Fluorokinolonit - neljän sukupolven laaja-alaiset antibiootit
Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.
Fluorokinolonit bakteereja vastaan
Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia tuloksia.
Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.
Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:
Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.
Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.
Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos taudin aiheuttaja havaitaan bakteerien kylvämisen seurauksena, määrätään antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, on määrätty laaja-alaisia antibiootteja, joilla on haitallinen vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.
luokitus
Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.
Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.
Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.
Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.
Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.
Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.
Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.
Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.
Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.
Lääkkeet ovat samankaltaisia kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.
Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.
Fluorokinolonien edut ja haitat
Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.
Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:
- korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
- helppo sietää kehoa;
- minimaaliset sivuvaikutukset;
- tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
- pitkä puoliintumisaika;
- korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).
Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.
Soveltamisalat
Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon, luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.
Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.
Siprofloksasiinia. Suunniteltu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.
Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieinfektioiden tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.
Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Pisaramuodossa antibioottia käytetään silmän sairauksien, kuten sarveiskalvon haavan, sidekalvotulehduksen ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.
Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.
Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.
Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiittiin, lantion elinten tulehdukseen. Nestemäisessä muodossa (tippaa) silmälääkärit käyttävät blefariitin, sarveiskalvon haavauman, ohran hoidossa.
Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.
Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.
Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereja, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muiden fluorokinolonien toiminta. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät keskikorvan tulehdukseen, maksan särkyihin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten infektioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, nivelten ja luiden hoitoon.
Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi kuin se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, mutta elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.
Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.
Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.
TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään välttämättömien lääkkeiden luetteloon.
Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.
Luettelo fluorokinolonin laaja-alaisista antibiooteista
Miksi tarvitsemme antibiootteja aikamme aikana, jopa koululainen tietää. Mutta ilmaisu "laaja spektri" aiheuttaa joskus kysymyksiä potilaille. Miksi juuri "leveä"? Ehkä vähemmän haittoja tulee antibiootista, jolla on "kapea" spektri?
Bakteerit ovat hyvin vanhoja, useimmiten yksisoluisia, ydinvapaita mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. Ihmiskehossa elävät "hyvät" bifidobakteerit ja laktobatsillit, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.
Yhdessä niiden kanssa on muitakin mikro-organismeja, niitä kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauden ja stressin vuoksi immuunijärjestelmä epäonnistuu ja nämä bakteerit tulevat täysin epäystävällisiksi. Ja tietysti elimistöön tulee erilaisia sairauksia aiheuttavia mikrobeja.
Tutkijat jakivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiiviseen (Gram +) ja gram-negatiiviseen (Gram -). Corynebacteria, stafylokokit, listeria, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat bakteerien grampositiiviseen ryhmään. Tämän ryhmän taudinaiheuttajat ovat pääsääntöisesti korvien, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänien jne. Sairauksien aiheuttaja.
Gramnegatiivisilla bakteereilla on kielteinen vaikutus suolistoon ja urogenitaalijärjestelmään. Näitä patogeenejä ovat E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.
Tämän bakteerierotuksen perusteella määrätään antibakteerinen hoito tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Jos tauti on "vakio" tai bakteerien kylvö johtaa, lääkäri määrää antibiootin, joka selviää johonkin ryhmään kuuluvista patogeeneistä. Kun ei ole aikaa analysoida ja lääkäri epäilee taudinaiheuttajan, hoitoon on määrätty antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit bakterisidiset vaikuttavat suurelle määrälle patogeenejä.
Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.
Kinolonit ja fluorokinolonit
Kinoloniluokan lääkkeitä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan ei-fluoratuihin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.
- Ei-fluoratuilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gram-negatiiviseen bakteeriryhmään.
- Fluorokinoloneilla on laajempi vaikutusalue. Useiden grambakteerien vaikutuksen lisäksi fluorokinolonit vastustavat menestyksekkäästi grampositiivista bakteeriryhmää. Fluorokinoloniantibiootit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta, ja tämän ansiosta on kehitetty ajankohtaisia lääkkeitä (tippoja, voiteita), joita käytetään korvien ja silmien sairauksien hoidossa.
Neljä sukupolvea huumeita
- Kinolonien ensimmäistä sukupolvea kutsutaan ei-fluoratuiksi kinoloneiksi. Se koostuu oksoliini-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapoista. Esimerkiksi nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan antiseptisiä lääkkeitä Negram ja Nevigremon. Nämä antibiootit ovat bakteereja salmonellaa, Klebsiella, Shigella vastaan, mutta eivät selviydy hyvin anaerobisten bakteerien ja Gram + -bakteerien kanssa.
- Terapeuttisten lääkkeiden toinen sukupolvi fluorokinolonisarjalle sisältää seuraavat antibiootit: norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja siprofloksasiini. Fluoriatomien tuomalla kinolonimolekyyleihin jälkimmäinen tuli tunnetuksi fluorokinoloneina. Fluorokinolonit 2 sukupolvea taistelevat hyvin suuren määrän Gramcoccien ja tikkuja (shigella, salmonella, gonokokit jne.) Kanssa. C Gram-positiiviset sauvat (Listeria, Corynebacterium, jne.), Legionella, stafilokkok et ai. Siprofloksasiini, lomefloksasiini, ja ofloksasiini tukahduttaa kasvua tuberkuloosia aiheuttavien mykobakteerien, mutta niillä on vähän aktiivisuutta torjunnassa pneumokokki, klamydia, mykoplasma ja anaerobiset bakteerit.
Lääkkeitä, jotka sisältävät 2 sukupolvea fluorokinolonia
- Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on tarkoitettu otiitin, sinuiitin hoitoon. Syöpäsairauden sairaudet - kystiitti, eturauhasen, pyelonefriitti. Ruoansulatuskanavan sairauksien, esimerkiksi bakteerien ripulin, hoitoon. Gynekologiassa - adnexitis, endometriitti, salpingiitti, lantion paise. Röyhtäisen niveltulehduksen, kolecistiitin, peritoniitin, gonorrhean, jne. Osalta. Pisara-muodossa sitä käytetään silmäsairauksiin, kuten kerakonjunktiviitti ja keratiitti, blefariitti jne.
- Pefloksasiinia (Perty, Abaktal, Yunikpef) määrätään virtsatietulehdusten hoitoon. Merkityksellinen vakavien ruoansulatuskanavan sairauksien kuten salmonelloosin hoidossa. Tehokas bakteeriprostatiitin ja gonorrhean kanssa. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joiden immuunitilanne on heikentynyt. Käytetään nenä-, kurkku-, alemman hengitysteiden jne. Sairauksien hoitoon. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se kulkee verenkiertoelimistön ja keskushermoston välisen fysiologisen esteen läpi.
- Ofloksasiini (Uniflox, Floksal, Zanotsin) käsittelee sinuiittiä ja otiitia. Aktiivisesti käyttäytyy bakteereita, jotka aiheuttavat virtsateiden sairauksia. Sovellettavissa gonorrhean, klamydian, meningiitin hoidossa. Paikallisella hoidolla antibiootti- tai salvamuodolla hoidetaan silmäsairauksia, kuten ohraa, sarveiskalvon haavaumia, sidekalvotulehdusta jne. Ofloxacin käsittelee 2-sukupolven antibiooteista tehokkaimmin pneumokokkeja ja klamydioita.
