, lääkkeen konsentraatioon kehon nesteissä ja lääkkeen helposti sietokyky potilailla.

Pneumoniaa pidetään toisena valtavana sairautena, joka väittää tuhansia elämiä vuosittain. Bakteerit-patogeenit ovat resistenttejä perinteisille antibioottilääkkeille, joten lääkärit käyttävät fluorokinolonia sisältäviä lääkkeitä.

Fluorokinolonien varhaiset sukupolvet eivät antaneet toivottua tulosta pneumokokkia vastaan, joka oli keuhkokuumeiden pääasiallinen aiheuttava tekijä. Fluorattujen kinolonien neljäs sukupolvi on kuitenkin tehokas keuhkokuumetta vastaan, ja erityisesti lääkettä levofloksasiinia, joka vapautuu kahdessa muodossa injektiota ja oraalista antamista varten.

Sparfloksasiini on saatavana vain tabletin muodossa eikä se ole yhtä tehokas antibakteerisessa hoidossa. Huolimatta merkittävistä eduista näiden lääkkeiden käytöstä, niihin liittyy useita sivuvaikutuksia:

  • Ihon herkkyys ultraviolettille on merkittävä.
  • Sydämen sykkeen muutos, joka aiheuttaa rytmihäiriöitä.
  • Nämä tekijät huomioon ottaen hoidon aikana tulee määrätä lääkkeitä huolellisesti analysoimalla hyödyt ja mahdolliset riskit.

Klamydian aiheuttamien urogenitaalisten infektioiden hoidossa hoidossa määrätään fluorokinoloneja yhdessä makrolidien kanssa. Makrolideilla on voimakas anti-klamydia-aktiivisuus, tunnetuin ja usein käytetty sarjassa on lääkkeen erytromysiini. Erytromysiinihoidon kesto on yleensä yksi tai kaksi viikkoa.

Fluorokinolonit ovat vähemmän aktiivisia klamydian suhteen, mutta tekevät erinomaista työtä gonorrhean, erilaisten kokkien ja tikkujen aiheuttamien infektioiden kanssa, ja siksi ne on tarkoitettu monimutkaiseen hoitoon. Lisäksi määrätään useiden fluorokinolonien ja makrolidien yhteisvalmisteita bakteeri-prostatiitin hoitoon. Kuukauden hoito johti näkyviin tuloksiin - oireiden huomattavaan vähenemiseen ja veren määrän paranemiseen.

Kinoloni- / fluorokinoloniryhmän valmisteet (antibiootit) - kuvaus, luokittelu, sukupolvi

Fluorokinolonit on jaettu useisiin sukupolviin ja jokainen seuraavan antibiootin sukupolvi on vahvempi kuin edellinen.

I sukupolvi:

  • pipemidovaja (pipemidievuyu) happo;
  • oksoliinihappo;
  • nalidiksiinihappo.

II sukupolvi:

  • siprofloksasiini;
  • pefloksasiini;
  • ofloksasiini;
  • norfloksasiini;
  • lomefloxacin.

III sukupolvi:

IV sukupolvi (hengityselimet):

Nykyaikaiset antibiootit voivat selviytyä monista, jopa jopa kuolemaan johtavista sairauksista, mutta vastineeksi he vaativat huolellista ja jopa varovaisuutta ja eivät anna anteeksi frivoliteettia. Potilaan ei missään tapauksessa pidä hoitaa antibioottihoitoa omalla tavallaan, eikä lääkkeen ottamisen hienovaraisuuksien tunteminen voi johtaa tuhoisiin seurauksiin.

Antibiootit - tämä on tietyn kurinalaisuuden noudattaminen - tiettyjen lääkkeiden ottamisen välinen aika on ehdottomasti sama, ja alkoholinvastaisen ruokavalion noudattaminen tietysti sisältää jonkin verran epämukavuutta, mutta ei mitään verrattuna terveyteen.

Nykyaikainen elämän rytmi heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien aiheuttajat mutatoivat ja tulevat resistenteiksi penisilliini-luokan tärkeimmille kemiallisille valmisteille.

Tämä johtuu väestön järjetöntä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - mahdollistaa onnistuneen selviytymisen monista vaarallisista vaivoista, joilla on minimaalisia kielteisiä seurauksia keholle. Kuusi modernia lääkettä sisältyvät jopa välttämättömien aineiden luetteloon.

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevaa taulukkoa. Sarakkeissa luetellaan kaikki vaihtoehtoiset kinolonien kauppanimet.

Aktiivisen aineen kemiallisen rakenteen tunnusmerkit pitkään eivät salli fluorikinolonisarjan nestemäisten annosmuotojen saamista, ja ne tuotettiin vain tablettien muodossa. Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa vankan valikoiman tippoja, voiteita ja muita antimikrobisia aineita.

Lue lisää: Lue lisää antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta joukon parametreja.

Nämä kemikaalit on järjestetty antimikrobisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin erojen perusteella.

Tämäntyyppisiä kemiallisia tuotteita ei ole yhdenmukaisesti järjestelmällisesti järjestetty. Ne jakautuvat molekyylissä olevien fluoriatomien aseman ja lukumäärän mukaan mono-, di- ja trifluorikinoloneihin sekä hengitys- ja fluorattuihin lajeihin.

Ensimmäisten kinoloniantibioottien tutkimuksessa ja parantamisessa saatiin 4 sukupolvea lek. varoja.

Näitä ovat Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, jotka on saatu nalidiksisten, pipimidovoy- ja oksoliinihappojen perusteella. Quinol-antibiootit ovat valinnaisia ​​kemiallisia valmisteita virtsateiden bakteeri-tulehduksen hoidossa, jossa ne saavuttavat maksimipitoisuuden, koska ne erittyvät muuttumattomina.

Ne ovat tehokkaita salmonellalle, shigellalle, klebsiellalle ja muille eterobakteereille, mutta ne eivät tunkeudu hyvin kudoksiin, mikä estää kinolonien käytön systeemiseen antibioottihoitoon.

Gram-positiiviset kokit, pyopurulentti bacillus ja kaikki anaerobit ovat resistenttejä. Lisäksi on olemassa useita huomattavia sivuvaikutuksia anemian, dyspepsian, sytopenian ja maksan ja munuaisten haitallisen vaikutuksen muodossa (kinoloni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on näiden elinten diagnosoitu patologia).

Lähes kaksi vuosikymmentä parannettua tutkimusta ja kokeilua johti toisen sukupolven fluorokinolonien luomiseen.

Ensimmäinen oli norfloksasiini, joka saatiin kiinnittämällä fluoriatomi molekyyliin (6-asemassa). Kyky tunkeutua elimistöön, saavuttaa kohonneita pitoisuuksia kudoksissa, mahdollisti sen käytettäväksi Staphylococcus aureuksen, monien gramma-mikro-organismien ja jonkin gramman + sauvojen aiheuttamien systeemisten infektioiden hoitoon.

Kullastandardista on tullut siprofloksasiini, jota käytetään laajalti kemoterapiassa urogenitaalisissa sairauksissa, keuhkokuumeessa, keuhkoputkentulehduksessa, eturauhastulehduksessa, pernarutossa ja gonorrheassa.

Sivuvaikutukset ovat vähäisiä, mikä edistää potilaan hyvää toleranssia.

Tämä luokka sai nimensä sen korkean tehokkuuden vuoksi alemman ja ylempien hengitysteiden sairauksia vastaan. Bakterisidinen aktiivisuus resistenttejä (penisilliinille ja sen johdannaisille) pneumokokkeille takaa sinuiitin, keuhkokuumeen ja keuhkoputkentulehduksen onnistuneen hoidon akuutissa vaiheessa. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään levofloksasiinia (Ofloxacin on vasenkätinen isomeeri), Sparfloksasiinia ja Temafloxacinia.

Niiden biologinen hyötyosuus on 100%, joten voit hoitaa minkä tahansa vakavuuden tarttuvia sairauksia.

Moksifloksasiinille (Avelox) ja hemifloksasiinille on ominaista sama bakterisidinen vaikutus kuin edellisen ryhmän fluorokinolonikemikaaleilla.

