Luokka

Suosittu Viestiä

1 Kurkunpään tulehdus
Syyt alhaisen kehon lämpötilaan
2 Yskä
Jos lämpötila on 36, mitä tämä tarkoittaa
3 Keuhkoputkentulehdus
Dr. Komarovsky vihreästä nenän limasta lapsessa
Image
Tärkein // Yskä

Fluorokinoloniryhmä. Selitä, varoita, neuvoo


Hyvä farmaseutti, hei!

Äskettäin analysoimme suosituimpia antibioottiryhmiä.

Tänään haluaisin asua toiseen erittäin suosittujen antibakteeristen aineiden ryhmään. Puhun fluorokinoloneista.

Ne eivät ole antibiootteja, koska niillä ei ole luonnollisia vastineita. Mutta ne eivät ole tehokkuudeltaan huonompia.

Voit lukea lisää, jos vastaat nopeasti kysymyksiin:

  • Kuinka monta sukupolvea fluorokinolonia on tällä hetkellä markkinoilla?
  • Anna vähintään yksi tämän ryhmän sukupolven huume.
  • Miten sukupolvet eroavat toisistaan?
  • Mitkä fluorokinolonit käytetään pääasiassa urogenitaalijärjestelmän infektioissa?
  • Nimeä tämän lääkeryhmän aiheuttama harvinainen sivuvaikutus.
  • Missä iässä voidaan käyttää fluorokinoloneja ja miksi?

No, miten? Teitkö sen?

Jos ei, jatka keskustelua.

Fluorokinolonien historiasta

Fluorokinolonien "vanhemmat" ovat kinoloneja - nalidiksiinihappoa (Negram, Neugrammon), pimemidihappoa (Palin) jne.

Olen varma, että soitat sen, kun niitä käytetään.

Se on oikein. Edullisesti virtsatieinfektioilla. Kinolonit ovat olennaisesti uroseptisiä, ts. lääkkeet, jotka vapauttavat virtsarakon, munuaiset, virtsaputket bakteerien hyökkääjiltä.

Äskettäin nämä varat nimitetään yhä vähemmän, koska markkinat olivat paljon tehokkaampia lääkkeitä.

Kinolonit syntetisoitiin sattumanvaraisesti, kun tutkittiin klorokiinia kutsuttavaa malarialääkettä.

Muutama vuosi niiden löytämisen jälkeen yksi tiedemiehistä oli ajatellut lisätä fluoriatomia kinolonikaavaan ja nähdä, mitä tapahtuu. Ja se osoittautui täysin uudeksi antibakteeristen aineiden ryhmäksi, joka on tehokkuudeltaan verrattavissa kefalosporiineihin.

Fluorokinoloniryhmä. Sukupolvien ominaisuudet

Joissakin julkaisuissa kinoloneja pidetään yhdessä fluorokinolonien kanssa ja ne lasketaan niiden ensimmäisen sukupolven joukkoon.

Tapahtuu jonkinlainen roskat: kinolonit ovat fluorikinolonien ensimmäinen sukupolvi.

Mutta ryhmä osoittautui täysin erilaiseksi, ja sen ominaisuudet ja merkinnät olivat erilaiset!

Joten puhun, kun tervettä järkeä kertoo minulle.

Tänään on kolme sukupolvea fluorokinolonia:

Fluorokinolonin sukupolvet eroavat toisistaan ​​antibakteerisen aktiivisuutensa spektrissä.

Jokainen uusi sukupolvi ylittää jonkin verran edellisen.

Ensimmäistä sukupolvea kutsutaan "gram-negatiiviseksi", koska tämän sukupolven lääkkeet vaikuttavat laajan valikoiman gram-negatiivisia bakteereja. Ja grampositiivisista vain pienistä kourallisista: useista staphylococcus-lajikkeista, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus.

Muistutan teille Gram-negatiivisia bakteereita: pyocyanic-tikku, gonokokki (gonorrhea-aiheuttaja), meningokokki (purulenttisen aivokalvontulehduksen aiheuttaja), E. coli, salmonella, shigella, Proteus, Klebsiella, enterobakteeri, hemofiilinen bacillus jne.

Ensimmäisen sukupolven valmistelut voidaan jakaa kahteen ryhmään:

Systeeminen: Ciprofloxacin, Lomefloxacin ja Ofloxacin. Ne tunkeutuvat eri elimiin ja kudoksiin, joten niitä käytetään eri lokalisaatioiden infektioihin: hengitysteiden, korvan, silmän, paranasaalisten poskionteloiden, urogenitaalialueen, ruoansulatuskanavan, ihon, luut jne.

Uroseptiset aineet: norfloksasiini ja pefloksasiini. Nämä rahastot luovat suuria pitoisuuksia virtsaan, joten niitä käytetään useimmiten urogenitaalijärjestelmän infektioihin.