- Lomefloksasiini (Lomfloks, Lomatsin). Jotkut streptokokiryhmät ja anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä lääkkeelle, mutta tällä antibiootilla on suuri aktiivisuus suuren määrän mikro-organismeja vastaan jopa pienimmissä pitoisuuksissa. Sitä käytetään tuberkuloosin hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Sitä määrätään hoitamaan urogenitaalijärjestelmän sairauksia, käytettäväksi paikallisesti oireiden hoidossa jne. Sillä on vain vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, mykoplasmien ja klamydioiden torjunnassa.
- Norfloksasiinia (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) käytetään sairauksien hoitoon ophtologiassa, urologiassa, gynekologiassa jne.
Kolmannen sukupolven fluorokinolonit
Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinoloneiksi. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutusvalikoima kuin edellisen sukupolven fluorokinolonit, ja ne ylittävät myös keuhkojen, klamydioiden, mykoplasmien ja muiden hengitystieinfektioiden patogeenien torjunnan. Tämän vuoksi fluorikinolonivalmisteiden kolmatta sukupolvea käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.
3. sukupolven fluorokinolonien lääkkeiden nimet
- Levofloksasiini (Floracid, Levostar, Levollet P) on 2 kertaa voimakkaampi bakteereita vastaan kuin sen toisen sukupolven ofloksasiinin edeltäjä. Sitä käytetään alempien hengityselinten ja ENT-elinten (otiitti, sinuiitti) infektioiden hoitoon. Se on määrätty virtsateiden, kroonisen eturauhastulehduksen, sukupuolitautien hoitoon akuutin pyelonefriitin hoidossa. Pisaroiden muodossa tätä antibioottia käytetään silmäinfektioiden oopperologiassa. Se on paremmin siedetty kuin toisen sukupolven antibiootti Ofloxacin.
- Sparfloksasiini (Sparflo, Sparbact) tämän antibiootin aktiivisuuden spektrin leveydessä levofloksasiinia lähinnä. Se on erittäin tehokas mykobakteerien torjunnassa. Toiminnan kesto on korkeampi kuin muiden fluorokinolonien. Käytetään torjumaan bakteerit nivelissä, keskikorva. Munuaissairauksien, lisääntymisjärjestelmän, ihon ja pehmytkudosten bakteerivaurioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden, luut, nivelet jne. Hoidossa.
4. sukupolvi
Fluorokinolonivalmisteiden neljäs sukupolvi sisältää seuraavat tunnetuimmat lääkkeet: moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini.
Lääkkeet, joissa on 4 sukupolvea fluorokinolonia
- Hemifloksasiinia (Ftiv) käytetään keuhkokuumeen, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin jne. Hoitoon.
- Gatifloksasiini (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Tämän antibiootin hyötyosuus on hyvin suuri, noin 96%, kun sitä otetaan suun kautta. Keuhkokudoksessa, keskikorvassa, keuhkoputkien, siemennesteen, paranasaalisten poskionteloiden limakalvon limakalvoissa munasarjat ovat melko suuria pitoisuuksia. Se on tarkoitettu ENT-elinten sairauksien, sukupuolitautien, ihon ja nivelten sairauksien hoitoon. Lääkettä käytetään keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, kystisen fibroosin, bakteeri-konjunktiviitin ja muiden antibiooteille alttiiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
- Moksifloksasiini (Avelox, Vigamoks). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä antibiootti paremmin kuin muut fluorokinolonit selviytyvät pneumokokkien, klamydian, mykoplasmojen, anaerobien aiheuttamien infektioiden hoidosta. Lääkärit nimittävät keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, ihon tarttuvat vauriot, pehmeät kudokset. Käsittelee lantion elinten tulehdusta. Nesteenä sitä käytetään oftalmologiassa ohran, konjunktiviitin, blefariitin, sarveiskalvon haavaumien paikallisessa hoidossa. Fluorokinolonin uusimman sukupolven paremmuus aiempien sukupolvien aikana määräytyy sen farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella:
- Korkeat bakteerien aiheuttamat pitoisuudet eri elimissä ja kudoksissa varmistavat sen hyvän läpäisevyyden.
- Antibioottia voidaan käyttää jopa kerran päivässä, koska se on pitkään verenkierrossa.
- Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta tämän fluorokinolonin imeytymiseen.
- Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus oraalisen antamisen jälkeen on 85 - 93%.
Useat fluorokinolonilääkkeet, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini, sisällytettiin Venäjän federaation hallituksen hyväksymien elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.
Fluorokinoloniryhmä. Selitä, varoita, neuvoo
Hyvä farmaseutti, hei!
Äskettäin analysoimme suosituimpia antibioottiryhmiä.
Tänään haluaisin asua toiseen erittäin suosittujen antibakteeristen aineiden ryhmään. Puhun fluorokinoloneista.
Ne eivät ole antibiootteja, koska niillä ei ole luonnollisia vastineita. Mutta ne eivät ole tehokkuudeltaan huonompia.
Voit lukea lisää, jos vastaat nopeasti kysymyksiin:
- Kuinka monta sukupolvea fluorokinolonia on tällä hetkellä markkinoilla?
- Anna vähintään yksi tämän ryhmän sukupolven huume.
- Miten sukupolvet eroavat toisistaan?
- Mitkä fluorokinolonit käytetään pääasiassa urogenitaalijärjestelmän infektioissa?
- Nimeä tämän lääkeryhmän aiheuttama harvinainen sivuvaikutus.
- Missä iässä voidaan käyttää fluorokinoloneja ja miksi?
No, miten? Teitkö sen?
Jos ei, jatka keskustelua.
Fluorokinolonien historiasta
Fluorokinolonien "vanhemmat" ovat kinoloneja - nalidiksiinihappoa (Negram, Neugrammon), pimemidihappoa (Palin) jne.
Olen varma, että soitat sen, kun niitä käytetään.
Se on oikein. Edullisesti virtsatieinfektioilla. Kinolonit ovat olennaisesti uroseptisiä, ts. lääkkeet, jotka vapauttavat virtsarakon, munuaiset, virtsaputket bakteerien hyökkääjiltä.
Äskettäin nämä varat nimitetään yhä vähemmän, koska markkinat olivat paljon tehokkaampia lääkkeitä.
Kinolonit syntetisoitiin sattumanvaraisesti, kun tutkittiin klorokiinia kutsuttavaa malarialääkettä.
Muutama vuosi niiden löytämisen jälkeen yksi tiedemiehistä oli ajatellut lisätä fluoriatomia kinolonikaavaan ja nähdä, mitä tapahtuu. Ja se osoittautui täysin uudeksi antibakteeristen aineiden ryhmäksi, joka on tehokkuudeltaan verrattavissa kefalosporiineihin.
Fluorokinoloniryhmä. Sukupolvien ominaisuudet
Joissakin julkaisuissa kinoloneja pidetään yhdessä fluorokinolonien kanssa ja ne lasketaan niiden ensimmäisen sukupolven joukkoon.
Tapahtuu jonkinlainen roskat: kinolonit ovat fluorikinolonien ensimmäinen sukupolvi.
Mutta ryhmä osoittautui täysin erilaiseksi, ja sen ominaisuudet ja merkinnät olivat erilaiset!
Joten puhun, kun tervettä järkeä kertoo minulle.
Tänään on kolme sukupolvea fluorokinolonia:
Fluorokinolonin sukupolvet eroavat toisistaan antibakteerisen aktiivisuutensa spektrissä.