Ne tukahduttavat penisilliinille ja makrolideille, anaerobisille ja epätyypillisille bakteereille (klamydia ja mykoplasma) vastustuskykyisten pneumokokkien elintärkeää aktiivisuutta. Vaikuttava alemman ja ylempien hengitystieinfektioiden, pehmytkudosten ja ihon tulehdukseen.
Tähän kuuluvat myös grepofloksasiini, klinofloksasiini, trovafloksasiini ja jotkut muut. Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin kuitenkin niiden toksisuus ja näin ollen suuri määrä sivuvaikutuksia. Siksi nämä nimet poistettiin markkinoilta ja niitä ei käytetä nykyisin lääketieteellisessä käytännössä.

Polku fluorokinolonien luokan nykyaikaisten erittäin tehokkaiden lääkkeiden saamiseksi oli melko pitkä.

Kaikki alkoi vuonna 1962, jolloin nalidiksiinihappo saatiin satunnaisesti klorokiinista (malarialääkkeestä).

Tämä yhdiste testin tuloksena osoitti maltillista bioaktiivisuutta gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Myös imeytyminen ruoansulatuskanavasta oli alhainen, mikä ei sallinut nalidiksiinihapon käyttöä systeemisten infektioiden hoitoon. Lääkeaine saavutti kuitenkin korkeat pitoisuudet kehon eliminaatiovaiheessa, minkä vuoksi sitä käytettiin urogenitaalisen pallon ja joidenkin suoliston tarttuvien sairauksien hoitoon. Happo ei saanut laajaa käyttöä klinikalla, koska patogeeniset mikro-organismit kehittivät nopeasti sen vastustuskykyä.

Nalidixic, saatu vähän myöhemmin pimemidisiä ja oksoliinihappoja, samoin kuin niihin perustuvat lääkkeet (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja muut) - kinoloniantibiootit. Niiden alhainen tehokkuus sai tutkijat jatkamaan tutkimusta ja luomaan tehokkaampia vaihtoehtoja. Useiden kokeiden tuloksena vuonna 1978 Norfloksasiini syntetisoitiin kiinnittämällä fluoriatomi kinolonimolekyyliin. Sen korkea bakterisidinen aktiivisuus ja biosaatavuus ovat antaneet laajemman käyttömahdollisuuden, ja tutkijat ovat vakavasti kiinnostuneita fluorokinolonien mahdollisuudesta ja niiden parantumisesta.

80-luvun alusta lähtien on saatu monia lääkkeitä, joista 30 on läpäissyt kliiniset tutkimukset ja 12 käytetään laajalti lääketieteellisessä käytännössä.

Lue lisää: antibioottien keksijä tai ihmiskunnan pelastuksen historia

Alhainen antimikrobinen aktiivisuus ja liian suppeat ensimmäisen sukupolven lääkkeiden vaikutukset ovat pitkään rajoittaneet fluorokinolonien käyttöä yksinomaan urologisiin ja suoliston bakteeri-infektioihin.

Seuraavat kehityssuunnat ovat kuitenkin saaneet aikaan erittäin tehokkaita lääkkeitä, jotka kilpailevat tänään penisilliini-antibakteeristen lääkkeiden ja makrolidien kanssa. Nykyaikaiset fluoratut hengityselimet ovat löytäneet paikkansa eri lääketieteen aloilla:

Enterobakteerien aiheuttamia alemman suoliston tulehduksia hoidettiin melko onnistuneesti Nevigramonella.

Koska tämän ryhmän kehittyneempiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia useimpia bakteereja vastaan, luodaan, soveltamisala on laajentunut.

Fluorokinolonin antimikrobisten tablettien aktiivisuus monien taudinaiheuttajien (erityisesti epätyypillisten) torjunnassa aiheuttaa sukupuoliteitse tarttuvien infektioiden (kuten mykoplasmoosin, klamydian) sekä gonorrhean onnistuneen kemoterapian.

Myös penisilliinille resistenttien kantojen aiheuttama bakteeri-vaginoosi naisilla reagoi hyvin myös systeemiseen ja paikalliseen hoitoon.

Stafylokokkien ja mykobakteerien aiheuttamaa epidermisen tulehdusta ja eheyttä hoidetaan sopivilla lääkeaineilla (sparfloksasiini).

Niitä käytetään sekä systeemisesti (tabletit, injektiot) että paikalliseen käyttöön.

Kolmannen sukupolven kemiallisia valmisteita, jotka ovat erittäin tehokkaita useimpien patogeenisten bakteerien suhteen, käytetään laajalti ENT-elinten hoidossa. Levofloksasiini ja sen analogit pysäyttävät nopeasti paranasaalisten poskionteloiden tulehduksen (sinuiitti).

Jos tautia aiheuttaa useimmille fluorokinoloneille resistenttejä mikro-organismeja, on suositeltavaa käyttää Moksi- tai Hemifloksasiinia.

Tiedemiehet eivät ole pitkään saaneet aikaan stabiileja kemiallisia yhdisteitä, jotka sopivat nestemäisten annostusmuotojen luomiseen. Tämä vaikeutti fluorokinolonien käyttöä ajankohtaisina lääkkeinä. Parantamalla edelleen kaavoja oli mahdollista saada voiteita ja silmätippoja.

Lomefloksasiini, levofloksasiini ja moksifloksasiini on tarkoitettu sidekalvotulehduksen, keratiitin, leikkauksen jälkeisten tulehdusprosessien ja jälkimmäisten ehkäisyyn.

Fluorokinolonitabletit ja muut annosmuodot, joita kutsutaan hengityselimiksi, ovat erinomaisia ​​lievittämään pneumokokkien aiheuttamaa alemman ja ylempien hengitysteiden tulehdusta. Makrolidi- ja penisilliiniresistenttejä kantoja infektoituna gemifloksasiini ja moksifloksasiini määrätään yleensä. Niille on tunnusomaista alhainen toksisuus ja ne ovat hyvin siedettyjä. Tuberkuloosin monimutkaisessa kemoterapiassa Lomefloksasiinia ja Sparfloksasiinia käytetään onnistuneesti. Jälkimmäinen aiheuttaa kuitenkin usein negatiivisia vaikutuksia (fotodermatiitti).

Fluorokinolonit ovat valittavia lääkkeitä virtsatietojärjestelmän tartuntatautien torjunnassa. Ne selviytyvät tehokkaasti sekä grampositiivisista että gram-negatiivisista patogeeneistä, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille antibakteeristen aineiden ryhmille.

Toisin kuin kinoliantibiootit, lääkkeet 2 ja myöhemmät sukupolvet eivät ole myrkyllisiä munuaisille. Koska haittavaikutukset ovat lieviä, potilaat siprofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, Ofloksasiini ja Levofloksasiini ovat hyvin siedettyjä. Nimitetty tablettien ja injektionesteiden muodossa.

Kuten kaikki antibakteeriset lääkkeet, tämän ryhmän kemialliset valmisteet vaativat huolellista käyttöä lääkärin valvonnassa. Niitä voivat antaa vain erikoislääkäri, joka kykenee laskemaan annoksen ja annostelun keston oikein. Tässä ei sallita riippumattomuutta valinnassa ja peruutuksessa.

Antibioottihoidon positiivinen tulos riippuu suuresti patogeenin oikeasta tunnistamisesta. Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia seuraavia patogeenisiä mikroflooroja vastaan:

  • Gram-negatiivinen - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, pernarutto patogeeni, Pseudomonas aeruginosa ja muut.
  • Gram-positiiviset - streptokokit, klostridit, legionella ja muut.
  • Mycobacterium, mukaan lukien tubercle bacilli.

Tällainen monipuolinen antibakteerinen aktiivisuus edistää laajaa käyttöä eri lääketieteen aloilla. Fluorokinolonilääkkeet hoitavat menestyksekkäästi urogenitaalialueen infektioita, sukupuolitauteja, keuhkokuumeita (mukaan lukien epätyypillisiä), kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisia, paranasaalisten poskionteloiden tulehdusta, bakteeri-geenin oftalmologisia sairauksia, osteomyeliittia, enterokoliittia, syvää ihovaurioita ja kiehumista.

Luettelo fluorokinoloneilla hoidettavista sairauksista on hyvin laaja. Lisäksi nämä lääkkeet ovat optimaalisia penisilliinin ja makrolidien epäonnistumisen sekä vakavien vuotojen muodoissa.

Jotta antibioottihoito hyödyttäisi yksinomaan, on tarpeen ottaa huomioon tämän kemiallisten valmisteiden ryhmän vasta-aiheet. Nalidiksiset ja oksoliinihapot ovat myrkyllisiä munuaisille, ja ne ovat siten kiellettyjä munuaisten vajaatoimintaa sairastaville. Nykyaikaisemmilla lääkkeillä on myös useita tiukkoja rajoituksia.

