Luokka

Suosittu Viestiä

1 Kurkunpään tulehdus
Missä sotku on nenä
2 Ennaltaehkäisy
Miten tehdä yskä eukalyptus
3 Keuhkoputkentulehdus
Miten Oscillococcinumia otetaan?
Image
Tärkein // Yskä

Ekologin käsikirja


Antibiootti - aine "elämää vastaan" - lääke, jota käytetään elävien tekijöiden aiheuttamien sairauksien hoitoon yleensä useiden patogeenisten bakteerien vuoksi.

Antibiootit on jaettu moniin eri tyyppeihin ja ryhmiin eri syistä.

Antibioottien luokittelun avulla voit määrittää tehokkaimmin kunkin lääkeaineen tyypin.

Antibioottien moderni luokittelu

1. Riippuen alkuperästä.

  • Luonnollinen (luonnollinen).
  • Puolisynteettinen - aineen alkuvaiheessa aine saadaan luonnon raaka-aineista ja syntetisoidaan sitten keinotekoisesti.
  • Synteettinen.

Tarkkaan ottaen vain luonnollisista raaka-aineista saadut valmisteet ovat antibiootteja.

Kaikkia muita lääkkeitä kutsutaan antibakteerisiksi lääkkeiksi. Modernissa maailmassa käsite "antibiootti" tarkoittaa kaikenlaisia ​​lääkkeitä, jotka voivat taistella elävien taudinaiheuttajien kanssa.

Mitä luonnolliset antibiootit tuottavat?

  • homeen sienistä;
  • aktinomysieteistä;
  • bakteereista;
  • kasveista (phytoncides);
  • kalojen ja eläinten kudoksista.

Vaikutuksista riippuen.

  • Antibakteerinen.
  • Antineoplastiset.
  • Antifungaaliset.

3. Vaikutusten spektrin mukaan tiettyyn määrään erilaisia ​​mikro-organismeja.

  • Antibiootit, joilla on kapea spektri.
    Nämä lääkkeet ovat edullisia hoidossa, koska ne kohdistuvat mikro-organismien tiettyyn tyyppiin (tai ryhmään) eivätkä estä potilaan tervettä mikroflooraa.
  • Antibiootit, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia.

Solun bakteereihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.

  • Bakteerilääkkeet - tuhoavat taudinaiheuttajat.
  • Bakteriostatiikka - keskeyttää solujen kasvun ja lisääntymisen.

Tämän jälkeen kehon immuunijärjestelmän on itsenäisesti selviydyttävä jäljellä olevista bakteereista.

5. Kemiallinen rakenne.
Niille, jotka tutkivat antibiootteja, luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan on ratkaiseva, koska lääkkeen rakenne määrittää sen roolin eri sairauksien hoidossa.

1. Beetalaktaamilääkkeet

Penisilliini on Penicillinum-lajin homeen sienten pesäkkeiden tuottama aine. Penisilliinin luonnollisilla ja keinotekoisilla johdannaisilla on bakterisidinen vaikutus. Aine tuhoaa bakteerisolujen seinät, mikä johtaa niiden kuolemaan.

Patogeeniset bakteerit sopeutuvat huumeisiin ja tulevat vastustuskykyisiksi niihin.

Uuden sukupolven penisilliinejä täydennetään tazobaktaamilla, sulbaktaamilla ja klavulaanihapolla, jotka suojaavat lääkettä tuhoamisesta bakteerisoluissa.

Valitettavasti elimistö kokee penisilliinit usein allergeeniksi.

Penisilliini-antibioottiryhmät:

  • Luonnossa esiintyviä penisilliinejä ei suojata penisillinaasilta, entsyymiltä, ​​joka tuottaa modifioituja bakteereja ja joka tuhoaa antibiootin.
  • Puolisynteettiset aineet - kestävät bakteerien entsyymin vaikutuksia:
    penisilliini-biosynteettinen G-bentsyylipenisilliini;
    aminopenisilliini (amoksisilliini, ampisilliini, bekampitselliini);
    puolisynteettinen penisilliini (metisilliini, oksasilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini).

Käytetään penisilliinille resistenttien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Nykyään tunnetaan 4 sukupolvea kefalosporiineja.

  1. Cefalexiini, kefadroksiili, ketju.
  2. Kefameziini, kefuroksiimi (asetyyli), kefatsoliini, kefakloori.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpyr, cefepime.

Kefalosporiinit aiheuttavat myös allergisia reaktioita.

Kefalosporiineja käytetään kirurgisissa toimenpiteissä, joilla ehkäistään komplikaatioita ENT-sairauksien, gonorrhean ja pyelonefriitin hoidossa.

makrolidit
Niillä on bakteriostaattinen vaikutus - ne estävät bakteerien kasvun ja jakautumisen. Makrolidit toimivat suoraan tulehdusalueella.
Nykyaikaisista antibiooteista makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä ja niillä on vähintään allergisia reaktioita.

Makrolidit kerääntyvät elimistöön ja käyttävät lyhyen 1-3 päivän jakson.

Niitä käytetään sisäisten ENT-elinten, keuhkojen ja keuhkoputkien, lantion elinten infektioiden hoitoon.

Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini, atsalidit ja ketolidit.

Ryhmä luonnollisia ja keinotekoisia lääkkeitä. Onko sinulla bakteriostaattinen vaikutus.

Tetrasykliinejä käytetään vakavien infektioiden hoitoon: luomistauti, pernarutto, tularemia, hengityselimet ja virtsatiet.

Lääkkeen tärkein haittapuoli - bakteerit sopeutuvat siihen nopeasti. Tetrasykliini on tehokkain, kun sitä käytetään paikallisesti voiteena.

  • Luonnolliset tetrasykliinit: tetrasykliini, oksitetrasykliini.
  • Puolisynteettiset tetrasykliinit: kloorietriini, doksisykliini, metasykliini.

Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä, erittäin myrkyllisiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia gram-negatiivisia aerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit tuhoavat nopeasti ja tehokkaasti patogeeniset bakteerit jopa heikentyneellä immuniteetilla. Bakteerien tuhoamismekanismin aloittamiseksi tarvitaan aerobisia olosuhteita, toisin sanoen tämän ryhmän antibiootit eivät "toimi" kuolleissa kudoksissa ja elimissä, joilla on huono verenkierto (ontelot, paiseet).

Aminoglykosideja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa: sepsis, peritoniitti, furunkuloosi, endokardiitti, keuhkokuume, bakteeri-munuaisvauriot, virtsatieinfektiot, sisäisen korvan tulehdus.

Aminoglykosidivalmisteet: streptomysiini, kanamysiini, amikatsiini, gentamisiini, neomysiini.

1. Lääkeaine, jolla on bakteriostaattinen vaikutusmekanismi bakteerien patogeeneihin. Sitä käytetään vakavien suolistosairauksien hoitoon.

Kloramfenikolin hoidon epämiellyttävä sivuvaikutus on luuytimen vaurio, jossa verisolujen tuottamisprosessia on rikottu.

Valmisteet, joilla on laaja valikoima vaikutuksia ja voimakas bakterisidinen vaikutus. Bakteerien vaikutusmekanismi on DNA-synteesin rikkominen, joka johtaa niiden kuolemaan.

Fluorokinoloneja käytetään silmien ja korvien paikalliseen hoitoon vahvan sivuvaikutuksen vuoksi.

Lääkkeillä on vaikutusta niveliin ja luihin, ne ovat vasta-aiheisia lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa.

Fluorokinoloneja käytetään seuraavia taudinaiheuttajia vastaan: gonokokki, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, sininen puskuri, legionella, meningokokki, tuberkuloosi mycobacterium.

Valmistelut: levofloksasiini, hemifloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini.

Antibioottiset sekalaiset vaikutukset bakteereihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin lajeihin ja bakteriostaattinen vaikutus streptokokkeihin, enterokokkeihin ja stafylokokkeihin.

Glykopeptidien valmisteet: teikoplaniini (targotsidi), daptomysiini, vankomysiini (vankatsiini, diatratsiini).

8. Tuberkuloosin antibiootit
Valmistelut: ftivatsidi, metatsidi, salyutsidi, etionamidi, protionamidi, isoniatsidi.

Antibiootit, joilla on antifungaalinen vaikutus
Ne tuhoavat sienisolujen kalvorakenteen ja aiheuttavat niiden kuoleman.