Jokainen uusi sukupolvi ylittää jonkin verran edellisen.
Ensimmäistä sukupolvea kutsutaan "gram-negatiiviseksi", koska tämän sukupolven lääkkeet vaikuttavat laajan valikoiman gram-negatiivisia bakteereja. Ja grampositiivisista vain pienistä kourallisista: useista staphylococcus-lajikkeista, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.
Muistutan teille Gram-negatiivisia bakteereita: pyocyanic-tikku, gonokokki (gonorrhea-aiheuttaja), meningokokki (purulenttisen aivokalvontulehduksen aiheuttaja), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobakteeri, hemofiilinen bacillus jne.
Ensimmäisen sukupolven valmistelut voidaan jakaa kahteen ryhmään:
Systeeminen: Ciprofloxacin, Lomefloxacin ja Ofloxacin. Ne tunkeutuvat eri elimiin ja kudoksiin, joten niitä käytetään eri lokalisaatioiden infektioihin: hengitysteiden, korvan, silmän, paranasaalisten poskionteloiden, urogenitaalialueen, ruoansulatuskanavan, ihon, luut jne.
Uroseptiset aineet: norfloksasiini ja pefloksasiini. Nämä rahastot luovat suuria pitoisuuksia virtsaan, joten niitä käytetään useimmiten urogenitaalijärjestelmän infektioihin.
Mutta tämän sukupolven lääkkeillä on vain vähän vaikutusta pneumokoksiin, klamydiaan, mykoplasmaan, anaerobeihin.
Norfloksasiini sisältyy myös silmätippoihin ja korvapisaroihin, joita kutsutaan Normaksiksi.
Toinen sukupolvi oli nimeltään ”hengitys”, sillä siihen liittyvät aineet eivät toimi ainoastaan niillä taudinaiheuttajilla, jotka ovat ensimmäisellä sukupolvella, vaan myös useimmilla hengitystieinfektioiden taudinaiheuttajilla (pneumokokki, Mycoplasma pneumoniae jne.).
He käsittelevät täydellisesti samoja kansan vihollisia kuin 1. sukupolvi, mutta myös pneumokokit, klamydiat, mykoplasmat.
Kolmas sukupolvi kutsun "ukkosen anaerobeiksi".
Kun keräsin artikkelin materiaalia, tapasin useita tämän sukupolven edustajia, mutta en nähnyt niitä apteekkien valikoimassa. En näe mitään syytä puhua ”kuolleista sieluista”. Joten kutsun suosituimmaksi: moksifloksasiini (kauppanimi Avelox).
Lääkkeet, tai pikemminkin lääke, kolmannen sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat samoihin patogeeneihin kuin edelliset kaksi, ja lisäksi se pystyy tuhoamaan anaerobisia bakteereja. Muista, keitä he ovat?
Nämä ovat vaatimattomia mikrobeja, jotka toisin kuin heidän veljensä eivät tarvitse happea täydelliseen elämään.
Ne aiheuttavat vakavia infektioita. Niiden toksiinit ovat erittäin aggressiivisia, pystyvät tarttumaan elintärkeisiin elimiin ja aiheuttamaan peritoniittia, sisäelinten paiseet, sepsis, osteomyeliitti ja muut vakavat haavaumat.
Anaerobiset bakteerit ovat myös vastuussa jäykkäkouristuksesta, kaasun gangreenista, botulismista, ruoan aiheuttamista toksikoefektioista.
Näin ollen sukupolvelta toiselle fluorokinolonien antibakteerisen aktiivisuuden spektri laajenee.
Fluorokinoloniryhmän edut
Olet luultavasti huomannut, että monien lääkäreiden mielestä tämän ryhmän valmistelut olivat rakastettuja, joten ne on määrätty melko usein.
Mitä he olivat löytäneet heistä?
Luettele niiden edut.
- Sinulla on laaja valikoima toimia.
- Syvälle tunkeutuu eri kudoksiin.
- Niillä on pitkä puoliintumisaika, joten niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä.
- Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavaan on siis saatavilla suun kautta annettavien muotojen muodossa, mikä on helpompaa ja miellyttävämpää monille potilaille.
- Erittäin tehokas.
- Hyvin siedetty.
Fluorokinolonien vaikutusmekanismi
Fluorokinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Ne estävät entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä tytärbakteerisolujen DNA: n synteesille. Mikä on DNA? Tämä on solun sydän, sen geneettinen koodi, ”opetus”, miten elää ja olla hyvä ja ansaita rahaa. Ei "ohjeita" - ei elämää.
Indikaatiot fluorokinolonien käytöstä
Fluorokinoloneilla on laaja, mielestäni jopa laajin ja monenlaisia merkintöjä:
- Ylemmän ja alemman hengitysteiden sairaudet.
- Virtsateiden ja eturauhasen infektiot: kystiitti, urethritis, pyelonefriitti, prostatiitti. Erityisesti hyvin ne selviytyvät norfloksasiinista ja pefloksasiinista.
- Gonorrhea, klamydia, mykoplasmoosi.
- Intraabdominaaliset infektiot (peritoniitti, kolecistiitti jne.).
- Suolitulehdukset (salmonelloosi, punatauti, kolera jne.).
- Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
- Sepsis.
- Aivokalvontulehdus.
- Tuberkuloosi.
- Silmän, ulkokorvan (norfloksasiini) infektiot.
Fluorokinoloniryhmän valinta riippuu taudin tyypistä ja vakavuudesta, sen kestosta, patogeenin tyypistä ja aiemmin käytettyjen lääkkeiden tehokkuudesta.
Jokaisella lääkkeellä on omat etunsa. Esimerkiksi:
Ciprofloksasiini on fluorokinoloneista aktiivisin gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ylittää hänen "kollegansa" toiminnassaan sinistä puskua. Sitä käytetään yhdistelmähoitoon tuberkuloosin lääke-resistenttejä muotoja varten.
Ofloksasiini - yhdestä sukupolvesta on aktiivisin pneumokokkeja ja klamydioita vastaan, mutta heikompi kuin 2 ja 3 sukupolven huumeet.
Norfloksasiini ja pefloksasiini ovat erityisen hyviä virtsateiden ja eturauhasen infektioihin.
Pefloksasiini tunkeutuu lisäksi veri-aivoesteen paremmin kuin muut fluorokinolonit, joten sitä käytetään meningiittiin (tätä varten on olemassa konsentraatin muoto laskimoon annettavaksi).
Sparfloksasiini on parempaa kuin muut tämän ryhmän lääkkeet vaikutuksen keston aikana. Sitä käytetään kerran päivässä.
Levofloksasiini on ofloksasiinin isomeeri, se on 2 kertaa aktiivisempi ja paremmin siedetty.
Koko ryhmästä peräisin oleva moksifloksasiini on aktiivisin pneumokokkeja, klamydioita, mykoplasmoja, anaerobeja vastaan. Sitä voidaan käyttää empiirisesti (so. Sokeasti, ilman bakteereja) erilaisten lokalisointien vakaviin infektioihin.
Vasta-aiheet fluorokinolonien käyttöön
- Raskaus.
- Imettävät.
- Allergiset reaktiot fluorokinoloneille.
- Lapset ja nuoruus.