Fluorokinolonisarjojen antibioottien sarjalla on teratogeeninen vaikutus (aiheuttaa mutaatioita ja puutteita kohdunsisäisessä kehityksessä), ja siksi se on kielletty raskauden aikana. Imetyksen aikana Fontanellien ja hydrokefaluksen turvotusta vastasyntyneessä voidaan provosoida.

Nuorten ja keski-ikäisten lasten luun kasvu hidastuu näiden kemikaalien vaikutuksesta, joten ne voidaan määrätä vain viimeisenä keinona (kun terapeuttinen hyöty ylittää mahdollisen haitan). Vanhuksilla jänneen repeämisriski kasvaa. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää tätä ryhmää mikrobilääkkeitä, joilla on diagnosoitu kouristava oireyhtymä.

Jotta ei aiheudu korjaamatonta haittaa kehollesi, noudata tiukasti lääketieteellisiä ohjeita eikä koskaan itse lääkehoitoa!

Lue lisää: Ainutlaatuiset tiedot antibioottien yhteensopivuudesta taulukoissa

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Nykyaikaisissa lääkkeissä fluorokinoloniantibiootit ovat itsenäinen ryhmä lääkkeitä, jotka on johdettu kemiallisesta synteesistä ja joilla on laaja vaikutusalue. Niille on tunnusomaista korkeat farmakokineettiset ominaisuudet ja erinomainen kyky tunkeutua soluihin ja kudoksiin, mukaan lukien bakteerien ja makro-organismien kalvot.

Tällä hetkellä kaikki fluorokinolonit on jaettu neljään pääryhmään, jotka määrittävät niiden ominaisuudet ja ominaisuudet.

Uusien lääkkeiden kehittämisjärjestys on perusta niiden jakautumiselle ryhmiin. Täten tunnetaan 1., 2., 3. ja 4. sukupolven fluorokinolonit.

Ensimmäiset lääkkeet kehitettiin viime vuosisadan 60-luvulla. Antibioottien ja sen ainesosien (oksoliini ja pimemidihapot) nalidiksiinihappo (vaikuttava aine) osoitti hyviä tuloksia taistelussa bakteereita vastaan, jotka aiheuttavat virtsateiden ja suolien mutkattomia patologioita (dysentria, enterokoliitti).

Ensimmäinen sukupolvi sisältää seuraavat lääkkeet: Negram, Nevigremon - nalidiksiinihappoon perustuvat lääkkeet. Ne vaikuttavat kielteisesti seuraaviin bakteerityyppeihin: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Korkeasta tehokkuudesta huolimatta näille tuotteille on ominaista vähentynyt biopermabiliteetti ja suuri määrä sivuvaikutuksia. Näin ollen lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet sadan prosentin resistenssin bakteerien antibioottien, kuten grampositiivisten kokkien, anaerobien ja pseudomonas aeruginosan, vaikutuksille.

Kun käytät lääkkeitä, potilaat valittivat dyspeptisistä häiriöistä, hemolyyttisestä anemiasta, hermoston yliherkkyydestä ja sytopeniasta. Lisäksi lääkkeiden vaikutukset kieltävät niiden käytön akuutissa pyelonefriitissa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Mutta koska tämän ryhmän antibiootit tunnustettiin erittäin lupaavaksi suuntaukseksi, uusien lääkkeiden tutkimus ja kehittäminen ei pysähtynyt. Kaksikymmentä vuotta sen jälkeen, kun nalidiksiinihappo oli ilmestynyt, syntetisoitiin fluorokinoloni-mikrobilääkkeet, DNA-gyraasin estäjät.

Pohjimmiltaan uusia aineita saatiin lisäämällä fluoriatomeja kinoliinimolekyyleihin. Tämän yhdisteen vuoksi he saivat nimensä - fluorokinolonit. Bakterisidinen teho ja lääkkeen ominaisuudet ovat täysin riippuvaisia ​​fluoriatomien (yhden tai useamman) lukumäärästä ja niiden sijainnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Toisen sukupolven fluorokinolonit osoittivat useita etuja puhtaisiin kinoloneihin nähden.

Lääkealan läpimurto oli lääkkeiden kyky vaikuttaa kattavasti seuraaviin bakteerityyppeihin:

  • gram-negatiiviset kokit ja sauvat (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, hammastus, citrobacter, meningococci, gonococcus jne.);
  • grampositiiviset bakteerit (corynebacterium, listeria, pernarutto- patogeenit);
  • stafylokokki;
  • Legionella;
  • joissakin tapauksissa tubercle bacillus.

Toisen sukupolven fluorokinolonit sisältävät:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol ja Tsiprobay), jota kutsutaan kulta-standardiksi tässä lääkeryhmässä. Lääkettä käytetään laajalti alempien hengitystieinfektioiden (nosokomiaalinen keuhkokuume ja krooninen keuhkoputkentulehdus), virtsajärjestelmän ja suolien (salmonelloosi, shigelloosi) hoidossa. Myös tämän lääkkeen avulla parannet- tavien patologioiden luettelo sisältää sellaiset tartuntataudit, kuten prostatiitti, sepsis, tuberkuloosi, gonorröa, pernarutto.
  2. Norfloksasiini (Nolitsin), joka luo maksimaalisen aktiivisten aineiden pitoisuuden virtsajärjestelmään ja ruoansulatuskanavaan. Käyttöaiheet ovat urogenitaalijärjestelmän ja suoliston infektiot, prostatiitti, gonorrhoea.
  3. Ofloksasiini (Tarivid, Ofloksin) on tehokkain oikeuskeino toisen sukupolven fluorokinolonien suhteen klamydioiden ja pneumokokkien suhteen. Sen vaikutus anaerobisiin bakteereihin on hieman huonompi. Nimetään hoitamaan alemman hengitystie- ja virtsateiden infektioita, eturauhasen, suoliston patologioita, gonorrhea, tuberkuloosia, lantion elinten, ihon, nivelten, luiden ja pehmytkudosten vakavia tartuntavaurioita.
  4. Pefloksasiini (Abactal) on hieman vähemmän tehokas kuin edellä mainitut valmisteet, mutta se tunkeutuu paremmin bakteerien biologisiin kalvoihin. Sitä käytetään samoihin patologioihin kuin muut fluorokinoloniantibiootit, mukaan lukien sekundaarinen bakteeri-meningiitti.
  5. Lomefloksasiini (Maksakvin) ei vaikuta anaerobiseen infektioon, ja tuloksena on huono tulos vuorovaikutuksessa pneumokokkien kanssa, mutta eroaa biologisen hyötyosuuden tasosta 100%: iin. Venäjällä sitä käytetään kroonisen keuhkoputkentulehduksen, virtsatulehdusten ja tuberkuloosin hoitoon (yhdistelmähoidossa).

Fluorokinolonilääkkeet ovat ottaneet johtavia paikkoja bakteeritartunnan aiheuttamien patologioiden parantamisessa. Niiden tärkeimmät edut tähän asti ovat:

  • korkea bioaktiivisuus;
  • ainutlaatuinen toimintamekanismi, jota useampi kuin yksi lääke ei käytä tätä tarkoitusta varten;
  • erinomainen läpäisevyys bakteerien kalvojen läpi ja kyky luoda soluun suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa;
  • hyvä potilastoleranssi.

Fluorokinoloniantibioottien luettelo

Kinoloni- / fluorokinoloniryhmä - kinolonivalmisteet

Kinolonit - ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, myös fluorokinoloneja. Kinolonit ovat synteettisiä mikrobilääkkeitä, joilla on bakterisidinen vaikutus. Ensimmäinen kinolonilääke oli nalidiksiinihappo, joka syntetisoitiin vuonna 1962 naftyridiinin perusteella. Tämän ryhmän ensimmäisiä valmisteita, pääasiassa nalidiksiinihappoa, käytettiin monien vuosien ajan vain IMP: n infektioihin.

Antimikrobisen vaikutuksen yhden mekanismin perusteella kinoloneille ja fluorokinoloneille on annettu yleinen nimi "DNA-gyraasin estäjät".

Sen käyttöönoton jälkeen käytännössä 1990-luvulla. siprofloksasiinista saatiin useita kinolonianalogeja.