10. Paholääkkeet
Käytetään lepran hoitoon: solusulfoni, diutsifoni, diafenyylisulfoni.

11. Antineoplastiset lääkkeet - antrasykliini
Doksorubisiini, rubomysiini, karminomysiini, aklarubisiini.

12. linkosamidit
Lääketieteellisten ominaisuuksiensa suhteen ne ovat hyvin lähellä makrolideja, vaikka niiden kemiallinen koostumus on täysin erilainen antibioottien ryhmä.
Drug: kaseiini S.

Lääketieteessä käytettävät antibiootit, jotka eivät kuulu mihinkään tunnettuihin luokituksiin.
Fosfomysiini, fusidiini, rifampisiini.

Huumeiden taulukko - antibiootit

Antibioottien luokittelu ryhmiin, taulukko jakaa eräitä antibakteerisia lääkkeitä kemiallisen rakenteen mukaan.

Antibioottiryhmät ja niiden edustajat

Vasta-aiheet lapsilla ja raskaana olevilla naisilla.

Antibakteeristen lääkkeiden pääluokitus tehdään kemiallisen rakenteen mukaan.

NITROGEN-AINEET - sisältävät typpeä ja ovat osa ruokaa, rehua, maaperäliuoksia ja humusa ja valmistetaan myös keinotekoisesti tekniseen käyttöön.

Yhteenveto antibioottiryhmistä

ANABOLISET AINEET - lek. Synteettinen. lääkkeet, jotka stimuloivat proteiinisynteesiä kehossa ja luukudoksen kalkkeutumista. A.: n toiminta. ilmenee erityisesti luustolihasten massan lisäämisessä...

BACTERIOSTATISET AINEET - bakteriostaattiset aineet, aineet, joilla on väliaikainen keskeyttäminen bakteerien lisääntymiselle.

Erota monista mikro-organismeista sekä joistakin korkeammista kasveista...

alkyloivat aineet - aineet, jotka kykenevät ottamaan käyttöön monovalenttisia rasvahiilivetyjen radikaaleja orgaanisten yhdisteiden molekyyleihin...

Big Medical Dictionary

antihormonaaliset aineet - lääkkeet, joilla on omaisuutta heikentää tai lopettaa hormonien toiminta...

Big Medical Dictionary

antiseerotoniiniaineet - lääkeaineet, jotka estävät serotoniinin synteesiä tai estävät sen toiminnan eri ilmenemismuotoja...

Big Medical Dictionary

entsyymi-aineet - lääkeaineet, jotka estävät valikoivasti tiettyjen entsyymien aktiivisuutta...

Big Medical Dictionary

anti-folia-aineet - lääkeaineet, jotka ovat foolihapon anti-metaboliitteja; niillä on sytostaattiset kasvaimenvastaiset vaikutukset...

Big Medical Dictionary

Bakteerit - kemikaalit, joilla on bakteereja torjuvia ominaisuuksia, joita käytetään desinfiointiaineina tai kemoprofylaksiassa ja tartuntatautien kemoterapiassa...

Big Medical Dictionary

Aineen aktiivisuus on aineen kyky muuttaa pintajännitystä adsorboitumalla pintakerrokseen rajapinnassa.

ANTI-ISOTYYPIN AINEET - Katso ANTI-ISOTYPY...

AINEEN TASE - elementtien kvantitatiivinen ilmaus alkuperäisten jalostettujen tuotteiden korvaamisprosessissa

Miner. uudelleen kehittyvän rb: n ja malmien kasvaimet, jotka osoittavat muutoksen...

ALLOPATISET AINEET - estäjät, joita erittävät korkeampien kasvien lehdet ja juuret ja jotka ovat suojaava reaktio erilaisille negatiivisille ärsykkeille...

Bakteriostaattiset aineet - antibiootit, metalli-ionit, kemoterapeuttiset aineet ja muut aineet, jotka viivyttävät bakteerien tai muiden mikro-organismien täydellistä lisääntymistä, ts.

Suuri Neuvostoliiton tietosanakirja

Bakteerilääkkeet - aineet, jotka voivat tappaa bakteereja ja muita mikro-organismeja...

Suuri Neuvostoliiton tietosanakirja

ANESTETISET AINEET - mikä tekee kehosta tai sen osasta herkän kipulle...

Venäjän kielen vieraskielisten sanojen sanakirja

Antibioottien saantimenetelmän mukaan ne jaetaan:

3 puolisynteettistä (alkuvaiheessa saadaan luonnollisesti, synteesi suoritetaan keinotekoisesti).

Antibiootit alkuperän mukaan jaetaan seuraaviin pääryhmiin:

syntetisoidaan sienillä (bentsyylipenisilliini, griseofulviini, kefalosporiinit jne.);

Tietoja antibioottien ryhmistä, niiden tyypeistä ja yhteensopivuudesta

aktinomyytit (streptomysiini, erytromysiini, neomysiini, nystatiini jne.);

3. bakteerit (gramisidiini, polymyksiinit jne.);

4. eläimet (lysotsyymi, ekmoliini jne.);

korkeampien kasvien erittämät (fytonidit, allisiini, rafaniini, imaniini jne.);

6. synteettiset ja puolisynteettiset (levometsitiini, metisilliini, syntomysiini-ampisilliini jne.)

Antibioottien tarkennus (spektri) Toimet kuuluvat seuraaviin pääryhmiin:

1) aktiivisesti pääasiassa grampositiivisia mikro-organismeja vastaan, lähinnä antistafylokokki-, luonnollisia ja puolisynteettisiä penisilliinejä, makrolideja, fuzidiinia, linomysiiniä, fosfomysiiniä;

2) aktiivinen sekä grampositiivisten että gramnegatiivisten mikro-organismien (laaja-spektri) - tetrasykliinien, aminoglykosidien, kloramfenikolin, kloramfenikolin, puolisynteettisten penisilliinien ja kefalosporiinien suhteen;

3) anti-tuberkuloosi - streptomysiini, kanamysiini, rifampisiini, biomysiini (florimitsiini), sykloseriini jne.;

4) sienilääke - nystatiini, amfoterisiini B, griseofulviini ja muut;

5) toimii yksinkertaisimmin - doksisykliini, klindamysiini ja monomitsiini;

6) vaikuttavat helmintteihin - hygromysiini B, ivermektiini;

7) syöpälääke - aktinomysiini, antrasykliinit, bleomysiinit jne.;

8) antiviraaliset lääkkeet - rimantadiini, amantadiini, atsidotymidiini, vidarabiini, asykloviiri jne.

9) immunomodulaattorit - syklosporiiniantibiootti.

Toimintaspektrin mukaan - antibioottien aiheuttamien mikro-organismien lajien lukumäärä:

  • lääkkeet, jotka vaikuttavat pääasiassa grampositiivisiin bakteereihin (bentsyylipenisilliini, oksasilliini, erytromysiini, kefatsoliini);
  • lääkkeet, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiivisiin bakteereihin (polymyksiineihin, monobaktaameihin);
  • laaja-spektriset lääkkeet, jotka vaikuttavat grampositiivisiin ja gram-negatiivisiin bakteereihin (3. sukupolven kefalosporiinit, makrolidit, tetrasykliinit, streptomysiini, neomysiini);

Antibiootit kuuluvat seuraaviin kemiallisten yhdisteiden pääluokkiin:

beeta-laktaamiantibioottien perusteella molekyylit ovat beetalaktaamirenkaan: luonnollinen (bentsyylipenisilliini, fenoksimetyyli penisilliini), puolisynteettisten penisilliinien (toimivat stafylokokit - oksasilliini, sekä laaja-spektri huumeita - ampisilliini, karbenisilliini, atslosilliini, paperatsillin et ai.), kefalosporiinit - suuri joukko erittäin tehokkaita antibiootteja (kefalexiini, kefalotiini, kefotaksiimi jne.), joilla on erilainen antimikrobinen vaikutus;

aminoglykosidit sisältävät aminosokerin, joka on kytketty glykosidisidoksella muuhun (aglykoni-fragmenttiin), molekyyleihin - luonnon- ja puolisynteettisiin lääkkeisiin (streptomysiini, kanamysiini, gentamysiini, sisomysiini, tobramysiini, netilmisiini, amikatsiini jne.);

3. luonnolliset ja puolisynteettiset tetrasykliinit, niiden molekyylien perusta koostuu neljästä kondensoituneesta kuusijäsenisestä syklistä - (tetrasykliini, oksitetrasykliini, metasykliini, doksisykliini);

4. makrolidit sisältävät molekyylissään makrosyklisen laktonirenkaan, joka liittyy yhteen tai useampaan hiilihydraattitähteeseen - (erytromysiini, oleandomysiini - ryhmän tärkeimmät antibiootit ja niiden johdannaiset);

Ansamiciinilla on erikoinen kemiallinen rakenne, joka sisältää makrosyklisen renkaan (rifampisiini - puolisynteettinen antibiootti on käytännöllisin merkitys);

6. niiden molekyylissä olevat polypeptidit sisältävät useita konjugoituja kaksoissidoksia - (gramisidin C, polymyksiini, bacitrasiini jne.);

7. glykopeptidit (vankomysiini, teikoplaniini jne.);

8. linkosamidit - klindamysiini, linomysiini;

9. antrasykliinit - yksi syöpälääkkeiden tärkeimmistä ryhmistä: doksorubisiini (adriamysiini) ja sen johdannaiset, aklarubisiini, daunorubisiini (rubomysiini) jne.