Fluorokinolonit ovat vasta-aiheita jopa 18 vuoden ajan, kuten eläinkokeissa, tutkijat havaitsivat viivettä rustokudoksen kehittymisessä. Siksi niitä ei yleensä määrätä luurangon muodostumisen loppuun asti. Vaikka joissakin tapauksissa heidän vastuullaan olevat lääkärit määrittävät lapsille fluorokinoloneja. Esimerkiksi kystinen fibroosi tai muiden antibakteeristen aineiden intoleranssi.
Fluorokinolonien yleisimmät sivuvaikutukset
- Ruoansulatuskanavan osassa: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Siksi neuvoo heitä ottamaan aterian jälkeen.
- Keskushermoston loukkaukset: päänsärky, huimaus, kouristukset (epilepsiaa sairastavilla).
- Photodermatosis, so. lisääntynyt ihon herkkyys ultraviolettisäteille. Auringon vaikutuksesta fluorokinolonit tuhoutuvat, vapaat radikaalit muodostuvat ja aiheuttavat ihovaurioita.
Joten, kun myydään lääkettä tästä ryhmästä, sinun on tarjottava aurinkovoidetta. Erityisesti kesällä ja aurinkoisilla alueilla.
Enemmän kuin toisia, lomefloksasiini (Lomflox) ja sparfloksasiini (Sparflo) eroavat kyvystään indusoida fotodermatoosia.
- Paranna maksan transaminaaseja. Tämä tarkoittaa, että lääkkeet ovat hepatotoksisia. Siksi olisi mukavaa ottaa fluorokinolonituote yhdessä hepatoprotektorin kanssa. Harvoin, mutta lääketieteellinen hepatiitti tapahtuu.
- Lisätty QT-aika EKG: ssä. Terveille ihmisille se ei ole pelottavaa. Ja jos lääkkeen ottaa henkilö, jolla on vakavia sydänongelmia, voi olla rytmihäiriö. Mutta tämä tapahtuu, kun otat suuria annoksia lääkettä.
- Harvinainen haittavaikutus on jännetulehdus, ts. jänteen tulehdus ja sen repeämä. Useimmiten Achilles-jänne kärsii. Tämä tapahtuu pääasiassa vanhuksilla.
Tendiinit esiintyvät, koska fluorokinolonit inhiboivat kollageeniproteiinin synteesissä tarvittavan entsyymin aktiivisuutta. Ja se muodostaa jänteiden ja jopa sidekudoksen perustan.
On tärkeää:
Jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti antasidin ja vitamiini- mineraalikompleksin kanssa, muodostuu liukenemattomia yhdisteitä, eikä lääkkeellä ole toivottua vaikutusta. Siksi niiden tekniikoiden välisen katkoksen tulisi olla vähintään 4 tuntia.
Ja nyt me muistamme kaikki edellä mainitut ja esitämme luettelon suosituksista ostajalle.
5 suositusta ostajalle, kun se myy fluorokinoloniryhmän lääkettä
Jos myyt lääkettä fluorokinoloniryhmästä:
- Tarjoa aurinkovoidetta. Puhu näin: ”Tämä lääke lisää ihon herkkyyttä auringonvalolle ja voi aiheuttaa ihottumaa. Siksi suosittelen sinua ostamaan toisen tuotteen ihosi suojaamiseksi auringolta.
- Jos henkilö kieltäytyy kohdasta 1, varoita: ”Vältä aurinkoa koko hoidon ajan ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen”.
- Tarjoa hepatoprotektori (”Antoiko lääkäri sinulle jotain maksasi suojaamiseksi?”)
- Sano, että sinun täytyy ottaa lääke aterian jälkeen, juo runsaasti nesteitä vähentääkseen sen ärsyttävää vaikutusta mahaan.
- Jos henkilö yhdessä fluorokinoloniryhmän lääkkeen kanssa hankkii toisen antasidista lääkkeen tai vitamiini- ja kivennäisainekompleksin, suosittele niiden laimentamista ajoissa (vähintään 4 tunnin tauko).
Se on kaikki tänään. Miten pidit artikkelista, ystävistä?
Jos sinulla on jotain lisättävää, kommentoitavaa, kirjoita alla olevaan kommentti-ruutuun.
Olisin kiitollinen, jos jaat artikkelin linkin kollegojesi kanssa.
Nähdään uudelleen "Apteekki miehelle" -blogissa!
Loppusanat Jos et ole vielä tilannut uusia blogi-artikkeleita, voit tehdä sen juuri nyt viettämällä vain muutaman minuutin. Voit tehdä tämän täyttämällä tilauslomakkeen, jonka näet kunkin artikkelin lopussa ja oikealla sivun yläosassa. Älä unohda vahvistaa liittymää saapuvassa kirjeessä. Tämän jälkeen saat sähköpostiviestin, jossa on linkki hyödyllisten huijausarkkien lataamiseen.
Jos et ole saanut kirjainta, tarkista roskapostikansio.
Onko jotain mennyt pieleen? Katso ohjeet.
Joka tapauksessa, epäonnistui? Kirjoita. Ymmärrämme!
Rakkaat lukijat!
Jos pidät artikkelista, jos haluat kysyä jotain, lisätä jotain, jakaa kokemuksenne, voit tehdä sen alla olevalla erityisellä lomakkeella.
Älä vain ole hiljaa! Huomautuksesi ovat tärkein motivaatio uusille teoksille YOU: lle.
Olisin hyvin kiitollinen, jos jaat linkin tähän artikkeliin ystävien ja kollegoiden kanssa sosiaalisissa verkostoissa.
Napsauta vain sosiaalisia painikkeita. verkot, joissa olet jäsen.
Napsauta painikkeita sosiaalisia. verkot lisäävät keskimääräistä tarkastusta, tuloja, palkkaa, vähentävät sokeria, verenpainetta, kolesterolia, eliminoivat osteokondroosin, litteän jalan, peräpukamat!
Fluorokinolonien käyttöaiheet ja vasta-aiheet
Farmakologia on jaettu useisiin osiin. Antimikrobiset aineet ovat tässä teollisuudessa erittäin tärkeitä, joista osa on fluorokinoloneja. Näitä lääkkeitä käytetään antibakteerisina aineina, koska niiden vaikutus on samanlainen kuin tämä lääkeryhmä (niillä on myös samat käyttöaiheet), mutta rakenne ja alkuperä ovat erilaisia.
Jos antibioottilääkkeet perustuvat luonnollisiin, luonnollisiin komponentteihin tai näiden aineiden synteettisiin analogeihin, fluorokinolonit ovat syntetisoituja, keinotekoisia tuotteita.
Aineiden luokittelu
Tässä tuoteryhmässä ei ole selkeää, yleisesti hyväksyttyä luokitusta. Mutta fluorokinolonit jakautuvat sukupolvien mukaan sekä aineen jokaisessa molekyylissä olevien fluoriatomien lukumäärän mukaan:
- monofluorikinolonit (yksi molekyyli);
- difluorikinolonit (kaksi molekyyliä);
- trifluorikinolonit (kolme molekyyliä).
TÄRKEÄÄ. Ensimmäistä kertaa nämä aineet saatiin vuonna 1962. Niiden tuotanto on kehittynyt, ja tänään on neljä sukupolvea fluorokinoloneja.
Kinolonit ja fluorokinolonit jaetaan hengitysteiden fluorokinoloneihin (joita käytetään kookkeja vastaan) ja fluorataan, eli ne sisältävät fluorimolekyylin. Yleisin luokittelu on sukupolvien välinen jako.