Tärkeimmät kontraindikaatiot fluorokinolonien nimittämiseen liittyvät potilaisiin, joilla on yliherkkyys kinolonilääkkeille (kinoloneille ja fluorokinoloneille).

Kliinisessä käytännössä käytettyjen kinoloniluokan lääkkeet vaikuttavat toimintamekanismin mukaan 60-luvun alusta lähtien olennaisesti muista AMP: eistä, jotka varmistavat niiden aktiivisuuden resistenttejä vastaan, mukaan lukien moniresistentit mikro-organismikannat. Kinoloniluokassa on kaksi pääasiallista lääkeryhmää, jotka poikkeavat merkittävästi käyttöaiheiden rakenteesta, aktiivisuudesta, farmakokinetiikasta ja leveydestä: ei-fluoratut kinolonit ja fluorokinolonit. Kinolonit luokitellaan uusien lääkkeiden, joilla on parantuneita antimikrobisia ominaisuuksia, käyttöönoton ajan mukaan käytäntöön. R. Quintilianiin (1999) ehdottaman työluokituksen mukaan kinolonit on jaettu neljään sukupolveen:

Kinolonin luokitus

Pipemidovaya (pipemidievy) happo

Listatut lääkkeet on rekisteröity Venäjällä. Joitakin muita kinoloniluokan valmisteita, lähinnä fluorokinoloneja, käytetään myös ulkomailla.

I sukupolven kinolonit ovat pääasiassa aktiivisia gram-negatiivista kasvistoa vastaan ​​eivätkä aiheuta suuria pitoisuuksia veressä ja kudoksissa.

Fluorokinoloneilla, jotka on hyväksytty kliiniseen käyttöön 80-luvun alusta lähtien (II sukupolvi), on laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia, mukaan lukien stafylokokki, korkea bakterisidinen aktiivisuus ja hyvä farmakokinetiikka, jonka avulla niitä voidaan käyttää eri lokalisoivien infektioiden hoitoon. Fluorokinoloneille, jotka on otettu käytännössä käyttöön 90-luvun puolivälistä lähtien (III-IV-sukupolvi), on tunnusomaista korkeampi aktiivisuus grampositiivisia bakteereita (erityisesti pneumokokkeja), solunsisäisiä patogeenejä, anaerobeja (IV-sukupolvi) vastaan ​​ja myös optimaalisempia farmakokinetiikkaa. Useiden lääkeaineiden annostusmuotojen läsnäolo suonensisäistä antamista ja nauttimista yhdistettynä korkeaan biologiseen hyötyosuuteen mahdollistaa vaiheterapian, joka on verrattavissa kliinisellä teholla huomattavasti halvempi kuin parenteraalinen.

Fluorokinolonien korkea bakterisidinen vaikutus mahdollisti useille lääkkeille (siprofloksasiini, ofloksasiini, lomefloksasiini, norfloksasiini) annostusmuotoja paikalliseen käyttöön silmätippojen ja korvan tippojen muodossa.

Toimintamekanismi

Kinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Kahden elintärkeän mikrobisoluentsyymin, DNA-gyraasin ja topoisomeraasi IV: n estäminen häiritsee DNA-synteesiä.

Aktiivisuus spektri

Ei-fluoratut kinolonit toimivat pääasiassa Enterobacteriaceae-perheen (E. coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), Sekä Haemophillus spp. ja Neisseria spp. Oksoliini- ja pipemidovihapot ovat lisäksi aktiivisia S.aureuksen ja joidenkin P.aeruginosan kantojen suhteen, mutta sillä ei ole kliinistä arvoa.

Fluorokinoloneilla on paljon laajempi spektri. Ne vaikuttavat useisiin grampositiivisiin aerobisiin bakteereihin (Staphylococcus spp.), Useimpiin gram-negatiivisiin kantoihin, mukaan lukien E. coli (mukaan lukien enterotoksigeeniset kannat), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp. Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Lisäksi fluorokinolonit ovat pääsääntöisesti aktiivisia ensimmäisen sukupolven kinoloniresistenttejä bakteereita vastaan. Fluorokinolonit III ja erityisesti IV-sukupolvi ovat erittäin aktiivisia pneumokokkeja vastaan, aktiivisempia kuin II-sukupolven lääkkeitä solunsisäisiä taudinaiheuttajia vastaan ​​(Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, nopeasti kasvavat epätyypilliset mykobakteerit (M.avium jne.), Anaerobiset bakteerit (moksifloksasiini) Samanaikaisesti aktiivisuus gramnegatiivisia bakteereja vastaan ​​ei vähene, vaan näiden lääkkeiden tärkeä ominaisuus on aktiivisuus useisiin bakteereihin, jotka ovat resistenttejä fluorokinoloni II: n sukupolvelle. näitä VDP: n ja NDP: n infektioita kutsutaan joskus ”hengitysteiden” fluorokinoloneiksi.

Enterokokit, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H. pylori, U.urealyticum ovat herkkiä fluorokinoloneille vaihtelevassa määrin.

farmakokinetiikkaa

Kaikki kinolonit imeytyvät hyvin ruoansulatuskanavaan. Ruoka voi hidastaa kinolonien imeytymistä, mutta sillä ei ole merkittävää vaikutusta biologiseen hyötyosuuteen. Maksimipitoisuudet veressä saavutetaan keskimäärin 1-3 tuntia nielemisen jälkeen. Lääkkeet kulkevat istukan esteenä ja pieninä määrinä tunkeutuvat rintamaitoon. Erittyy pääasiassa munuaisista ja luo suuria pitoisuuksia virtsaan. Osittain erittyy sappeen.

I sukupolven kinolonit eivät aiheuta terapeuttisia pitoisuuksia veressä, elimissä ja kudoksissa. Nalidiksiset ja oksoliinihapot käyvät läpi intensiivisen biotransformaation, ja ne on johdettu pääasiassa aktiivisten ja inaktiivisten metaboliittien muodossa. Pipemidovihappo metaboloituu hieman ja se poistetaan muuttumattomana. Nalidiksiinihapon puoliintumisaika on 1–2,5 tuntia, pipemidihappo - 3-4 tuntia, oksoliinihappo - 6–7 tuntia. Maksimipitoisuudet virtsassa syntyvät keskimäärin 3–4 tunnin kuluttua.

Munuaisten vajaatoiminnan tapauksessa kinolonien eliminaatio hidastuu huomattavasti

Fluorokinoloneilla, toisin kuin ei-fluoratuilla kinoloneilla, on suuri jakautumistilavuus, ne luovat suuria pitoisuuksia elimissä ja kudoksissa, tunkeutuvat soluihin. Poikkeuksena on norfloksasiini, jonka korkeimmat tasot on todettu suolistossa, MVP: ssä ja eturauhasessa. Suurimmat kudospitoisuudet saavuttavat ofloksasiinin, levofloksasiinin, lomefloksasiinin, sparfloksasiinin, moksifloksasiinin. Ciprofloksasiini, ofloksasiini, levofloksasiini ja pefloksasiini kulkevat BBB: n läpi ja saavuttavat terapeuttiset pitoisuudet.

Metabolian aste riippuu lääkkeen fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista: pefloksasiini on aktiivisimmin biotransformoitu, lomefloksasiini, ofloksasiini ja levofloksasiini ovat aktiivisimpia. Ulosteesta 3-4% - 15-28% otetusta annoksesta erittyy.

Eri fluorokinolonien puoliintumisaika on 3–4 tuntia (norfloksasiini) 12–14 tunnin ajan (pefloksasiini, moksifloksasiini) ja jopa 18–20 tuntia (sparfloksasiini).

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, ofloxacinin, levofloksasiinin ja lomefloksasiinin puoliintumisaika pidentyy merkittävästi. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa kaikkien fluorokinolonien annosta on muutettava. Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa pefloksasiinin annosta voidaan muuttaa.

Hemodialyysin avulla fluorokinolonit poistetaan pieninä määrinä (ofloksasiini - 10-30%, muut lääkkeet - alle 10%).

Ei-toivotut reaktiot

Yhteinen kaikille kinoloneille

Ruoansulatuskanava: närästys, kipu epigastrisella alueella, anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli.

CNS: ototoksisuus, uneliaisuus, unettomuus, päänsärky, huimaus, näköhäiriöt, parestesia, vapina, kouristukset.

Allergiset reaktiot: ihottuma, kutina, angioedeema; valoherkkyys (tyypillisin lomefloksasiinille ja sparfloksasiinille).