Mikrobisolujen vaikutusmekanismin mukaan antibiootit jaetaan bakterisidisiin (jotka johtavat nopeasti solukuolemaan) ja bakteriostaattisiin (estävät solujen kasvua ja jakautumista) (taulukko 1)

- Antibioottien vaikutukset mikroflooraan.

Antibioottien moderni luokittelu

Antibiootti - aine "elämää vastaan" - lääke, jota käytetään elävien tekijöiden aiheuttamien sairauksien hoitoon yleensä useiden patogeenisten bakteerien vuoksi.

Antibiootit on jaettu moniin eri tyyppeihin ja ryhmiin eri syistä. Antibioottien luokittelun avulla voit määrittää tehokkaimmin kunkin lääkeaineen tyypin.

Antibioottien moderni luokittelu

1. Riippuen alkuperästä.

  • Luonnollinen (luonnollinen).
  • Puolisynteettinen - aineen alkuvaiheessa aine saadaan luonnon raaka-aineista ja syntetisoidaan sitten keinotekoisesti.
  • Synteettinen.

Tarkkaan ottaen vain luonnollisista raaka-aineista saadut valmisteet ovat antibiootteja. Kaikkia muita lääkkeitä kutsutaan antibakteerisiksi lääkkeiksi. Modernissa maailmassa käsite "antibiootti" tarkoittaa kaikenlaisia ​​lääkkeitä, jotka voivat taistella elävien taudinaiheuttajien kanssa.

Mitä luonnolliset antibiootit tuottavat?

  • homeen sienistä;
  • aktinomysieteistä;
  • bakteereista;
  • kasveista (phytoncides);
  • kalojen ja eläinten kudoksista.

2. Riippuen vaikutuksesta.

  • Antibakteerinen.
  • Antineoplastiset.
  • Antifungaaliset.

3. Vaikutusten spektrin mukaan tiettyyn määrään erilaisia ​​mikro-organismeja.

  • Antibiootit, joilla on kapea spektri.
    Nämä lääkkeet ovat edullisia hoidossa, koska ne kohdistuvat mikro-organismien tiettyyn tyyppiin (tai ryhmään) eivätkä estä potilaan tervettä mikroflooraa.
  • Antibiootit, joilla on monenlaisia ​​vaikutuksia.

4. Solun bakteereihin kohdistuvan vaikutuksen luonteen mukaan.

  • Bakteerilääkkeet - tuhoavat taudinaiheuttajat.
  • Bakteriostatiikka - keskeyttää solujen kasvun ja lisääntymisen. Tämän jälkeen kehon immuunijärjestelmän on itsenäisesti selviydyttävä jäljellä olevista bakteereista.

5. Kemiallinen rakenne.
Niille, jotka tutkivat antibiootteja, luokittelu kemiallisen rakenteen mukaan on ratkaiseva, koska lääkkeen rakenne määrittää sen roolin eri sairauksien hoidossa.

1. Beetalaktaamilääkkeet

1. Penisilliini on Penicillinum-muottien pesäkkeiden tuottama aine. Penisilliinin luonnollisilla ja keinotekoisilla johdannaisilla on bakterisidinen vaikutus. Aine tuhoaa bakteerisolujen seinät, mikä johtaa niiden kuolemaan.

Patogeeniset bakteerit sopeutuvat huumeisiin ja tulevat vastustuskykyisiksi niihin. Uuden sukupolven penisilliinejä täydennetään tazobaktaamilla, sulbaktaamilla ja klavulaanihapolla, jotka suojaavat lääkettä tuhoamisesta bakteerisoluissa.

Valitettavasti elimistö kokee penisilliinit usein allergeeniksi.

Penisilliini-antibioottiryhmät:

  • Luonnossa esiintyviä penisilliinejä ei suojata penisillinaasilta, entsyymiltä, ​​joka tuottaa modifioituja bakteereja ja joka tuhoaa antibiootin.
  • Puolisynteettiset aineet - kestävät bakteerien entsyymin vaikutuksia:
    penisilliini-biosynteettinen G-bentsyylipenisilliini;
    aminopenisilliini (amoksisilliini, ampisilliini, bekampitselliini);
    puolisynteettinen penisilliini (metisilliini, oksasilliini, kloksasilliini, dikloksasilliini, flukloksasilliini).

Käytetään penisilliinille resistenttien bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.

Nykyään tunnetaan 4 sukupolvea kefalosporiineja.

  1. Cefalexiini, kefadroksiili, ketju.
  2. Kefameziini, kefuroksiimi (asetyyli), kefatsoliini, kefakloori.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibuten, cefoperazone.
  4. Cefpyr, cefepime.

Kefalosporiinit aiheuttavat myös allergisia reaktioita.

Kefalosporiineja käytetään kirurgisissa toimenpiteissä, joilla ehkäistään komplikaatioita ENT-sairauksien, gonorrhean ja pyelonefriitin hoidossa.

2. makrolidit
Niillä on bakteriostaattinen vaikutus - ne estävät bakteerien kasvun ja jakautumisen. Makrolidit toimivat suoraan tulehdusalueella.
Nykyaikaisista antibiooteista makrolideja pidetään vähiten myrkyllisinä ja niillä on vähintään allergisia reaktioita.

Makrolidit kerääntyvät elimistöön ja käyttävät lyhyen 1-3 päivän jakson. Niitä käytetään sisäisten ENT-elinten, keuhkojen ja keuhkoputkien, lantion elinten infektioiden hoitoon.

Erytromysiini, roksitromysiini, klaritromysiini, atsitromysiini, atsalidit ja ketolidit.

Ryhmä luonnollisia ja keinotekoisia lääkkeitä. Onko sinulla bakteriostaattinen vaikutus.

Tetrasykliinejä käytetään vakavien infektioiden hoitoon: luomistauti, pernarutto, tularemia, hengityselimet ja virtsatiet. Lääkkeen tärkein haittapuoli - bakteerit sopeutuvat siihen nopeasti. Tetrasykliini on tehokkain, kun sitä käytetään paikallisesti voiteena.

  • Luonnolliset tetrasykliinit: tetrasykliini, oksitetrasykliini.
  • Puolisynteettiset tetrasykliinit: kloorietriini, doksisykliini, metasykliini.

Aminoglykosidit ovat bakterisidisiä, erittäin myrkyllisiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia gram-negatiivisia aerobisia bakteereja vastaan.
Aminoglykosidit tuhoavat nopeasti ja tehokkaasti patogeeniset bakteerit jopa heikentyneellä immuniteetilla. Bakteerien tuhoamismekanismin aloittamiseksi tarvitaan aerobisia olosuhteita, toisin sanoen tämän ryhmän antibiootit eivät "toimi" kuolleissa kudoksissa ja elimissä, joilla on huono verenkierto (ontelot, paiseet).

Aminoglykosideja käytetään seuraavien sairauksien hoidossa: sepsis, peritoniitti, furunkuloosi, endokardiitti, keuhkokuume, bakteeri-munuaisvauriot, virtsatieinfektiot, sisäisen korvan tulehdus.

Aminoglykosidivalmisteet: streptomysiini, kanamysiini, amikatsiini, gentamisiini, neomysiini.

1. Lääkeaine, jolla on bakteriostaattinen vaikutusmekanismi bakteerien patogeeneihin. Sitä käytetään vakavien suolistosairauksien hoitoon.

Kloramfenikolin hoidon epämiellyttävä sivuvaikutus on luuytimen vaurio, jossa verisolujen tuottamisprosessia on rikottu.

Valmisteet, joilla on laaja valikoima vaikutuksia ja voimakas bakterisidinen vaikutus. Bakteerien vaikutusmekanismi on DNA-synteesin rikkominen, joka johtaa niiden kuolemaan.