Ensimmäinen tyyppi sisältää lääkkeitä, kuten pefloksasiinia ja ofloksasiinia. Toisen sukupolven fluorokinoloniryhmä on lomefloksasiini, siprofloksasiini ja norfloksasiini, kolmas on levofloksiini ja sparfloksasiini.
Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat eniten edustettuina, joiden luettelo sisältää:
- moksifloksasiini;
- gemifloksasiinia;
- gatifloxacin;
- sitafloksasiinia;
- trovafloksasiinin;
- delafloksatsin.
TÄRKEÄÄ. Fluorokinolonien toisen sukupolven myötä lääkkeet, jotka sisältävät hengitysteitä fluorokinoloneja, oksoliini- ja peptimidihappoa, ovat menettäneet kliinisen merkityksensä.
Nykyään fluorokinoloneja on käytetty useammin kuin antibiootteja, koska niiden käytön vasta-aiheet ovat vähäisempiä sekä harvemmin havaitut sivuvaikutukset. Erityistä huomiota kiinnitetään tämän luokan mikrobilääkkeiden kehittämiseen lääketeollisuudessa, koska ne ovat erittäin tärkeitä systeemisten tartuntatautien torjunnassa.
Ensimmäisen sukupolven kinolonit
Kinolonit ovat ensimmäisen luokan aineita, jotka eivät sisällä fluorimolekyyliä. Tämän ryhmän valmisteet sisältävät nalidiksin kinolonia, jonka käyttö on osoitettu gramnegatiivisille bakteereille (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccal-infektioille ja anaerobisesti stabiileille sairauksille.
Vaikka näiden lääkkeiden kliininen vaikutus on hyvin suuri, elimistö ei siedä niitä kovin hyvin, varsinkin jos niitä annettiin ennen ateriaa. Niinpä potilailla oli usein vakavia ruoansulatuskanavan reaktioita: pahoinvointi, oksentelu, suolen ongelmat.
Hyvin harvinaisissa tapauksissa havaittiin hemoglobiinitason lasku (anemia) tai muiden verenkierron komponenttien (sytopenia) puutos. Useimmiten potilaat kohtaavat hermoston yliherkkyyden, nimittäin kouristukset ja kolestaasi - sapen pysähtyminen.
Tämän ryhmän valmistelut ovat kiellettyjä käyttää samanaikaisesti nitrofuraanien (antibioottien) kanssa, koska kinolonihoidon vaikutus vähenee huomattavasti. Näitä lääkkeitä määrätään yleensä lastenlääketieteen infektioiden torjumiseksi.
- kystiitti;
- kroonisen munuaisten tulehduksen ehkäisy;
- Shigellosis.
TÄRKEÄÄ. Aikuisille nämä lääkkeet ovat tehottomia, joten fluorokinoloneja käytetään samojen tautien torjumiseen.
Vasta-aiheita ovat akuutti pyelonefriitti ja munuaisten vajaatoiminta.
Fluorokinolonit: kinolonien toinen sukupolvi
Tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet, jotka ottavat huomioon aiemman kinolonien sukupolven puutteet. Jokaisella toisen sukupolven työkalulla on laajempi toimintamalli, eli voit taistella suuren määrän bakteereja ja viruksia vastaan.
Niinpä patogeenisen mikroflooran edustajien luetteloa täydennetään stafylokokkeilla, gram-negatiivisilla kokkeilla, grampositiivisilla tangoilla. Myös jotkin tämän ryhmän lääkkeet voivat liittyä tuberkuloosin vastaisiin lääkkeisiin, kun taas toiset voidaan käyttää onnistuneesti solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan.
Toisen sukupolven lääkkeet sietävät kehoa hyvin, riippumatta siitä, mihin aikaan päivästä ne otettiin: niiden pitoisuus verenkierrossa on sama, kun sitä pistetään ja annetaan suun kautta.
Fluorokinolonimolekyyleillä on lisääntynyt läpäisevyys elintärkeiden elinten kudoksiin, joiden hoitoon ne on tarkoitettu. Niiden tärkein etu on toiminnan kesto - 12 - 24 tuntia.
Käytettäessä toisen sukupolven kinolonia, maha-suolikanavan ja keskushermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia havaitaan paljon harvemmin: munuaisten vajaatoiminta ei ole vasta-aihe niiden käyttötarkoitukseen.
Tämän luokan aineiden haitat ovat alhainen herkkyys monien streptokokkien fluorokinoloneille, sekä vaikutuksen puute spirootechin, listerian ja anaerobien torjunnassa.
Sovelluksen sivuvaikutuksia ovat:
- Nivelten solujen muodostumisen hidastuminen, joten näitä lääkkeitä ei määrätä naisille raskauden aikana. Päätöksen toisen sukupolven fluorokinolonien nimittämisestä lapsille tekee hoitava lääkäri, vertaamalla hoidon etuja vauvan kehitykseen kohdistuvaan riskiin.
- Havaittiin ligamentaalisen laitteen (Achilles-jänteen) tulehduksellisten prosessien kehittymisen tapaukset, joihin liittyi sidosten repeämä potilaan fyysisen aktiivisuuden lisääntyessä.
- Sydänlihaksen kammioiden rytmihäiriöitä on raportoitu.
- Fotodermatit.
Toisen sukupolven kinolonilääkkeiden nimet sisältävät niiden pääasiallisten vaikuttavien aineiden johdannaisia. Nämä ovat siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja lomefloksasiini.
Kolmannen sukupolven kinoloni
Kolmannen sukupolven kinolonien erottuva piirre on lisääntynyt antimikrobinen vaikutus tällaisia patogeenisen mikroflooran edustajia vastaan, kuten pneumokokit, mykoplasmat ja klamydiat.
Suun kautta annettuna aine imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavaan ja tulee verenkiertojärjestelmään. Sen maksimikonsentraatio havaitaan tunnin kuluttua sen ottamisesta, ja se toimii 6–8 tuntia.
Tämän luokan lääkkeitä käytetään menestyksekkäästi ylemmän ja alemman hengitysteiden tartuntatauteihin, mukaan lukien sekä niiden akuutit ilmenemismuodot että kroonisten sairauksien paheneminen.
Nämä lääkkeet on myös määrätty taistelemaan tarttuvan luonteen tulehdusprosesseja vastaan, jotka ovat kärsineet potilaan urogenitaalijärjestelmän elimiä. Korkea hyötysuhde on todettu ihotautilääkäreillä, jotka määrittävät nämä lääkkeet kehon ihon ja pehmytkudosten tarttuvien vaurioiden varalta. Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja käytetään pernaruttoviruksen torjumiseksi, myös sen ulkonäön estämiseksi.
Neljäs kinoloniluokka
Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat huomattavasti parempia kuin aiemmat lääkeryhmät, koska ne pystyvät selviytymään jopa anaerobisilla infektioilla.
TÄRKEÄÄ. Gramnegatiivisten patogeenisten mikro-organismien tai Pseudomonas aeruginosan kasvun aiheuttamien bakteerien vaivojen hoidossa on parempi antaa etusija toisen sukupolven fluorokinoloneille. Kun imeytyy ruoansulatuskanavan kautta, noin 10% hyödyllisen aineen tilavuudesta menetetään, joten akuuttien sairausmuotojen osalta suositellaan lääkkeiden laskimonsisäistä antamista.
Viitteet viimeisimmän sukupolven fluorokinolonin käyttöön ovat samanlaisia kuin kolmannen luokan lääkkeet, pernaruttohoitoa ja ehkäisyä lukuun ottamatta.