Ominainen kinoloni I-sukupolvelle

Hematologiset reaktiot: trombosytopenia, leukopenia; glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos - hemolyyttinen anemia.

Maksa: kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti.

Fluorokinolonien spesifisyys (harvinainen ja hyvin harvinainen)

Lihas- ja liikuntaelimistö: niveltulehdus, nivelkipu, lihaskipu, jännetulehdus, tendovaginiitti, jänne repeämä.

Munuaiset: kristalluria, ohimenevä nefriitti.

Sydän: pitkäaikainen QT-aika elektrokardiogrammilla.

Muut: yleisimpiä ovat suullinen kandidiaasi ja / tai emättimen kandidiaasi, pseudomembranoottinen koliitti.

todistus

Kinolonien I sukupolvi

Infektiot MVP: akuutti kystiitti, kroonisten infektioiden anti-relapse-hoito. Älä käytä akuuttia pyelonefriittia.

Suolitulehdukset: shigelloosi, bakteerien enterokoliitti (nalidiksiinihappo).

fluorokinolonit

VDP-infektiot: sinuiitti, erityisesti moniresistenttien kantojen aiheuttama pahanlaatuinen ulkoinen otiitti.

PDP-infektiot: kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, yhteisöllisesti hankittu ja nosokomiaalinen keuhkokuume, legionelloosi.

Suolitulehdukset: shigelloosi, lavantauti, yleistynyt salmonelloosi, yersinioosi, kolera.

Lantion elinten infektiot.

Infektiot IMP (kystiitti, pyelonefriitti).

Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.

Myrkyllisyys, joka johtuu gramnegatiivisesta mikrofloorasta (siprofloksasiinista).

Bakteeri-infektiot potilailla, joilla on kystinen fibroosi.

Tuberkuloosi (siprofloksasiini, ofloksasiini ja lomefloksasiini yhdistelmähoidossa lääkkeille resistentille tuberkuloosille).

Norfloksasiinia, ottaen huomioon farmakokinetiikan ominaispiirteet, käytetään vain suoliston infektioihin, PC: n infektioihin ja eturauhastulehdukseen.

Vasta

Kaikille kinoloneille

Allerginen reaktio kinolonilääkkeille.

Lisäksi kinolonien I sukupolvi

Vaikea epänormaali maksan ja munuaisten toiminta.

Vaikea aivojen ateroskleroosi.

Lisäksi kaikki fluorokinolonit

varoitukset

Allergia. Risti kaikki kinolonivalmisteet.

Raskaus. Kinolonien myrkyllisistä vaikutuksista sikiöön ei ole luotettavia kliinisiä tietoja. On olemassa erillisiä raportteja hydrokefaluksesta, lisääntyneestä kallonsisäisestä paineesta ja fontanellien pullistumisesta vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa raskauden aikana. Aikuisten eläinten artropatian kokeilun kehittymisen vuoksi kaikkien kinolonien käyttöä raskauden aikana ei suositella.

Imettävät. Pieninä määrinä olevat kinolonit tunkeutuvat äidinmaitoon. On raportoitu hemolyyttistä anemiaa vastasyntyneillä, joiden äidit ottivat nalidiksiinihappoa imetyksen aikana. Kokeessa kinolonit aiheuttivat artropatiaa epäkypsissä eläimissä, joten kun ne määrätään imettäville äideille, on suositeltavaa siirtää lapsi keinotekoiseen ruokintaan.

Pediatrics. Kokeellisten tietojen perusteella kinolonien käyttöä ei suositella osteo-nivelen muodostumisen aikana. Oksoliinihappo on vasta-aiheinen alle 2-vuotiaille lapsille, pipemidovaya - enintään 1 vuosi, nalidiksi - enintään 3 kuukautta.

Fluorokinoloneja ei suositella lapsille ja nuorille. Olemassa oleva kliininen kokemus ja erityistutkimukset fluorokinolonien käytöstä pediatriassa eivät kuitenkaan vahvistaneet osteo-artikulaarisen järjestelmän vaurioitumisriskiä, ​​ja siksi fluorokinoloneja voidaan määrätä lapsille niiden elintärkeiden käyttöaiheiden mukaan (kystisen fibroosin infektio pahenee, monien resistenttien bakteerien aiheuttamat vakavat infektiot, neutropeniaa aiheuttavat infektiot). ).

Geriatria. Vanhemmilla ihmisillä on lisääntynyt jänneen repeämisriski, kun käytetään fluorokinoloneja, erityisesti yhdessä glukokortikoidien kanssa.

Keskushermoston sairaudet. Kinoloneilla on stimuloiva vaikutus keskushermostoon, joten niitä ei suositella käytettäväksi potilailla, joilla on aiemmin ollut kouristuksia. Kouristusten riski kasvaa potilailla, joilla on aivoverenkiertohäiriöt, epilepsia ja parkinsonismi. Kun käytät nalidiksihappoa, se voi lisätä kallonsisäistä painetta.

Munuaisten vajaatoiminta ja maksat. I-sukupolven kinoloneja ei voida käyttää munuaisten ja maksan vajaatoiminnan tapauksessa, koska lääkkeiden ja niiden metaboliittien kertymisen vuoksi toksisten vaikutusten riski kasvaa. Fluorokinolonien, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, annokset korjataan.

Akuutti porfyria. Kinoloneja ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti porfyria, koska niillä on eläinten kokeissa porfyrinogeeninen vaikutus.

Huumeiden vuorovaikutus

Samanaikainen käyttö antasidien ja muiden magnesiumien, sinkin, raudan, vismutin ioneja sisältävien lääkkeiden kanssa kinolonien biologinen hyötyosuus voi pienentyä ei-imeytyvien kelaatti- kompleksien muodostumisen vuoksi.

Pipemidihappo, siprofloksasiini, norfloksasiini ja pefloksasiini voivat hidastaa metyyliksantiinien (teofylliini, kofeiini) eliminaatiota ja lisätä niiden toksisten vaikutusten riskiä.

Kinolonien neurotoksisten vaikutusten riski lisääntyy, kun sitä käytetään yhdessä NSAID: ien, nitroimidatsolijohdannaisten ja metyylixantiinien kanssa.

Kinolonit osoittavat antagonismia nitrofuraanijohdannaisten kanssa, joten näiden lääkkeiden yhdistelmiä tulisi välttää.

I sukupolven kinolonit, siprofloksasiini ja norfloksasiini voivat häiritä epäsuorien antikoagulanttien metaboliaa maksassa, mikä johtaa protrombiiniajan lisääntymiseen ja verenvuodon riskiin. Kun samanaikaisesti käytetään antikoagulanttia, saattaa olla tarpeen muuttaa annosta.

Fluorokinoloneja tulee määrätä varoen samanaikaisesti QT-ajan pidentävän lääkkeen kanssa, koska sydämen rytmihäiriöiden riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö glukokortikoidien kanssa lisää jänteen repeämisriskiä erityisesti vanhuksilla.

Kun käytät siprofloksasiinia, norfloksasiinia ja pefloksasiinia samanaikaisesti virtsan alkalisoivien lääkeaineiden kanssa (hiilihappoanhydraasin estäjät, sitraatit, natriumbikarbonaatti), kristallurian ja nefrotoksisten vaikutusten riski kasvaa.

Samanaikainen käyttö atslotsilliinin ja simetidiinin kanssa, kun otetaan huomioon tubulaarisen erityksen väheneminen, fluorokinolonien eliminaatio hidastuu ja niiden pitoisuus veressä kasvaa.

Potilaiden tiedot

Kun kinolonivalmisteita nautitaan, se tulee ottaa täysi lasillinen vettä. Ota vähintään 2 tuntia ennen tai 6 tuntia antasidien ja rauta-, sinkki-, vismuttivalmisteiden ottamisen jälkeen.

Noudata tarkasti hoito-ohjelmaa ja hoito-ohjelmaa koko hoidon aikana, älä ohita annosta ja ota se säännöllisesti. Jos unohdat annoksen, ota se mahdollisimman pian. Älä ota, jos on aika ottaa seuraava annos. älä kaksinkertaista annosta. Kestää hoidon kestoa.

Älä käytä vanhentuneita lääkkeitä.

Hoidon aikana havaitaan riittävä vesijärjestelmä (1,2-1,5 l / vrk).