Fluorokinoloneja käytetään silmien ja korvien paikalliseen hoitoon vahvan sivuvaikutuksen vuoksi. Lääkkeillä on vaikutusta niveliin ja luihin, ne ovat vasta-aiheisia lasten ja raskaana olevien naisten hoidossa.

Fluorokinoloneja käytetään seuraavia taudinaiheuttajia vastaan: gonokokki, shigella, salmonella, kolera, mykoplasma, klamydia, sininen puskuri, legionella, meningokokki, tuberkuloosi mycobacterium.

Valmistelut: levofloksasiini, hemifloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini.

Antibioottiset sekalaiset vaikutukset bakteereihin. Sillä on bakterisidinen vaikutus useimpiin lajeihin ja bakteriostaattinen vaikutus streptokokkeihin, enterokokkeihin ja stafylokokkeihin.

Glykopeptidien valmisteet: teikoplaniini (targotsidi), daptomysiini, vankomysiini (vankatsiini, diatratsiini).

8. Tuberkuloosin antibiootit
Valmistelut: ftivatsidi, metatsidi, salyutsidi, etionamidi, protionamidi, isoniatsidi.

9. Antibiootit, joilla on antifungaalinen vaikutus
Ne tuhoavat sienisolujen kalvorakenteen ja aiheuttavat niiden kuoleman.

10. Paholääkkeet
Käytetään lepran hoitoon: solusulfoni, diutsifoni, diafenyylisulfoni.

11. Antineoplastiset lääkkeet - antrasykliini
Doksorubisiini, rubomysiini, karminomysiini, aklarubisiini.

12. linkosamidit
Lääketieteellisten ominaisuuksiensa suhteen ne ovat hyvin lähellä makrolideja, vaikka niiden kemiallinen koostumus on täysin erilainen antibioottien ryhmä.
Drug: kaseiini S.

13. Lääketieteessä käytettävät antibiootit, jotka eivät kuulu mihinkään tunnettuihin luokituksiin.
Fosfomysiini, fusidiini, rifampisiini.

Huumeiden taulukko - antibiootit

Antibioottien luokittelu ryhmiin, taulukko jakaa eräitä antibakteerisia lääkkeitä kemiallisen rakenteen mukaan.

Yhteenveto antibioottiryhmistä

Antibiootit ovat ryhmä lääkkeitä, jotka voivat estää elävien solujen kasvua ja kehitystä. Niitä käytetään useimmiten bakteerien eri kantojen aiheuttamien infektioprosessien hoitoon. Brittiläinen bakteriologi Alexander Fleming löysi ensimmäisen lääkkeen vuonna 1928. Joitakin antibiootteja on kuitenkin määrätty myös syöpät patologioille osana kemoterapian yhdistelmää. Tämä lääkeryhmä ei käytännössä vaikuta viruksiin, lukuun ottamatta joitakin tetrasykliinejä. Nykyaikaisessa farmakologiassa termi "antibiootit" korvataan yhä enemmän "antibakteerisilla lääkkeillä".

Ensimmäiset syntetisoidut lääkkeet penisilliinien ryhmästä. Ne auttoivat merkittävästi vähentämään sellaisten sairauksien kuin keuhkokuume, sepsis, meningiitti, gangreeni ja syfilis. Ajan mittaan antibioottien aktiivisen käytön vuoksi monet mikro-organismit alkoivat kehittyä vastustuskykyiseksi. Siksi tärkeä tehtävä oli uusien antibakteeristen lääkkeiden ryhmien etsiminen.

Vähitellen lääketeollisuus syntetisoi ja alkoi tuottaa kefalosporiineja, makrolideja, fluorokinoloneja, tetrasykliinejä, levomyketiiniä, nitrofuraaneja, aminoglykosideja, karbapeneemeja ja muita antibiootteja.

Antibiootit ja niiden luokittelu

Antibakteeristen lääkkeiden pääasiallinen farmakologinen luokitus on erottaminen mikro-organismien vaikutuksesta. Tämän ominaisuuden takana on kaksi antibioottien ryhmää:

  • bakterisidiset - lääkkeet aiheuttavat mikro-organismien kuoleman ja hajoamisen. Tämä vaikutus johtuu antibioottien kyvystä estää membraanisynteesiä tai estää DNA-komponenttien tuotantoa. Tällä ominaisuudella on penisilliinit, kefalosporiinit, fluorokinolonit, karbapeneemit, monobaktaamidit, glykopeptidit ja fosfomysiini.
  • bakteriostaattinen - antibiootit pystyvät estämään proteiinien synteesiä mikrobisoluilla, mikä tekee niiden lisääntymisestä mahdotonta. Tämän seurauksena patologisen prosessin jatkokehitys on rajallista. Tämä vaikutus on ominaista tetrasykliineille, makrolideille, aminoglykosideille, linkosamiineille ja aminoglykosideille.

Toimintaspektrin takana on myös kaksi antibioottien ryhmää:

  • leveä - lääkettä voidaan käyttää useiden mikro-organismien aiheuttamien sairauksien hoitoon;
  • kapea - lääke vaikuttaa yksittäisiin kantoihin ja bakteerityyppeihin.

Antibakteeriset lääkkeet luokitellaan edelleen niiden alkuperän mukaan:

  • luonnolliset - saadut elävistä organismeista;
  • puolisynteettiset antibiootit ovat muunnettuja luonnon analogisia molekyylejä;
  • synteettiset - ne valmistetaan täysin keinotekoisesti erikoistuneissa laboratorioissa.

Erilaisten antibioottiryhmien kuvaus

Beetalaktamaatit

penisilliinit

Historiallisesti ensimmäinen ryhmä antibakteerisia lääkkeitä. Sillä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Penisilliinit erottavat seuraavat ryhmät:

  • luonnolliset penisilliinit (syntetisoidut normaaleissa olosuhteissa sienillä) - bentsyylipenisilliini, fenoksimetyylipenisilliini;
  • puolisynteettiset penisilliinit, joilla on suurempi resistenssi penisillinaaseja vastaan, mikä laajentaa merkittävästi niiden vaikutuspiiriä - lääkkeitä oksasilliinia, metisilliiniä;
  • laajennettu toiminta - lääkkeet amoksisilliini, ampisilliini;
  • penisilliinit, joilla on laaja vaikutus mikro-organismeihin - lääkkeet mezlocillin, azlocillin.

Bakteerien vastustuskyvyn vähentämiseksi ja antibioottihoidon onnistumisasteen lisäämiseksi penisilliini-inhibiittorit - klavulaanihappo, tazobaktaami ja sulbaktaami - lisätään aktiivisesti penisilliineihin. Joten oli huumeita "Augmentin", "Tazotsim", "Tazrobida" ja muut.

Näitä lääkkeitä käytetään hengityselinten infektioihin (keuhkoputkentulehdus, sinuiitti, keuhkokuume, nielutulehdus, kurkunpään tulehdus), ruuansulatuselimistö (kystiitti, virtsaputkentulehdus, eturauhastulehdus, gonorrhoea), ruoansulatuskanavan (kolesystiitti, dysentery), syfilis ja ihovauriot. Haittavaikutuksista allergiset reaktiot ovat yleisimpiä (urtikaria, anafylaktinen sokki, angioedeema).

Penisilliinit ovat myös turvallisimpia lääkkeitä raskaana oleville naisille ja vauvoille.

kefalosporiinit

Tällä antibioottien ryhmällä on bakterisidinen vaikutus moniin mikro-organismeihin. Nykyään erotellaan seuraavat kefalosporiinien sukupolvet:

  • I - lääkkeet kefatsoliinia, kefaleksiiniä, kefradiinia;
  • II - lääkkeet kefuroksiimilla, kefakloorilla, kefotiamilla, kefoksitiinilla;
  • III - kefotaksiimin, keftatsidiimin, keftriaksonin, kefoperatsonin, kefodisiinin valmisteet;
  • IV - kefepimillä varustetut lääkkeet, kefpiromi;
  • V - lääkkeet ceftorolina, keftobiproli, keftolosaani.

Suurin osa näistä lääkkeistä esiintyy vain injektiomuodossa, joten niitä käytetään pääasiassa klinikoilla. Kefalosporiinit ovat suosituimpia antibakteerisia aineita käytettäväksi sairaaloissa.