Fluorokinolonin periaate
Vereen tunkeutuvat kinolonit alkavat syntetisoida erityisiä aineita - entsyymejä, jotka tunkeutuvat viruksen tai bakteerien DNA: n rakenteeseen, tuhoavat sen ja johtavat patogeenisen mikroflooran edustajan kuolemaan.
Tämä on niiden tärkein ero mikrobilääkkeistä, jotka estävät virusten kasvua ja lisääntymistä. Fluorokinolonit vaikuttavat myös haitallisten solujen kalvoihin, mikä rikkoo niiden vakautta ja hidastaa niiden elintärkeän toiminnan prosesseja. Täten patogeeninen solu tuhoutuu täysin eikä se jäätyä odottamatta edullisia olosuhteita myöhemmälle aktivoinnille.
Jos verrataan kinoloneja ja fluorokinoloneja, kaikilla huumeilla on toisesta sukupolvelta alkaen laajempi vaikutus. Tämä mahdollisti fluorokinolonien muodostumisen paitsi pillereiden tai injektionesteiden lisäksi myös paikalliselle hoidolle tarkoitetuille varoille - silmä- ja otolaryngologisten sairauksien hoitoon käytetyille tippoille.
Lääkkeiden farmakokinetiikka
Useimmat oraaliseen käyttöön tarkoitetut farmaseuttiset tuotteet imeytyvät ruoansulatuskanavan limakalvoihin (absorptiotilavuus on 90-100%).
Kliiniset verikokeet osoittavat jo yhden tunnin kuluttua vaikuttavan aineen enimmäispitoisuuden. Koska fluorokinolonit eivät käytännössä ole sitoutuneet verenkierron proteiineihin, ne tunkeutuvat helposti kudoksiin ja sisäelimiin, mukaan lukien maksa, munuaiset, eturauhanen. Selkeästi kohti leesion kohtaa ne keskittyvät mahdollisimman paljon tartunnan saaneeseen elimeen, selviytyvät jopa solunsisäisistä mikro-organismeista, joiden herkkyys useimmille antibiooteille vähenee.
Jos lääke otetaan aterian jälkeen, sen imeytyminen on jonkin verran hidasta, mutta se tulee täysin vereen, vaikkakin hieman viiveellä. Fluorokinolonien korkea hyötyosuus antaa niille mahdollisuuden voittaa helposti jopa istukan esteen, joten hoito on kielletty heidän synnytyksen aikana sekä ruokinnan aikana (ne kykenevät kertymään rintamaitoon).
Virtsajärjestelmä on vastuussa aktiivisten aineiden poistamisesta kehosta: kinolonit poistuvat kehosta virtsan kanssa lähes ennallaan. Jos munuaisten työ on heikentynyt tai hidastunut, kinoloneja tuskin poistetaan elimistöstä, mikä johtaa niiden lisääntyneeseen pitoisuuteen. Mutta fluorokinolonit poistuvat helposti sisäelimistä riippumatta ihmisten "suodattimien" laadusta.
Mitkä ovat vaaralliset fluorokinolonit?
Kinoloneja ja fluorokinoloneja sisältävien lääkkeiden ottamiseen liittyy usein kehon ei-toivottuja reaktioita. Toisten ja sitä seuraavien sukupolvien huumeiden syntymisen myötä sivuvaikutusten lukumäärä ja niiden esiintymistiheys väheni merkittävästi. Mutta potilaalle, jolle on määrätty näitä lääkkeitä, tulee valmistautua seuraaviin sairauksiin.
- Niinpä ruoansulatuskanava vaatii dyspeptisiä häiriöitä, närästyksen esiintymistä, vatsan ja vatsan kipua. Pahoinvoinnin, oksentelun, ummetuksen tai ripulin lisäksi potilaat valittivat ruokahaluttomuudesta, makuelämyksistä. Keskushermosto reagoi myös synteettisiin aineisiin. Hänen lisääntynyttä kiihottumistaan ilmentää unihäiriöt, voimahäviö, uneliaisuus. Akuutti päänsärky, huimaus, heikentynyt visuaalinen toiminta, "kohina" korvissa. Usein potilaat valittivat ylemmän ja alemman raajan kouristuksista, käsien vapinaa, lisääntynyttä ihon herkkyyttä (tunnottomuus, pistely, "goosebumps").
- Allergiset reaktiot ovat myös tunnusomaisia tälle lääkeryhmälle, kun läsnä on yksilöllistä suvaitsemattomuutta sen vaikuttavan aineen tai muiden sen luomiseksi tarkoitettujen lääkeaineen osien suhteen. Allergiaa ilmaisee ihon punoitus, urtikaria (pieni ihottuma), palaminen ja kutina, ylempien hengitysteiden turvotus. Tietyntyyppisille lääkkeille on tunnusomaista ihon tai kehon limakalvojen herkkyyden lisääminen ultraviolettisäteisiin (valoherkkyys).
Harvemmin havaittuja haittavaikutuksia fluorokinolonien ottamisesta ovat:
- Tuki- ja liikuntaelimistön loukkaukset. Nämä ovat tällaisten patologioiden kehittyminen, kuten nivelliitosten vaurioituminen, jänteen repeämä, tiettyjen kudostyyppien hidas muodostuminen, lihaskipu, jänneen kudoksen rappeutuminen.
- Munuaisten patologia: virtsatulehdus, munuaisten tulehdukselliset prosessit.
- Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verihyytymien muodostuminen alaraajojen laskimo-aluksiin, sydämen rytmihäiriöt.
- Ulkonäkö "rinta". Kandioosi voi esiintyä sekä naisen limakalvolla että molempien sukupuolten suun tai nenänontelossa.
Vasta-aiheet kaikkien fluorokinolonien nimittämiseen ovat:
- vaikea aivojen ateroskleroosi;
- yksilön suvaitsemattomuus tähän synteettisten aineiden ryhmään;
- raskaus ja imetys naisilla.
johtopäätös
Vaikka tämä antibakteeristen lääkevalmisteiden ryhmä syntetisoitiin yli puoli vuosisataa sitten, ja lääketeollisuuden kehitys tapahtuu harppauksin, fluorokinolonit vievät tiukasti johtavan aseman mikrobilääkkeiden joukossa ja jättävät useimmat antibiootit.
Näiden aineiden kanssa kehitetään jatkuvasti uusia lääkeaineita, joiden avulla voidaan hoitaa vakavia bakteeri-vaivoja sairastavia potilaita, joita ei vielä voitu enää tappaa.
Toimittajat, reseptejä, tarkistavat itse.
Hän tietää kaiken miehistä ja perinteisestä lääketieteestä.
Luettelo fluorokinolonilääkkeistä, joissa on kuvaus
Mitä lääkärin pitäisi tehdä, jos hänen potilaansa on allerginen antibiooteille? Viime aikoihin asti tämä kysymys hämmentyi lähes jokaista terapeuttia. Viime vuosisadan 60-luvulta lähtien vastaus löytyi: kinoloneista. Nykyaikaisessa lääketieteessä käytetään niiden johdannaisiin perustuvia lääkkeitä, fluorokinoloneja. Seuraavassa käsitellään, miten ne toimivat ja miten ne eroavat antibiooteista.