Älä altistu suoralle auringonvalolle ja ultraviolettisäteille lääkkeiden käytön aikana ja vähintään 3 päivän ajan hoidon päättymisen jälkeen.

Ota yhteys lääkäriin, jos parannuksia ei tapahdu muutamassa päivässä tai uusia oireita ilmenee. Jos jänne aiheuttaa kipua, varmista, että kyseinen nivel on levossa ja ota yhteys lääkäriin.

Pöytä. Kinoloni- / fluorokinolonivalmisteet. Tärkeimmät ominaisuudet ja sovellusominaisuudet

Yli 3 kuukauden ikäiset lapset: 55 mg / kg vuorokaudessa neljänä jaettuna annoksena

Yli 2 viikon nimittämisen jälkeen annosta on vähennettävä 2 kertaa, seurattava munuaisten, maksan ja veren kuvausta.

Yli 2-vuotiaat lapset: 0,25 g 12 tunnin välein

- pidempi T½;

Yli 1-vuotiaat lapset: 15 mg / kg / vrk kahdessa annoksessa

- pidempi T½

Silmät / korvat Korkki. 0,3% silmä. voide 0,3%

Aikuiset: 0,4-0,6 g 12 tunnin välein.

Silmään. Korkki. upota 1-2 korkkia. kärsivässä silmässä 4 tunnin välein, vakavissa tapauksissa joka tunti, kunnes paranee Ushn. Korkki. haudattiin 2-3 kapteen. kärsivässä korvassa 4-6 kertaa päivässä, vakavissa tapauksissa - 2-3 tunnin välein, vähitellen leikkaamalla, kun se paranee

Silmään. voide levisi kärsivän silmän alaosalle 3-5 kertaa päivässä

Aikuiset: 0,2 - 0,4 g / vrk 1-2 injektiona.

Silmään. Korkki. upota 1-2 korkkia. haavoittuneessa silmässä 4 tunnin välein, jos vakava kurssi tapahtuu joka tunti, kunnes paraneminen tapahtuu. Ushn. Korkki. haudattiin 2-3 kapteen. kärsivässä korvassa 4-6 kertaa päivässä, vakavissa tapauksissa - 2-3 tunnin välein, vähitellen leikkaamalla, kun se paranee

Silmään. voide levisi kärsivän silmän alaosalle 3-5 kertaa päivässä

lääkkeille resistentti tuberkuloosi

Rr d / in. 4 mg / ml injektiopullossa. 100 ml: lla

Aikuiset: 0,8 g ensimmäisessä annostelussa, sitten 0,4 g 12 tunnin välein

Injektoidaan hidas infuusio 1 tunnin kuluessa

Muodostaa aktiivisen metaboliitin - norfloksasiinin

Silmään. Korkki. upota 1-2 korkkia. haavoittuneessa silmässä 4 tunnin välein, jos vakava kurssi tapahtuu joka tunti, kunnes paraneminen tapahtuu.

Ushn. Korkki. haudattiin 2-3 kapteen. kärsivässä korvassa 4-6 kertaa päivässä, vakavissa tapauksissa - 2-3 tunnin välein, vähitellen leikkaamalla, kun se paranee

Silmään. Korkki. upota 1-2 korkkia. kärsivässä silmässä 4 tunnin välein, vakavissa tapauksissa - joka tunti, kunnes paraneminen

Useimmin kuin muut fluorokinolonit aiheuttavat fotodermatiittia. Ei ole vuorovaikutuksessa metyylixantiinien ja epäsuorien antikoagulanttien kanssa

Ei ole vuorovaikutuksessa metyylixantiinien kanssa.

Aikuiset: 0,25-0,5 g joka 12-24 h, vakavat muodot 0,5 g 12 tunnin välein Anna hitaasti infuusiona 1 h

* Normaali munuaisfunktio

Lähde: Käytännön opas infektiota ehkäisevään kemoterapiaan - Strachunsky LS et ai., Smolensk, 2007

Fluorokinolonien paikka bakteeri-infektioiden hoidossa

Fluorokinolonit ovat suuri ryhmä kinoloni-antimikrobisia aineita, jotka inhiboivat DNA-gyraasia. Nämä ovat erittäin aktiivisia synteettisiä kemoterapeuttisia aineita, joilla on laaja aktiivisuuskyky, jolle on tunnusomaista hyvät farmakokineettiset ominaisuudet, korkea läpäisykyky kudoksiin ja soluihin, mukaan lukien mikro-organismin ja bakteerisolujen solut.

Kinoloniluokan ei-fluorattuja lääkkeitä (nalidiksiinihappo, pipemidihappo, oksynihappo) on käytetty klinikalla 60-luvun alusta lähtien. Näillä lääkkeillä on rajallinen vaikutusalue (pääasiassa enterobakteereja vastaan) ja alhainen biosaatavuus, joita käytetään pääasiassa komplisoimattomien virtsatieinfektioiden ja joidenkin suolistosairauksien hoidossa.

Pohjimmiltaan uusia yhdisteitä saatiin tuomalla fluoriatomi kinoliinimolekyylin 6. asemaan. Fluoriatomin (yksi tai useampi) ja eri ryhmien läsnäolo eri asemissa määrää lääkkeiden antibakteerisen aktiivisuuden ja farmakokineettisten ominaisuuksien piirteet. Fluorokinolonilääkkeet otettiin kliiniseen käytäntöön 80-luvun alussa, ja nykyään heillä on yksi johtavista paikoista kemoterapiassa eri bakteeri-infektioissa. Jotkin fluorokinolonien ominaisuudet mahdollistavat sen, että ne pystyvät pitämään johtavia asemiaan nykyaikaisten antibakteeristen aineiden arsenalissa. Tällaisia ​​ominaisuuksia ovat:

ainutlaatuinen vaikutusmekanismi mikrobilääkkeiden keskuudessa - bakteerisoluentsyymin DNA-gyraasin estäminen;

korkea bakterisidinen aktiivisuus;

laaja valikoima antimikrobisia vaikutuksia, mukaan lukien gramnegatiiviset ja grampositiiviset aerobiset bakteerit (jotkut lääkkeet vaikuttavat myös anaerobeihin), mykobakteerit, klamydiat, mykoplasma;

hyvä tunkeutuminen makroorganismin kudoksiin ja soluihin, joissa syntyy pitoisuuksia, jotka ovat lähellä seerumia tai ylittävät ne;

pitkä puoliintumisaika ja antibiootin jälkeinen vaikutus, joka määrittää niiden harvinaisen annostelun - 1–2 kertaa päivässä;

Todistettu kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa, lähes tehokas yhteisvaikutusten ja sairaalainfektioiden hoito lähes missä tahansa paikassa (ylempi ja alempi hengitystie, virtsajärjestelmä, iho ja pehmytkudot, luut ja nivelet, vatsan sisäinen, gynekologinen, maksan ja sappitie, ruoansulatuskanava, silmät, keskushermosto, sukupuolitautitaudit);

mahdollisuus käyttää empiirisenä hoitona vakavia infektioita sairaalassa;

hyvä siedettävyys ja vähäiset haittavaikutukset.

Fluorokinolonit ovat laaja-alaisia ​​lääkkeitä, joilla on vallitseva aktiivisuus gram-negatiivisia ja grampositiivisia aerobisia bakteereja sekä klamydioita ja mykoplasmoja vastaan.

Fluorokinolonit vaikuttavat eniten gram-negatiivisia bakteereja vastaan, lähinnä Enterobacteriaceae-perheestä (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp. aktiivisuus on verrattavissa III - IV-sukupolvien kefalosporiineihin (MPK90 on yleensä alle 1 mg / l). N. gonorrhoeae ja N. meningitidis (MPK90 alle 0,1 mg / l) ovat erittäin herkkiä fluorokinoloneille, Acinetobacter spp. Lääkkeillä on voimakas vaikutus muihin gramnegatiivisiin bakteereihin (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (mukaan lukien β-laktamaasia tuottavat kannat) [1]. P. aeruginosa on tavallisesti kohtalaisen herkkä fluorokinoloneille, joista siprofloksasiini on aktiivisin [2]. Gram-negatiivisten bakteerien osalta siprofloksasiini ja ofloksasiini ovat aktiivisimpia [2].

Fluorokinolonin aktiivisuus suhteessa grampositiivisiin bakteereihin on vähemmän selvä kuin gramnegatiivisilla bakteereilla. Streptokokit ja pneumokokit ovat vähemmän herkkiä fluorokinoloneille kuin stafylokokit [3].