Näitä lääkkeitä käytetään suuren määrän tautien hoitoon: keuhkokuume, aivokalvontulehdus, infektioiden yleistyminen, pyelonefriitti, kystiitti, luutulehdus, pehmytkudokset, lymfangiitti ja muut patologiat. Käytettäessä kefalosporiineja usein esiintyy yliherkkyyttä. Joskus kreatiniinipuhdistuma, lihaskipu, yskä, lisääntynyt verenvuoto vähenevät (K-vitamiinin väheneminen).

karbapeneemeille

Ne ovat melko uusi antibioottien ryhmä. Muiden beetalaktaamien tavoin karbapeneemien vaikutus on bakterisidinen. Suuri määrä erilaisia ​​bakteerikantoja on edelleen herkkiä tälle lääkeryhmälle. Karbapeneemit ovat myös resistenttejä mikro-organismeja syntetisoiville entsyymeille. Nämä ominaisuudet ovat johtaneet siihen, että niitä pidetään pelastuslääkkeinä, kun muut antibakteeriset aineet pysyvät tehottomina. Niiden käyttö on kuitenkin ehdottomasti rajoitettua, koska bakteerien resistenssin kehittyminen on huolestunut. Tähän ryhmään kuuluvat meropeneemi, doripeneemi, ertapeneemi, imipeneemi.

Karbapeneemejä käytetään sepsiksen, keuhkokuumeen, peritoniitin, akuutin vatsan kirurgisen patologian, meningiitin, endometriitin hoitoon. Näitä lääkkeitä määrätään myös potilaille, joilla on immuunipuutos tai neutropenia.

Haittavaikutusten joukossa tulee huomata dyspeptiset häiriöt, päänsärky, tromboflebiitti, pseudomembranoottinen koliitti, kouristukset ja hypokalemia.

monobaktaameja

Monobaktaamit vaikuttavat pääasiassa vain gramnegatiiviseen kasvistoon. Klinikka käyttää vain yhtä aktiivista ainesosaa tästä ryhmästä - aztreonami. Sen etuilla erotetaan useimmille bakteeri-entsyymeille resistenssi, mikä tekee siitä valinnan lääkkeen epäonnistumisesta penisilliinien, kefalosporiinien ja aminoglykosidien kanssa. Kliinisissä ohjeissa aztreonaamia suositellaan enterobakteeri-infektiolle. Sitä käytetään vain suonensisäisesti tai lihakseen.

Osallistumismerkintöjen joukossa on tunnistettava sepsis, yhteisöllisesti hankittu keuhkokuume, peritoniitti, lantion, ihon ja tuki- ja liikuntaelimistön infektiot. Aztreonaamin käyttö johtaa joskus dyspeptisten oireiden, keltaisuuden, myrkyllisen hepatiitin, päänsärkyn, huimauksen ja allergisen ihottuman kehittymiseen.

makrolidit

Makrolidit ovat ryhmä antibakteerisia lääkkeitä, jotka perustuvat makrosykliseen laktonirenkaaseen. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisia bakteereja, solunsisäisiä ja kalvon loisia vastaan. Makrolidien erityispiirre on se, että niiden määrä kudoksissa on paljon suurempi kuin potilaan veriplasmassa.

Lääkkeillä on myös alhainen myrkyllisyys, joka mahdollistaa niiden käytön raskauden aikana ja lapsen varhaisessa iässä. Ne on jaettu seuraaviin ryhmiin:

  • luonnollinen, joka syntetisoitiin viime vuosisadan 50-60-luvuilla - erytromysiinin, spiramysiinin, josamysiinin, midekamysiinin valmisteita;
  • aihiolääkkeet (muunnetaan aktiiviseen muotoon aineenvaihdunnan jälkeen) - troleandomysiini;
  • puolisynteettiset - lääkkeet atsitromysiini, klaritromysiini, diritromysiini, telitromysiini.

Makrolideja käytetään monissa bakteeri-patologioissa: peptinen haavauma, keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, ylempien hengitystieinfektioiden, dermatoosin, lymen taudin, virtsaputken, kohdunkaulan, erysipelin, impentigon infektiot. Et voi käyttää tätä lääkeryhmää rytmihäiriöihin, munuaisten vajaatoimintaan.

tetrasykliinit

Tetrasykliinit syntetisoitiin ensimmäistä kertaa yli puoli vuosisataa sitten. Tällä ryhmällä on bakteriostaattinen vaikutus moniin mikrobikankaan kantoihin. Suurilla pitoisuuksilla niillä on bakterisidinen vaikutus. Tetrasykliinien ominaisuus on niiden kyky kerääntyä luukudokseen ja hammaskiilteeseen.

Toisaalta se antaa lääkärille mahdollisuuden käyttää niitä aktiivisesti kroonisessa osteomyeliitissa, ja toisaalta se loukkaa lasten luuston kehitystä. Siksi niitä ei voida käyttää raskauden, imetyksen ja alle 12-vuotiaiden aikana. Tetratsykliineihin sisältyvät saman nimisen lääkkeen lisäksi doksisykliini, oksitetrasykliini, minosykliini ja tigesykliini.

Niitä käytetään erilaisissa suoliston patologioissa, luomistaudissa, leptospiroosissa, tularemiassa, aktinomykoosissa, trakoomassa, lymen taudissa, gonokokki-infektiossa ja rikettsioosissa. Porfyyria, krooninen maksasairaus ja yksilöllinen suvaitsemattomuus erottuu myös vasta-aiheista.

fluorokinolonit

Fluorokinolonit ovat suuri joukko antibakteerisia aineita, joilla on laaja bakterisidinen vaikutus patogeeniseen mikroflooraan. Kaikkia lääkkeitä markkinoidaan nalidiksiinihappo. Fluorokinolonien aktiivinen käyttö alkoi viime vuosisadan 70-luvulla. Tänään ne luokitellaan sukupolvien mukaan:

  • I - nalidiksiset ja oksoliinihappovalmisteet;
  • II - lääkkeet, joissa on ofloksasiinia, siprofloksasiinia, norfloksasiinia, pefloksasiinia;
  • III - levofloksasiinivalmisteet;
  • IV - lääkkeet, joissa on gatifloksasiinia, moksifloksasiinia, hemifloksasiinia.

Fluorokinolonien uusimpia sukupolvia kutsutaan "hengitysteiksi", koska ne vaikuttavat mikroflooraan, mikä useimmiten aiheuttaa keuhkokuumeiden kehittymistä. Niitä käytetään myös sinuiitin, keuhkoputkentulehduksen, suolistosairauksien, eturauhastulehduksen, gonorrhean, sepsiksen, tuberkuloosin ja meningiitin hoitoon.

Puutteista on korostettava, että fluorokinolonit pystyvät vaikuttamaan tuki- ja liikuntaelimistön muodostumiseen, joten lapsuudessa, raskauden ja imetyksen aikana ne voidaan määrätä vain terveydellisistä syistä. Lääkkeiden ensimmäisellä sukupolvella on myös korkea hepato- ja nefrotoksisuus.

aminoglykosidit

Aminoglykosidit ovat löytäneet aktiivista käyttöä gram-negatiivisen kasviston aiheuttamien bakteeri-infektioiden hoidossa. Niillä on bakterisidinen vaikutus. Niiden korkea tehokkuus, joka ei ole riippuvainen potilaan immuniteetin toiminnallisesta aktiivisuudesta, on tehnyt niistä välttämättömät keinot hänen häiriöilleen ja neutropenialleen. Seuraavat aminoglykosidien sukupolvet erotetaan:

  • I - neomysiinin, kanamysiinin, streptomysiinin valmisteet;
  • II - lääkkeet, joissa on tobramysiiniä, gentamisiinia;
  • III - amikasiinivalmisteet;
  • IV - isepamysiinilääkitys.

Aminoglykosideja määrätään hengityselinten infektioille, sepsisille, infektiiviselle endokardiitille, peritoniitille, aivokalvontulehdukselle, kystiitille, pyelonefriitille, osteomyeliitille ja muille patologioille. Erittäin tärkeiden sivuvaikutusten joukossa ovat myrkylliset vaikutukset munuaisiin ja kuulon heikkeneminen.

Siksi hoidon aikana on tarpeen suorittaa säännöllisesti veren (kreatiniini, SCF, urea) ja audiometrian biokemiallinen analyysi. Raskaana olevilla naisilla annetaan imetyksen aikana kroonista munuaissairautta sairastaville tai hemodialyysipotilaille aminoglykosideja vain elämän syistä.

glykopeptidien

Glykopeptidiantibiooteilla on laaja-alainen bakterisidinen vaikutus. Tunnetuimpia näistä ovat bleomysiini ja vankomysiini. Kliinisessä käytännössä glykopeptidit ovat varalääkkeitä, jotka on määrätty muiden antibakteeristen aineiden epäonnistumiseen tai tartunnan aiheuttajan tiettyyn herkkyyteen.