Mitä ovat fluorokinolonit
Tämä on ryhmä lääkkeitä, joilla on voimakas antimikrobinen vaikutus. Tähän luokkaan kuuluvia lääkkeitä käytetään antibiooteina, joissa on laaja valikoima sovelluksia. Lisäksi nämä aineet eivät ole antibiootteja sanan täydessä merkityksessä. Niillä ei ole luonnollista analogia ja ne poikkeavat niistä rakenteeltaan.
Fluorokinolonien erityinen piirre on fluoriatomin läsnäolo rakenteessa. Tästä syystä ryhmän nimi. Rakenteiden toinen ominaispiirre on piperatsiinirenkaan läsnäolo.
Fluorokinoloneja kutsutaan toisen sukupolven kinoloneiksi. Verrattuna prekursoreihin fluorokinolonien aktiivisuus on suuri.
luokitus
Fluorokinolonit luokitellaan sukupolvien mukaan:
- I sukupolvi: nalidiksiset ja oksoliinihapot. Viittaa ei-fluorattuihin kinoloneihin.
- II sukupolvi: ofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, siprofloksasiini. Gram-negatiiviset aineet.
- Sukupolvi III: sparfloksasiini, levofloksasiini ja gatifloksasiini. Hengitysteiden fluorokinolonit.
- IV-sukupolvi: hemifloksasiini ja moksifloksasiini. Anaerobisten ja hengityselimien luokka.
Huumeiden luettelo
gatifloxacin
Fluorokinolonilääkkeiden luettelon mukaan tämä aine kuuluu neljännen sukupolven joukkoon. Tuotemuoto: tabletit ja liuos. Pääaine: gatifloksasiini. Käyttöaiheet: otiitin ja sinuiitin akuutit muodot, gonorrhea, keuhkokuume, niveltulehdus, iho ja luut, keuhkoputkentulehdus, kystinen fibroosi.
Vasta-aiheet: alaikäiset lapset, raskaus, allergia allergiaa vastaan.
Haittavaikutukset: kuume, hikoilu, takykardia, maha-suolikanavan häiriöt, rytmihäiriöt, hematuria, näköhäiriöt.
gemifloksasiinia
Farmakologista lääkettä, jolla on sama nimi, ei ole virallisesti rekisteröity. Hemifloksasiini on monissa lääkkeissä vaikuttavan aineen nimi. Käyttöaiheet: tartuntataudit, kroonisen keuhkoputkentulehduksen paheneminen, sinuiitti akuutissa vaiheessa.
Vasta-aiheet: yliherkkyys aineelle, raskaus ja imetys, QT-ajan lisääntyminen elektrokardiogrammissa, ikä jopa 18 vuotta.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot, keskushermoston häiriöt (huimaus, raajojen vapina, pelko), aistien työn muutos, munuaisten vajaatoiminta.
Grepafloksatsin
Tämä aktiivinen ainesosa tuotetaan lääkkeiden koostumuksessa eri kauppanimillä. Käyttöaiheet: keuhkokuume (mukaan lukien epätyypilliset), gonorrhea, keuhkoputkentulehduksen paheneminen, kohdunkaulanpoisto ja virtsaputki.
Vasta-aiheet: epilepsia, sydämen rytmihäiriöitä aiheuttavat olosuhteet, raskaus ja imetys, allergiat, alle 18-vuotiaat.
Haittavaikutukset: allergiat, huimaus, paniikkitila ja pelko, näkö-, kuulo- ja makuelinten häiriöt, oksentelu, ruokahaluttomuus, ummetus.
levofloxacin
Fluorokinolonien ryhmästä peräisin oleva antibakteerinen lääke, joka kuuluu kolmannen sukupolven ryhmään. Vaikuttava aine: levofloksasiini. Lomakkeen vapauttaminen: pillerit, silmätipat, injektio.
Käyttöaiheet: tabletteja käytetään ylempien ja alempien hengitysteiden tartuntatautien, eturauhastulehduksen, ihon ja virtsateiden infektioiden, bakteerien hoitoon. Silmätippoja käytetään silmäinfektioiden hoitoon. Liuosta käytetään ylempien ja alempien hengitysteiden infektioiden, ENT-elinten hoitoon.
Vasta-aiheet: raskaus ja imetys, munuaisten vajaatoiminta, ikä jopa 18 vuotta, epilepsia.
Haittavaikutukset: ripuli, maksan entsyymien lisääntyminen, pahoinvointi.
analogit:
- pisaroille - Tsipromed, Oftalmol;
- tableteille - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
- liuosta varten - Basigen, Cipronate, Leflobact.
lomefloksatsin
Venäjän lääke perustuu vaikuttavaan aineeseen - lomefloksasiiniin. Vapautuslomake: tabletit. Indikaatiot: osteomyeliitti, ruoansulatuskanavan infektiot, hengityselimet, iho-, virtsa- ja sappiteet sekä gonorrhea ja klamydia.
Vasta-aiheet: ikä jopa 18 vuotta, raskaus ja imetys, allergia lääkkeelle.
Haittavaikutukset: yskä, keuhkoputkentulehdus, ruoansulatuskanavan häiriöt, verisuonitulehdus, selkä- ja nivelkipu, keskushermoston häiriöt, sydän- ja verisuoni- ja urogenitaalijärjestelmät, allergiset reaktiot.
moksifloksasiini
Vaikuttava aine: moksifloksasiini. Vapautuslomake: tabletit. Käyttöaiheet: urogenitaaliset infektiot, ylemmän tai alemman hengitystieinfektion infektiot, ihoinfektiot. Kompleksia käytetään tuberkuloosin hoitoon.
Vasta-aiheet: taipumus kouristuksiin, maksan vajaatoiminta, allergiat, pseudomembranoottinen koliitti, ikä 18 vuotta, raskaus.
Haittavaikutukset: anemia, ruoansulatuskanavan häiriöt, hyperglykemia, takykardia, hengenahdistus, hallusinaatiot, kouristukset.
Nalidiksiinihappo
Vaikuttava aine - nalidiksiinihappo - on osa monia lääkkeitä. Käyttöaiheet: kystiitti, pyeliitti, pyelonefriitti, kolecistiitti, keskikorvan tulehdus.
Vasta-aiheet: hengityskeskuksen masennus, epänormaali maksan toiminta, raskauden ensimmäisen kolmanneksen ikä, enintään 2 vuotta.
Haittavaikutukset: oksentelu, pahoinvointi, ripuli, allergiset reaktiot.
norfloksasiini
Muodon vapauttaminen: silmä- ja korvan tippat, tabletit. Vaikuttava aine: norfloksasiini. Käyttöaiheet: käytetään virtsateiden bakteeri-alkuperän infektioihin, lisääntymisjärjestelmään, ruoansulatuskanavaan, gonorrheaan ja "matkailijoiden ripuliin".
Vasta-aiheet: ikä jopa 18 vuotta, raskaus ja imetys, komponenttien suvaitsemattomuus.
Haittavaikutukset: pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, oksentelu, virtsaputken verenvuoto, huimaus, päänsärky, takykardia, vapina, nivelkipu.
Oksoliinihappo
Happo on osa mikrobilääkkeitä. Vaikuttava aine: oksoliinihappo. Indikaatiot fluorokinolonin käyttöön: eturauhastulehdus, pyelonefriitti, pyeliitti, infektioiden ehkäisy instrumentaalisissa tutkimuksissa (esimerkiksi katetrointi).