Viime vuosina on syntetisoitu uusia fluorokinolonilääkkeitä, joilla on suurempi aktiivisuus grampositiivisia bakteereja, pääasiassa pneumokokkeja vastaan, jotka mahdollistivat niiden jakautumisen erilliseen alaryhmään ja karakterisoitiin toisen sukupolven lääkkeinä tai uusina fluorokinoloneina (taulukko 1). Niille on myös tunnusomaista usein "hengitysteiden" tai "anti-pneumokokkien", vaikka nämä määritelmät eivät heijasta tarkasti niiden erityistä antimikrobista spektriä kliinisen käytön alalla.

Uusilla fluorokinoloneilla on suurempi luonnollinen aktiivisuus Streptococcus pneumoniaea vastaan ​​verrattuna varhaisiin fluorokinoloneihin, ja hemifloksasiini (MPK90 = 0,125 mg / l) ja moksifloksasiini (0,25 mg / l), joilla on suurin aktiivisuus, vähemmän voimakas levofloksasiini (1 mg / l). l). Huomaa, että uusien fluorokinolonien aktiivisuus ei eroa penisilliinille herkkien ja penisilliiniresistenttien pneumokokkikantojen suhteen. Tällä hetkellä pneumokokkien resistenssi uusille fluorokinoloneille on minimaalinen (alle 1%), kun taas varhaiset ovat huomattavasti suurempia. Uudet fluorokinolonit ovat myös parempia kuin aikaisempi aktiivisuus muiden streptokokkien, stafylokokkien ja enterokokkien suhteen. Jotkin fluorikinolonien (moksifloksasiini, hemifloksasiini) toisen sukupolven valmisteet ovat myös aktiivisia metisilliiniresistenttejä stafylokokkikantoja vastaan.

Kaikki fluorokinolonit ovat aktiivisia klamydioita ja mykoplasmeja vastaan, jolloin ensimmäisen sukupolven lääkkeet ovat kohtalaisia, toisen sukupolven lääkkeet ovat korkeat.

Anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä tai kohtalaisen herkkiä varhaisille fluorokinoloneille, joten hoidettaessa potilaita, joilla on sekoitettu aerobinen ja anaerobinen infektio (esim. Vatsaontelon ja gynekologiset infektiot), on suositeltavaa yhdistää fluorokinoloneja metronidatsolin tai linkosamidien kanssa. Joillakin uusilla fluorokinoloneilla (trovafloksasiini, moksifloksasiini jne.) On hyvä aktiivisuus anaerobeja, kuten Clostridium spp. ja Bacteroides spp., jotka mahdollistavat niiden käytön monitapauksissa monoterapiassa.

Fluorokinolonien kliinisen käytön alueet

Fluorokinoloneja käytetään onnistuneesti eri infektioiden hoidossa. Lukuisat kontrolloidut tutkimukset ovat osoittaneet fluorokinolonien korkean kliinisen tehokkuuden käytännössä minkä tahansa paikallistamisen infektioissa, niin yhteisössä kuin sairaalassa [4].

Ensimmäisen sukupolven valmisteluja tulisi käyttää pääasiassa sairaalainfektioihin (taulukko 2). Niiden arvo yhteisössä hankituissa hengitysteiden infektioissa on vähäistä johtuen alhaisesta aktiivisuudesta useimmiten patogeeniä S. pneumoniae vastaan. Hyvin tutkitut lääkkeet ovat siprofloksasiini, ofloksasiini ja pefloksasiini. Siprofloksasiinilla on riittävän suuri luonnollinen aktiivisuus P. aeruginosaa vastaan, joka on verrattavissa aktiivisimpiin valmisteisiin tätä mikro-organismia, keftatsidimeä ja meropeneemiä vastaan. Samalla viime vuosina havaittu selkeä suuntaus on hälyttävä - P. aeruginosan resistenttien kantojen lisääntyminen tehohoitoyksiköissä (ICU) fluorokinoloneihin.

Varhaiset fluorokinolonit (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) ovat valittavia lääkkeitä useiden virtsateiden infektioiden, myös sairaalahoidon, hoidossa. Näiden lääkkeiden hyvä tunkeutuminen eturauhasen kudokseen tekee niistä käytännöllisesti katsoen mitään vaihtoehtoisia keinoja bakteeri-prostatiitin hoidossa.

Kuten todettiin, varhaisia ​​fluorokinoloneja ei suositella käytettäväksi yhteisössä hankituissa hengitystieinfektioissa. Samaan aikaan, kun kyseessä ovat nosokomiaalinen keuhkokuume, nämä lääkkeet ovat tärkeitä, koska ne ovat erittäin aktiivisia tärkeimpiä taudinaiheuttajia (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa) ja keuhkojen keuhkokuumeeseen, joka liittyy keuhkojen keinotekoiseen ilmanvaihtoon (ALV), kanssa. siprofloksasiini, jolla on voimakkain luonnollinen aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa vastaan ​​(koska siprofloksasiinille resistenttien P. aeruginosa -kantojen esiintyvyys on yli 30% maamme ICU: ssa, tämä lääke tulisi määrätä vain, jos jatkuva herkkyys mikro-organismin). Ofloksasiini ja pefloksasiini ovat tietenkin erittäin tehokkaita sairaalan keuhkokuumeen kirurgisen ja neurologisen profiilin ei-reanimointiosastoissa. On huomattava, että varhaiset fluorokinolonit eivät ole huonompia tai jopa ylittäneet niitä luonnollisessa aktiivisuudessa Enterobacteriaceae-perheen gram-negatiivisia bakteereita vastaan. P. aeruginosan osalta siprofloksasiini on edelleen aktiivisin fluorokinoloni, uusista fluorokinoloneista vain levofloksasiinilla on todellista antipseudomonadiaktiivisuutta. Lisäksi gramnegatiivisten bakteerien resistenssi varhaisille ja uusille fluorokinoloneille on yleensä poikkileikkaus, ts. Kun siprofloksasiinille resistenssi on suuri todennäköisyys, patogeeni on myös resistentti levofloksasiinille ja moksifloksasiinille. Edellä selitetään, että uusilla fluorokinoloneilla ei ole merkittäviä etuja sairaalainfektioiden hoidossa varhaisiin verrattuna.

Varhaiset fluorokinolonit ovat tärkeitä abdominaalisia kirurgisia infektioita varten. Aikaisemmin suositellut peritoniitin antibakteerisen hoidon järjestelmät ensimmäisen rivin keinoina osoittivat yleensä toisen kolmannen sukupolven kefalosporiineja yhdistettynä linkosamidien tai metronidatsolin kanssa. Kun otetaan huomioon Enterobacteriaceae-sairaalakannan vastustuskyvyn maailmanlaajuinen kasvu kolmannen sukupolven kefalosporiineihin viime vuosina, fluorokinoloneja yhdistettynä metronidatsoliin on suositeltu enenevässä määrin ensilinjan lääkkeinä. Erilaisten varhaisen fluorokinolonilääkkeiden tehokkuus vatsan sisäisiä infektioita varten on verrattavissa. Maksa- ja sappiteiden infektioiden osalta näyttää siltä, ​​että pefloksasiinia tulisi suosia, jonka pitoisuus sappeen on suurempi.

Fluorokinoloneja suositellaan myös potilaille, joilla on haiman nekroosi infektion estämiseksi, vaikka vertailevat tutkimukset ovat osoittaneet karbapeneemien korkeamman tehon. Laajaa mielipidettä pefloksasiinin eduista haiman hoidon hoidossa ei voida pitää perusteltuna, koska sen pitoisuus kudoksessa ja haiman erittymisessä ei ole korkeampi kuin siprofloksasiinia tai ofloksasiinia käytettäessä havaittu pitoisuus. Fluorokinolonien tunkeutumisaste eri kudoksiin tapahtuu passiivisen diffuusion avulla ja johtuu niiden fysikaalis-kemiallisista ominaisuuksista - lipofiilisyydestä, pKa-arvosta ja sitoutumisesta plasman proteiineihin, ja nämä indikaattorit ovat parempia siprofloksasiinissa [5]. Uudet fluorokinolonit, levofloksasiini ja moksifloksasiini ovat lupaavia vatsan sisäisiä infektioita varten.