Ne yhdistetään usein aminoglykosidien kanssa, mikä sallii kumulatiivisen vaikutuksen Staphylococcus aureukseen, enterokokkiin ja Streptococcusiin. Glykopeptidiantibiootit eivät vaikuta mykobakteereihin ja sieniin.

Tämä antibakteeristen aineiden ryhmä on määrätty endokardiitille, sepsikselle, osteomyeliitille, flegmonille, keuhkokuumeelle (mukaan lukien komplikaatiot), paiseelle ja pseudomembranoottiselle koliitille. Glykopeptidiantibiootteja ei voi käyttää munuaisten vajaatoimintaan, yliherkkyyteen lääkkeisiin, imetykseen, kuulon hermoston neuritiin, raskauteen ja imetykseen.

linkosamidit

Linkosyamideihin kuuluvat linomysiini ja klindamysiini. Näillä lääkkeillä on bakteriostaattinen vaikutus grampositiivisiin bakteereihin. Käytän niitä pääasiassa aminoglykosidien kanssa, toisinaan raskaiden potilaiden lääkkeinä.

Lincosamideja määrätään aspiraatiopneumoniaa, osteomyeliittiä, diabeettista jalkaa, nekroosivaa fasciitea ja muita patologioita.

Usein heidän sisäänpääsynsä aikana syntyy Candida-infektiota, päänsärkyä, allergisia reaktioita ja veren sortoa.

video

Video kertoo, miten nopeasti parannetaan kylmää, flunssaa tai ARVI: ta. Lausunto kokenut lääkäri.

Antibioottien farmakologinen taulukko

ANTIBAKTERISET KEMOTERAPEUTISET TYÖKALUT

Antibakteerisia kemoterapeuttisia aineita ovat antibiootit ja synteettiset antibakteeriset aineet.

37.1. ANTIBIOTICS (FARMAKOLOGIA)

Antibiootit ovat biologista alkuperää olevia kemoterapeuttisia aineita, jotka estävät selektiivisesti mikro-organismien aktiivisuutta.

Antibioottien luokittelussa käytetään erilaisia ​​periaatteita.

Tuotantolähteistä riippuen antibiootit jaetaan kahteen ryhmään: luonnolliseen (biosynteettiseen), mikro-organismien ja alempien sienien tuottamiin ryhmiin ja puolisynteettisiin, jotka on saatu muuttamalla luonnon antibioottien rakennetta.

Seuraavat antibioottiryhmät erottuvat kemiallisen rakenteen mukaan:

(3-laktaamiantibiootit (penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit, monobaktaamidit).

Makrolidit ja niiden lähellä olevat antibiootit.

Polyeenit (sienilääkkeet).

Kloramfenikolin (kloramfenikolin) valmisteet.

Eri kemiallisten ryhmien antibiootit.

Antibioottien vaikutuksen luonne (tyyppi) voi olla bakterisidinen (sieniä tai alkueläimiä, patogeenistä riippuen), mikä tarkoittaa infektoivan aineen solun ja bakteriostaattisen (fungi-protozoastaticheskim) solun täydellistä tuhoutumista, joka ilmenee sen solujen kasvun ja jakautumisen lopettamisella.

Antibioottien vaikutuksen mikrofloraan aiheuttama bakterisidinen tai bakteriostaattinen luonne määräytyy suurelta osin niiden vaikutuksen mekanismin ominaisuuksien perusteella. On todettu, että antibioottien antimikrobinen vaikutus kehittyy pääasiassa rikkomisen seurauksena:

mikro-organismien soluseinän synteesi;

mikrobisolun sytoplasman kalvon läpäisevyys;

solunsisäinen proteiinisynteesi mikrobisolussa;

RNA-synteesi mikro-organismeissa.

Kun verrataan antibioottien luonnetta ja toimintamekanismia (taulukko 37.1), voidaan havaita, että bakteereja aiheuttavat vaikutukset ovat pääasiassa sellaisia ​​antibiootteja, jotka häiritsevät soluseinän synteesiä, muuttavat sytoplasman kalvon läpäisevyyttä tai häiritsevät RNA-synteesiä mikro-organismeissa. Bakteriostaattinen vaikutus on ominaista antibiooteille, jotka rikkovat solunsisäistä proteiinisynteesiä.

Antimikrobisen vaikutuksen spektrin mukaan antibiootit voidaan jakaa laaja-alaisiin lääkkeisiin (jotka vaikuttavat grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikroflooroihin: tetrasykliineihin, kloramfenikoliin, aminoglykosideihin, kefalosporiineihin, puolisynteettisiin penisilliineihin) ja lääkkeisiin suhteellisen

Taulukko 37.1. Antibioottien antimikrobisen vaikutuksen mekanismi ja luonne

Antimikrobisen vaikutuksen vallitseva luonne

Soluseinäsynteesin katkeaminen

Glykopeptidi Antibiootit Sykloseriini Bacitracin

Polymyksiini Polyeeni-antibiootit

Intrasellulaarisen proteiinisynteesin rikkominen

RNA-synteesin rikkominen

kapea spektri toimintaa. Toinen ryhmä voidaan puolestaan ​​jakaa antibiooteiksi, jotka toimivat pääasiassa grampositiivisilla mikrofloorilla (biosynteettiset penisilliinit, makrolidit) ja antibiooteilla, jotka vaikuttavat pääasiassa gramnegatiivisiin mikroflooroihin (polymyksiineihin). Lisäksi on olemassa sienilääkkeiden ja syöpälääkkeiden antibiootteja.

Kliinisessä käytössä ne emittoivat emäksisiä antibiootteja, joista ne alkavat hoitaa ennen kuin määritetään tautia aiheuttavien mikro-organismien herkkyys ja varanto, joita käytetään, kun mikro-organismit ovat resistenttejä tärkeimmille antibiooteille tai kun ne ovat sietämättömiä viimeksi mainitulle.

Antibioottien levittämisprosessissa voi kehittyä resistenssi (mikro-organismien kestävyys), so. mikro-organismien kyky lisääntyä antibiootin terapeuttisen annoksen läsnä ollessa. Mikro-organismien resistenssi antibiooteille voi olla luonnollinen ja hankittu.

Luonnollinen vastustuskyky liittyy mikro-organismien "tavoitteen" puuttumiseen antibiootin vaikutukseen tai "tavoitteen" esteettömyyteen soluseinän alhaisen läpäisevyyden vuoksi sekä antibiootin entsymaattinen inaktivointi. Jos bakteereilla on luonnollinen resistenssi, antibiootit ovat kliinisesti tehottomia.

Hankitun vastuksen alla ymmärretään yksittäisten bakteerikantojen ominaisuus säilyttää elinkelpoisuus niissä antibioottien pitoisuuksissa, jotka tukahduttavat suurimman osan mikrobiopopulaatiosta. Hankittu vastus on joko spontaanien mutaatioiden tulos bakteerisolun genotyypissä tai se liittyy plasmidien siirtymiseen luonnostaan ​​resistenteistä bakteereista herkkiin lajeihin.

Seuraavat bakteerien antibioottiresistenssin biokemialliset mekanismit ovat tunnettuja:

lääkkeiden entsymaattinen inaktivointi;

antibioottien "kohteen" muuttaminen;

antibakteeristen lääkkeiden aktiivinen poistaminen mikrobisolusta;

pienempi bakteerien soluseinän läpäisevyys;

metabolisen "shuntin" muodostuminen.

Mikro-organismien antibioottiresistenssillä voi olla ryhmäspesifisyys, so. ei pelkästään käytettyyn lääkkeeseen vaan myös muihin samaan kemikaaliryhmään kuuluviin lääkkeisiin. Tätä vastarintaa kutsutaan "ristiksi".

Kemoterapeuttisten aineiden käytön periaatteiden noudattaminen vähentää resistenssin todennäköisyyttä.

Huolimatta siitä, että antibiooteille on ominaista voimakas selektiivisyys, niillä on kuitenkin useita allergisia ja ei-allergisia haittavaikutuksia.

Beetalaktaamiantibiootit ovat lääkkeitä, joilla on molekyylissä p-laktaamisykli: penisilliinit, kefalosporiinit, karbapeneemit ja monobaktaamit.

(Β-laktaamisykli on välttämätön näiden yhdisteiden antimikrobisen aktiivisuuden ilmentämiseksi. Kun lohkotaan (bakteerien entsyymien (p-laktamaasit) β-laktaamisykli), antibiootit menettävät antibakteerisen vaikutuksensa.