Vasta-aiheet: raskaus, imetys, munuaisten tai maksan vajaatoiminta, epilepsia, allergia, ikä enintään 2 vuotta, vanhuus.
Haittavaikutukset: maha-suolikanavan häiriöt, allergiset reaktiot, yleinen heikkous, huimaus, näön hämärtyminen, valoherkkyys.
ofloksasiini
Yksi hengityselimistä, fluorokinolonit. Muodon vapautuminen: voide, tabletit, infuusioliuokset (tippa). Vaikuttava aine: ofloksasiini. Käyttöaiheet: ylempien hengitysteiden sairaudet, virtsatieinfektiot ja munuaisinfektiot, keuhkokuume, klamydia, prostatiitti, gonorröa, sidekalvotulehdus, blefariitti ja muut.
Vasta-aiheet: raskaus, imetys, ikä 18 vuotta, epilepsia, allergiat.
Haittavaikutukset: pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ruokahaluttomuus, ripuli.
analogit:
- tabletit - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
- ratkaisut - Tarivid, Oflo;
- voide - Floksal (silmä);
- silmät ja korvat - Dancil ja Uniflox.
pefloksasiini
Kotimaiset mikrobilääkkeet. Vaikuttava aine: pefloksatsin. Vapautusmuoto: liuos, tabletit. Indikaatiot: lavantauti, sepsis, eturauhastulehdus, gonorrhoea, kolecystiitti, silmäinfektiot, keskikorvahäiriöt, nielun tartuntavauriot ja kurkunpään.
Vasta-aiheet: hemolyyttinen anemia, epilepsia, raskaus ja imetys, allergiat, ikä jopa 18 vuotta.
Haittavaikutukset: päänsärky, väsymys, ripuli, ilmavaivat, dysuria, turvotus (allerginen, mukaan lukien angioedeema), takykardia ja muut.
Pipemidovihappo
Muodon vapautuminen: kapselit, tabletit, emättimen peräpuikot, suspensio (lapsille). Vaikuttava aine: pimemidihappo. Käyttöaiheet: virtsatieinfektiot (akuutti tai krooninen sairaus).
Vasta-aiheet: raskaus, munuaisten vajaatoiminta.
Haittavaikutukset: allergiset reaktiot iholle, pahoinvointi, valoherkkyys, vatsakipu.
Sparflo
Vaikuttava aine: Sparfloksasiini on fluorokinoloniryhmän heikosti liukeneva aine, jolla on antibakteerinen suuntautuminen. Lomakkeen vapautus: esivalmistettu. Käyttöaiheet: eturauhastulehdus, sukuelinten sairaudet, ENT-elinten infektiot, vatsaontelon infektiot, sepsis, ihoinfektiot, lepra, gonorröa.
Vasta-aiheet: epilepsia, taipumus muuttaa sykettä, raskaus ja imetys, munuaisten vajaatoiminta, ikä jopa 18 vuotta, allergiat.
Haittavaikutukset: päänsärky, vapina, kouristukset, pelko, hengenahdistus, oksentelu, kuume, hyperglykemia, kuumat aallot, hepatiitti ja muut.
siprofloksasiini
Vaikuttava aine: siprofloksasiini. Muodon vapautuminen: tippaa (silmille ja korville), tabletteja. Käyttöaiheet: blefariitti, keratiitti, ohra, vieraiden elinten silmiin tuodut infektiot, sidekalvotulehdus, keskikuoren tulehdus. Tabletit on määrätty otolaryngologisten elinten sairauksiin ja hengitysteiden infektioihin, eturauhastulehdukseen, pyelonefriittiin, kystiittiin, peritoniittiin, sepsiin.
Vasta-aiheet: virus-keratiitti, allergiat. Silmälääkkeitä ei voida soveltaa lapsille enintään vuoden. Tabletit: raskaus ja imetys, munuaisten vajaatoiminta, epilepsia, ikä jopa 18 vuotta.
Haittavaikutukset: kutina, lievä palaminen, repiminen, näkökyvyn heikkeneminen tai kuulo, valkoisten laastarien esiintyminen potilailla, joilla on haavainen silmäsairaus, allergiset reaktiot. Tabletit - ruoansulatuskanavan häiriöt, allergiset reaktiot, keskushermoston häiriöt.
todistus
Fluorokinoloniryhmän lääkkeitä käytetään tapauksissa, joissa tavanomaiset antibiootit eivät selviydy:
- pernarutto;
- lavantauti;
- keuhkokuume ja keuhkoputkentulehdus;
- tippurin;
- salmonelloosiin;
- pyelonefriitti;
- klamydia;
- punatauti;
- kystiitti.
Fluorokinoloneja käytetään laajalti gynekologiassa, urologiassa (esimerkiksi prostatiitissa), oftalmologiassa, otolaryngologiassa ja muissa lääketieteen aloilla.
Toimintamekanismi
Kliinisissä tutkimuksissa todettiin, että fluorokinolonit, toisin kuin tavanomaiset antibiootit, eivät heikennä haitallisia bakteereja, vaan tappavat ne. Tämä tapahtuu tunkeutumalla aktiiviseen aineeseen haitallisen mikro-organismin rakenteeseen ja pysäyttämällä solujen lisääntymisprosessin.
Sovellusmenetelmät
Kun otat tätä lääkeryhmää, on tärkeää ymmärtää, että ne aiheuttavat usein sivuvaikutuksia, jos niitä käytetään väärin kuin antibiootteja.
Lääkäri määrää kurssin tiheyden, annoksen ja keston. On suositeltavaa noudattaa tiukasti sen suosituksia ja ylläpitää samanlaisia välejä annosten välillä. Jos annos jää väliin, kerta-annos on otettava mahdollisimman pian. Mutta älä tee tätä, kun lähestyt seuraavaa vastaanottoa. Annoksen kaksinkertaistaminen on ehdottomasti kielletty. Tabletit pestään riittävästi vedellä.
Fluorokinolonien ottamisen kulku on tarpeen säätää, jos kompleksissa on määrätty muita lääkkeitä. Tämä on parasta tehdä, jos ylimääräiset lääkkeet vaikuttavat negatiivisesti fluorokinolonien kanssa.
Vasta
Fluorokinoloniluokan lääkkeet ovat yleensä turvallisia, mutta niillä on omat kontraindikaatiot:
- lasten sairaudet (kaikkia huumeita ei käytetä alle 2-vuotiaille lapsille, joissakin on 18 vuotta);
- raskauden ja imetyksen aikana;
- allerginen kinoloniaineille.
Haittavaikutukset
Negatiiviset vaikutukset ilmenevät harvemmin kuin antibiootit, mutta jos niitä käytetään väärin, ne esiintyvät paljon useammin:
- maha-suolikanavan häiriöt (pahoinvointi, ripuli, oksentelu);
- takykardia, rytmihäiriöt;
- aistien häiriöt (visio, haju, maku);
- keskushermoston epävakaa työ (huimaus, päänsärky, vapina, kouristukset);
- sieni limakalvojen sukupuolielimissä ja suussa;
- jänteen repeämä, rustokudoksen tulehdus;
- unihäiriöt;
- toistuva kipu lihaksissa;
- jade;
- tuskallinen valoherkkyys;
- allergiset reaktiot (kutina, nokkosihottuma, turvotus);
- pseudomembranoottinen koliitti (esiintyy harvoin vain suoliston merkittävien dysbioosin tai klostridia-vaurioiden taustalla).