Fluorokinoloneja ei yleensä suositella keskushermoston (CNS) infektioille, jotka johtuvat alhaisesta tunkeutumisesta aivo-selkäydinnesteeseen, mutta III sukupolven kefalosporiineille resistenttien gram-negatiivisten bakteerien aiheuttama aivokalvontulehdus lisää fluorokinolonien arvoa. Tässä tapauksessa on edullista käyttää pefloksasiinia tai siprofloksasiinia.

Kahden annostusmuodon läsnäolo joissakin fluorokinoloneissa (siprofloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini) mahdollistaa vaiheterapian hoidon kustannusten vähentämiseksi. Ofloksasiinin ja pefloksasiinin suuren hyötyosuuden vuoksi näiden lääkkeiden annokset laskimoon ja oraaliseen antamiseen ovat samat. Siprofloksasiinilla on alhaisempi hyötyosuus, joten kun vaihdetaan parenteraalista antamista oraaliseen annosteluun terapeuttisten pitoisuuksien ylläpitämiseksi veressä, lääkkeen oraalista annosta on lisättävä (esimerkiksi i.v. 100 mg: ssa → suun kautta 250 mg; i.v. 200 mg: ssa → suun kautta 500 mg; / 400 mg → suun kautta 750 mg).

Fluorokinolonien II sukupolven lääkkeille on tunnusomaista korkeampi aktiivisuus grampositiivisia infektioita ja erityisesti S. pneumoniaea vastaan ​​[6]. Tältä osin levofloksasiinia, moksifloksasiinia, sparfloksasiinia ja hemifloksasiinia voidaan määrätä yhteisöllisesti hankituille hengitystieinfektioille (taulukko 3). Levofloksasiinin, moksifloksasiinin ja hemifloksasiinin korkea kliininen tehokkuus myös hengitysteiden infektioissa. Uusia fluorokinoloneja suositellaan nykyisin keinona valita yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume ja kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen [7, 8]. Kontrolloiduissa tutkimuksissa on osoitettu, että levofloksasiini ja moksifloksasiini ovat tehokkaimpia hoito-ohjelmia vakavassa yhteisössä hankitussa keuhkokuumeessa, eivätkä ne ole huonompia monoterapiassa, ja joskus jopa ylittävät yhdistelmähoidot (kolmannen sukupolven kefalosporiinit + makrolidit). On todettu, että hemifloksasiini, moksifloksasiini ja levofloksasiini kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisen aikana ovat tehokkaampia kuin muut antibioottihoito-ohjelmat H. influenzaen hävittämiseksi ja uusiutumattomana ajanjaksona [9–12].

Näiden lääkkeiden korkea aktiivisuus suhteessa urogenitaalisten infektioiden tärkeimpiin patogeeneihin (gonorrhea, klamydia, mykoplasmoosi) mahdollistaa niiden käytön seksuaalisesti tarttuvien sairauksien kanssa, joilla on suuri tehokkuus. Tulevaisuudessa nämä lääkkeet voivat olla johtavassa asemassa lantion gynekologisten infektioiden hoidossa (kun otetaan huomioon grampositiivisten tai gramnegatiivisten bakteerien ja epätyypillisten mikro-organismien - klamydian ja mykoplasman usein - yhdistelmä), mutta tämä edellyttää vahvistusta kliinisissä tutkimuksissa. Joillakin toisen sukupolven fluorokinolonien lääkkeillä, kuten moksifloksasiinilla, hemifloksasiinilla, on hyvin laaja antimikrobisen aktiivisuuden spektri, mukaan lukien myös anaerobiset mikro-organismit ja metisilliiniresistentit stafylokokit [13, 14]. Siten nämä lääkkeet voivat tulevaisuudessa olla keino valita sairaalan vakavimpien infektioiden empiirinen hoito - sairaalan keuhkokuume, sepsis, aerobinen ja anaerobinen sisäinen vatsan ja haavan infektio.

Fluorokinoloneja määrättäessä tulee harkita farmakokineettisen vuorovaikutuksen mahdollisuutta muiden lääkkeiden kanssa. Ensinnäkin tämä riski on olemassa, kun otetaan oraalisia fluorokinoloneja. Useat lääkkeet (antasidit, sukralfaatti, vismuttisuolat, kalsium- ja rautavalmisteet) vähentävät fluorokinolonien biologista hyötyosuutta, mikä voi johtaa jälkimmäisen tehokkuuden vähenemiseen. Jotkut fluorokinolonit lisäävät teofylliinipitoisuuksia veressä, kun ne yhdistetään. Tämä on ominaista enoksasiinille, siprofloksasiinille, vähemmässä määrin pefloksasiinille ja grepafloksasiinille. Samanaikaisesti ofloksasiini, levofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini eivät muuta teofylliinin farmakokinetiikkaa.

Fluorokinolonin siirrettävyys ja turvallisuus

Kahden vuosikymmenen ajan kliinisessä käytössä fluorokinoloneja on pidetty suhteellisen turvallisina ja hyvin siedettyinä. Lääketieteelliseen käyttöön suositellut fluorokinolonit eivät vaikuta karsinogeenisiin, mutageenisiin ja teratogeenisiin vaikutuksiin. Tässä ryhmässä on rajoituksia lääkkeiden käytölle - raskaana oleville ja imettäville naisille, lapsille ja alle 16–18-vuotiaille nuorille. Tämä johtuu kokeellisista tiedoista fluorokinolonien haitallisista vaikutuksista epäkypsien eläinten rustokudokseen. Vaikka näitä tietoja ei ole vahvistettu klinikalla (on seurattu maailmanlaajuinen kokemus fluorokinolonien määräämisestä elintärkeistä syistä useissa tuhansissa lapsissa ilman kielteisiä seurauksia), nämä rajoitukset ovat edelleen tähän päivään saakka. Tämä vasta-aihe on perusteltu, koska se rajoittaa vakavasti fluorokinolonien laajaa irrationaalista käyttöä pediatriassa, kunnes saadaan luotettavia tietoja niiden turvallisuudesta tässä potilasryhmässä.

Samalla on huomattava, että täysin turvallisia lääkkeitä ei ole. Huolimatta fluorokinolonien turvallisen kliinisen käytön laajasta kokemuksesta huolimatta viime vuosina joissakin tämän ryhmän lääkkeissä havaituista vakavista toksisista reaktioista on tarpeen tutkia tarkemmin niiden turvallisuutta, analysoida ei-toivottuja reaktioita ja määrittää hyöty / riski-suhde.

Ruoansulatuskanavan oireet (pahoinvointi, oksentelu, ripuli, vatsakipu, makuelämykset) ovat yleisimpiä haittavaikutuksia fluorokinoloneja käytettäessä, mutta useimmissa tapauksissa ne ovat kohtalaisia ​​ja eivät vaadi hoidon keskeyttämistä.

Keskushermoston reaktiot ovat tyypillisiä kaikille tämän luokan lääkkeille, mutta niitä ei usein havaita, yleensä ne ilmenevät päänsärky, huimaus, uneliaisuus (nämä oireet ilmenevät yleensä ensimmäisen hoitopäivänä ja häviävät välittömästi poiston jälkeen); kouristuksia kuvataan paljon harvemmin, esiintyy pääasiassa 3-4 päivän hoidon aikana potilailla, joilla on taipumusta aiheuttavat tekijät: epilepsian historia, aivovamma, hypoksi, vanhuus, yhdistetty tapaaminen teofilliinin tai ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa. Kaikki fluorokinolonit, joilla on noin sama taajuus, aiheuttavat keskushermoston reaktioita (5–8%), ofloksasiinissa ja levofloksasiinissa havaittiin minimaalista neurotoksisuutta.

Fluorokinolonit aiheuttavat fototoksisia reaktioita auringonvalon tai UV-säteilyn vaikutuksesta. Tämä johtuu kinolonimolekyylin fotodegradoinnista UV-säteilyn vaikutuksesta ja O2-vapaiden radikaalien muodostumisesta, jotka vahingoittavat ihorakenteita. On kuvattu vakavan fotodermatiitin tapauksia. On tärkeää, että fototoksiset reaktiot voivat kehittyä paitsi fluorokinolonin ottamisen taustalla, myös muutaman päivän kuluttua lääkkeen lopettamisesta. Fluorokinolonien joukossa sparfloksasiinilla ja lomefloksasiinilla on korkein fototoksisuus (taajuus vähintään 10%). Levofloksasiini, trovafloksasiini, moksifloksasiini (

Top