Kaikilla beetalaktaamiantibiooteilla on bakterisidinen vaikutus, joka perustuu bakteerien soluseinämän synteesin estoon. Tämän ryhmän antibiootit rikkovat peptidoglykaani-biopolymeerin synteesiä, joka on bakteerien soluseinän pääkomponentti. Peptidoglykaani koostuu polysakkarideista ja polypeptideistä.

Polysakkarideihin sisältyvät aminosokeri ^ -asetyyliglukosamiini ja N-asetyylimuramiinihappo. Lyhyt peptidiketjut ovat sidoksissa amino- sokereihin. Soluseinän lopullinen jäykkyys annetaan poikittaisten peptidiketjujen avulla, jotka koostuvat 5 glysiinitähteestä (pentaglysiinisillat). Peptidoglykaanisynteesi etenee kolmessa vaiheessa: 1) peptidoglykaanin prekursorit (asetyylimuramyylipentapeptidi ja asetyyliglukosamiini) syntetisoidaan sytoplasmaan, joka siirretään sytoplasmisen membraanin läpi bacitracin-inhiboidun lipiditransporterin mukana; 2) näiden prekursorien sisällyttäminen kasvavaan polymeeriketjuun; 3) ristikytkentä kahden vierekkäisen ketjun välillä peptidoglykaanin transpeptidaasientsyymin katalysoiman transpeptidointireaktion seurauksena.

Peptidoglykaanin pilkkomisprosessia katalysoi entsyymi-mureiinihydrolaasi, joka normaaleissa olosuhteissa inhiboi endogeenisen inhibiittorin.

Beetalaktaamiantibiootit estävät:

a) peptidoglykaanitranspeptidaasi, joka johtaa häiriöihin
peptidoglykaanisynteesin;

b) endogeeninen inhibiittori, joka johtaa mureiinihydrolaasin aktivoitumiseen,
spidinterly peptidoglykaani.

Beetalaktaamiantibiootit ovat toksisia makro-organismeille, koska ihmisen solujen kalvot eivät sisällä peptidoglykaania. Tämän ryhmän antibiootit ovat tehokkaita pääasiassa jakautumisen suhteen, eikä

koska soluissa, jotka ovat aktiivisen kasvun vaiheessa, peptidoglykaanisynteesi tapahtuu voimakkaimmin.

Penisilliinien rakenne perustuu 6-aminopenisilaanihappoon (6-AIC), joka on heterosyklinen järjestelmä, joka koostuu kahdesta kondensoituneesta renkaasta: nelijäseninen (P-laktaami (A) ja viiden jäseninen tiatsolidiini (B).

Penisilliinit eroavat toisistaan ​​6-APK: n aminoryhmän asyylijäännöksen rakenteessa.

Kaikki valmistusmenetelmän mukaiset penisilliinit voidaan jakaa luonnollisiin (biosynteettisiin) ja puolisynteettisiin.

-Luonnolliset penisilliinit valmistetaan eri muottien Penicillium-tyyppisillä sienillä.

Vaikutus- spektrin luonnon penisilliinien käsittää pääasiassa gram-positiivisia mikro-organismeja: gram-positiiviset kokit (streptokokit, pneumokokit, stafylokokit, ei tuota penisillinaasi), gram-negatiivinen kokkeja (meningokokki ja gonokokkeja), Gram-positiiviset sauvat (kurkkumätä, pernarutto, listeria), spirokeetat (Vaalean treponema, leptospira, borrelia), anaerobit (clostridia), aktinomykeetit.

Luonnollisia penisilliinejä käytetään tonsilliofaringiittiin (kurkkukipu), scarlet-kuumeeseen, erysipelasiin, bakteeri-endokardiittiin, keuhkokuumeeseen, difteeriaan, aivokalvontulehdukseen, mädäntyisiin infektioihin, kaasugangreeniin ja aktinomykoosiin. Tämän ryhmän valmistelut ovat keino valita syfilisin hoidossa ja reumaattisten sairauksien pahenemisessa.

Kaikki luonnolliset penisilliinit tuhoutuvat (β-laktamaasit, joten niitä ei voida käyttää stafylokokki-infektioiden hoitoon, koska useimmissa tapauksissa stafylokokit tuottavat tällaisia ​​entsyymejä.

Luonnollisten penisilliinien valmisteet luokitellaan seuraavasti:

1. Parenteraaliseen antamiseen tarkoitetut valmisteet (haponkestävät)

Lyhytvaikutteiset bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuolat.

Bentsyylipenisilliiniprokaiini (bentsyylipenisilliini novokaiinisuola), bentsatiinibentsyylipenisilliini (Bitsillin-1), Bitsillin-5.

2. Valmistelut enteraaliseen antoon (happokestävä).
Fenoksimetyyli- penisilliini.

Bentsyylipenisilliininatrium- ja kaliumsuolat ovat erittäin liukoisia bentsyylipenisilliinivalmisteita. Ne imeytyvät nopeasti systeemiseen verenkiertoon ja synnyttävät korkeat pitoisuudet veriplasmassa, jolloin niitä voidaan käyttää akuuteissa, raskaissa tartuntaprosesseissa.

Maaliskuu Kun lääkkeitä annetaan lihaksensisäisesti, ne kerääntyvät veressä maksimimäärinä 30–60 minuutin kuluttua ja ne poistetaan lähes kokonaan kehosta 3-4 tunnin kuluttua, joten lihaksensisäiset lääkkeet on annettava 3-4 tunnin välein. Bentsyylipenisilliininatriumsuolaa injektoidaan myös aivojen vuorauksen alla (endolyumbalno), jossa on aivokalvontulehdus ja kehonontelossa - keuhkopussin, vatsan, nivelten (pleuriitin, peritoniitin ja niveltulehduksen kanssa). Subkutaanisesti käytetyt lääkkeet infiltraattien lävistämiseen. Bentsyylipenisilliini-kaliumsuolaa ei voida antaa endolyumbnolle ja laskimonsisäisesti, koska lääkkeestä vapautunut kaliumionit voivat aiheuttaa kouristuksia ja sydämen aktiivisuuden masennusta.

Bentsyylipenisilliinin natrium- ja kaliumsuolojen usein annettavien injektioiden tarve oli syy luoda pitkävaikutteisia lääkkeitä bentsyylipenisilliiniä (depot-penisilliinit). Veden huonon liukoisuuden vuoksi nämä lääkkeet muodostavat suspensioita vedellä ja annetaan vain lihaksensisäisesti. Depo-penisilliinit imeytyvät hitaasti injektiokohdasta eivätkä aiheuta suuria pitoisuuksia veriplasmassa, joten niitä käytetään kroonisiin lieviin ja kohtalaisiin vaikeuksiin.

Pitkittyneisiin penisilliineihin sisältyvät bentsyylipenisilliiniproteiini Kain tai bentsyyli- penisilliiniprokaiini, joka kestää 12–18 h, bentsatiinibentsyyli- penisilliini (bikilliini-1), joka kestää 7-10 päivää, ja bicilliini-5, jolla on antimikrobinen vaikutus 1 mqq.

Fenoksimetyylipenisilliini on erilainen kemiallisessa rakenteessa
fenoksimetyyliryhmän läsnäolo molekyylissä bentsyylipenisilliinin sijasta
vahva, joka antaa sille vakautta mahan happamassa ympäristössä ja tekee siitä
sopii käytettäväksi sisällä.

Luonnollisilla penisilliineillä on joukko haittoja, joista tärkeimmät ovat seuraavat: penisillinaasin tuhoaminen, vatsan happaman ympäristön epävakaus (paitsi fenoksimetyylipenisilliini) ja suhteellisen kapea spektri vaikutusta.

Prosessissa, jossa etsitään kehittyneempiä penisilliini-ryhmän antibiootteja 6-AIC: n perusteella, saatiin puolisynteettisiä lääkkeitä. 6-APC: n kemialliset modifikaatiot suoritettiin lisäämällä erilaisia ​​radikaaleja aminoryhmään. Luonnollisten puolisynteettisten penisilliinien pääasialliset erot liittyvät happokestävyyteen, penisillinaasiresistenssiin ja vaikuttavuuteen.

1. Penisillinaasille resistentit kapea-spektriset lääkeaineet

• isoksatsolyyli-penisilliinit
Oksasilliini, dikloksasilliini.

2. Laaja-alaiset lääkkeet, jotka eivät ole kestäviä sakkoja vastaan
tsillinazy

Karbenisilliini, kartsisilliini, Ticarcillin.

Azlosilliini, piperatsiini, mezlotsilliini. Penisillinaasin vaikutuksesta kestävät puolisynteettiset penisilliinit eroavat bentsyylipenisilliinivalmisteista, koska ne ovat tehokkaita penisilliiniä muodostavien stafylokokkien aiheuttamissa infektioissa, joten tämän ryhmän lääkkeitä kutsutaan "antistafylokokki" penisilliiniksi. Loput toiminnan spektristä vastaa luonnollisten penisilliinien spektriä, mutta aktiivisuus on paljon pienempi.

Oksasilliini on stabiili vatsan happamassa ympäristössä, mutta imeytyy vain 20 - 30% maha-suolikanavasta. Suuri osa siitä sitoutuu veriproteiineihin. BBB: n läpi ei tunkeudu.

Lääkettä käytetään suun kautta, lihakseen ja suonensisäisesti.

Dikloksasilliini eroaa oksasilliinista suuressa imeytymisessä ruoansulatuskanavasta (40–45%).

Aminopenisilliinit poikkeavat bentsyylipenisilliinivalmisteista laajemmalla vaikutus- spektrillä ja happokestävyydellä.

Aminopenisilliinien vaikutus spektri sisältää sekä grampositiiviset mikro-organismit että gram-negatiiviset (Salmonella, Shigella, E. coli, jotkut Proteus-kannat, hemofiiliset bacillukset). Tämän ryhmän lääkkeet eivät vaikuta pseudo-pussilakkoon ja penisilliiniä muodostaviin stafylokokkeihin.

Aminopenisilliinejä käytetään akuuteissa ylempien hengitysteiden infektioissa, bakteerien aivokalvontulehduksessa, suoliston infektioissa, sappi- ja virtsateiden infektioissa sekä Helicobacter pylorin hävittämisessä mahahaavassa.

Ruoansulatuskanavasta peräisin oleva ampisilliini imeytyy epätäydellisesti (30-40%). Plasmassa sitoutuu hieman (enintään 15-20%) proteiineihin. Huono tunkeutuu BBB: n läpi. Elimistöstä erittyy virtsaan ja sappeen, jossa syntyy suuria lääkeainepitoisuuksia. Lääkettä annetaan sisälle ja suonensisäisesti.

Amoksisilliini on ampisilliinin johdannainen, jolla on merkittävästi parantunut farmakokinetiikka suun kautta otettuna. Se imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta (biologinen hyötyosuus on 90-95%) ja se lisää plasman pitoisuuksia. Sitä käytetään vain sisällä.

Lääketieteellisessä käytännössä yhdistettyjen lääkkeiden käyttö, jotka sisältävät ampisilliinin ja oksasilliinin erilaisia ​​suoloja. Näitä lääkkeitä ovat ampioksit (ampisilliinitrihydraatin ja oksasilliinin natriumsuolan seos suhteessa 1: 1) ja ampioxinatrium (ampisilliinin natriumsuolojen seos ja ok- t

Sacillin suhteessa 2: 1). Nämä lääkkeet yhdistävät laajan toiminnan ja penisillinaasiresistenssin. Tältä osin ampioksia ja ampioks-on-triyä käytetään vakaviin infektioprosesseihin (sepsis, endokardiitti, synnytyksen jälkeinen infektio jne.); tunnistamattomalla antibioottikehyksellä ja valittamattomalla patogeenillä; grampositiivisten ja gramnegatiivisten mikro-organismien aiheuttamissa sekavaiheissa. Ampioksia käytetään suullisesti, kun taas ampioks-natriumia annetaan lihakseen ja laskimoon.

Karboksi- ja ureidopenitsilliinin pääasiallinen etu on aktiivisuus Pseudomonas aeruginosaa (Pseudomonas aeruginosa) vastaan, jonka yhteydessä näitä penisilliinejä kutsutaan "antiseptisiksi". Tämän lääkeryhmän pääasialliset käyttöaiheet ovat Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli (sepsis, haavainfektiot, keuhkokuume jne.) Aiheuttamat infektiot.

Karbenisilliini tuhoutuu ruoansulatuskanavassa, ja siksi se injektoidaan lihaksensisäisesti ja suonensisäisesti. BBB: n läpi ei tunkeudu. Noin 50% lääkkeestä on sitoutunut plasman proteiineihin. Erittyy pääasiassa munuaisilla.

Toisin kuin karbenisilliini, karbekilliini on haponkestävää ja sitä levitetään sisäpuolelle. Ticarcillin on aktiivisempi kuin karbenisilliini, erityisesti sen vaikutuksen pyocyanic-tikkuun.

Ureidopenitsilliny 4-8 kertaa korkeampi kuin karboksipenisilliinit, jotka ovat aktiivisia Pseudomonas aeruginosaa vastaan. Ne syötetään parenteraalisesti.

Bakteriaaliset R-laktamaasit (penisillinaasit) tuhoavat kaikki laaja-alaiset puolisynteettiset penisilliinit, mikä vähentää merkittävästi niiden kliinistä tehoa. Tällä perusteella saatiin yhdisteitä, jotka inaktivoivat R-laktamaasin bakteereja. Näitä ovat klavulaanihappo, baktah ja tazobaktaami. Ne ovat osa yhdistelmävalmisteita, jotka sisältävät puolisynteettistä penisilliiniä ja yhtä R-laktamaasin estäjistä. Tällaisia ​​lääkkeitä kutsutaan "suojattuihin penisilliineihin". Toisin kuin monopreparaatiot, inhibiittorilla suojatut penisilliinit vaikuttavat penisilliiniä muodostaviin stafylokokin kantoihin, ovat erittäin aktiivisia gram-negatiivisia bakteereita vastaan, jotka tuottavat R-laktamaasia, ja ovat myös tehokkaita bakteereja vastaan.

Lääketeollisuus tuottaa seuraavia yhdistelmälääkkeitä: amoksisilliini / klavulaanihappo (Amoxiclav, Augmenting), ampisilliini / sulbaktaami (unatsiini), piperatsiini / tazobaktaami (Tazotsin).

Penisilliinivalmisteilla on alhainen toksisuus ja niillä on laaja terapeuttinen vaikutus. Ne aiheuttavat kuitenkin suhteellisen usein allergisia reaktioita, jotka voivat ilmetä urtikariaa, ihottumaa, angioedeemaa, bronkospasmia ja anafylaktista sokkia. Allergiset reaktiot voivat ilmetä millä tahansa lääkkeen antoreitillä, mutta niitä esiintyy useimmiten parenteraalisesti. Allergisten reaktioiden hoito koostuu penisilliinivalmisteiden eliminoinnista sekä antihistamiinien ja glukokortikosteroidien antamisesta. Anafylaktisessa sokissa injektoidaan laskimonsisäisesti adrenaliinia ja glokokortikosteroideja.

Lisäksi penisilliinit aiheuttavat joitakin ei-allergisia haittavaikutuksia. Näitä ovat ärsyttävät vaikutukset. Nieltynä ne voivat aiheuttaa pahoinvointia, kielen ja suun limakalvon tulehdusta. Kun sitä annetaan lihaksensisäisesti, voi olla kipua ja infiltraattien kehittymistä, ja suonensisäisesti annettaessa saattaa esiintyä flebiitti ja tromboflebiitti.

Kefalosporiinit sisältävät ryhmän luonnollisia ja puolisynteettisiä antibiootteja, jotka perustuvat 7-aminokefalosporaanihappoon (7-ACC).

Kemiallisessa rakenteessa näiden antibioottien (7-ACC) perusta on samanlainen kuin 6-AIC. On kuitenkin merkittäviä eroja: penisilliinien rakenne sisältää tiatsolidiinirenkaan ja kefalosporiinit - dihydrotiatsiinirenkaan.

Nykyiset kefalosporiinien rakenteelliset samankaltaisuudet penisilliinien kanssa määräävät saman mekanismin ja tyypin antibakteerisen vaikutuksen, suuren aktiivisuuden ja tehokkuuden, alhaisen toksisuuden makro-organismille sekä ristirealgisia reaktioita penisilliinien kanssa. Tsefalosporiinien tärkeitä erottavia piirteitä ovat niiden resistenssi penisillinaasille ja laaja valikoima mikrobilääkkeitä.

Kefalosporiinit luokitellaan yleensä sukupolvien mukaan, joissa parenteraaliseen ja enteraaliseen antoon tarkoitetut lääkkeet eristetään (taulukko 37.2).

Taulukko 37.2. Kefalosporiinien luokittelu

Top