Mutta tämän sukupolven lääkkeillä on vain vähän vaikutusta pneumokoksiin, klamydiaan, mykoplasmaan, anaerobeihin.

Norfloksasiini sisältyy myös silmätippoihin ja korvapisaroihin, joita kutsutaan Normaksiksi.

Toinen sukupolvi oli nimeltään ”hengitys”, sillä siihen liittyvät aineet eivät toimi ainoastaan ​​niillä taudinaiheuttajilla, jotka ovat ensimmäisellä sukupolvella, vaan myös useimmilla hengitystieinfektioiden taudinaiheuttajilla (pneumokokki, Mycoplasma pneumoniae jne.).

He käsittelevät täydellisesti samoja kansan vihollisia kuin 1. sukupolvi, mutta myös pneumokokit, klamydiat, mykoplasmat.

Kolmas sukupolvi kutsun "ukkosen anaerobeiksi".

Kun keräsin artikkelin materiaalia, tapasin useita tämän sukupolven edustajia, mutta en nähnyt niitä apteekkien valikoimassa. En näe mitään syytä puhua ”kuolleista sieluista”. Joten kutsun suosituimmaksi: moksifloksasiini (kauppanimi Avelox).

Lääkkeet, tai pikemminkin lääke, kolmannen sukupolven fluorokinolonit vaikuttavat samoihin patogeeneihin kuin edelliset kaksi, ja lisäksi se pystyy tuhoamaan anaerobisia bakteereja. Muista, keitä he ovat?

Nämä ovat vaatimattomia mikrobeja, jotka toisin kuin heidän veljensä eivät tarvitse happea täydelliseen elämään.

Ne aiheuttavat vakavia infektioita. Niiden toksiinit ovat erittäin aggressiivisia, pystyvät tarttumaan elintärkeisiin elimiin ja aiheuttamaan peritoniittia, sisäelinten paiseet, sepsis, osteomyeliitti ja muut vakavat haavaumat.

Anaerobiset bakteerit ovat myös vastuussa jäykkäkouristuksesta, kaasun gangreenista, botulismista, ruoan aiheuttamista toksikoefektioista.

Näin ollen sukupolvelta toiselle fluorokinolonien antibakteerisen aktiivisuuden spektri laajenee.

Fluorokinoloniryhmän edut

Olet luultavasti huomannut, että monien lääkäreiden mielestä tämän ryhmän valmistelut olivat rakastettuja, joten ne on määrätty melko usein.

Mitä he olivat löytäneet heistä?

Luettele niiden edut.

  1. Sinulla on laaja valikoima toimia.
  2. Syvälle tunkeutuu eri kudoksiin.
  3. Niillä on pitkä puoliintumisaika, joten niitä voidaan käyttää 1-2 kertaa päivässä.
  4. Hyvin imeytynyt ruoansulatuskanavaan on siis saatavilla suun kautta annettavien muotojen muodossa, mikä on helpompaa ja miellyttävämpää monille potilaille.
  5. Erittäin tehokas.
  6. Hyvin siedetty.

Fluorokinolonien vaikutusmekanismi

Fluorokinoloneilla on bakterisidinen vaikutus. Ne estävät entsyymejä, jotka ovat välttämättömiä tytärbakteerisolujen DNA: n synteesille. Mikä on DNA? Tämä on solun sydän, sen geneettinen koodi, ”opetus”, miten elää ja olla hyvä ja ansaita rahaa. Ei "ohjeita" - ei elämää.

Indikaatiot fluorokinolonien käytöstä

Fluorokinoloneilla on laaja, mielestäni jopa laajin ja monenlaisia ​​merkintöjä:

  • Ylemmän ja alemman hengitysteiden sairaudet.
  • Virtsateiden ja eturauhasen infektiot: kystiitti, urethritis, pyelonefriitti, prostatiitti. Erityisesti hyvin ne selviytyvät norfloksasiinista ja pefloksasiinista.
  • Gonorrhea, klamydia, mykoplasmoosi.
  • Intraabdominaaliset infektiot (peritoniitti, kolecistiitti jne.).
  • Suolitulehdukset (salmonelloosi, punatauti, kolera jne.).
  • Ihon, pehmytkudosten, luiden ja nivelten infektiot.
  • Sepsis.
  • Aivokalvontulehdus.
  • Tuberkuloosi.
  • Silmän, ulkokorvan (norfloksasiini) infektiot.

Fluorokinoloniryhmän valinta riippuu taudin tyypistä ja vakavuudesta, sen kestosta, patogeenin tyypistä ja aiemmin käytettyjen lääkkeiden tehokkuudesta.

Jokaisella lääkkeellä on omat etunsa. Esimerkiksi:

Ciprofloksasiini on fluorokinoloneista aktiivisin gram-negatiivisia bakteereja vastaan. Ylittää hänen "kollegansa" toiminnassaan sinistä puskua. Sitä käytetään yhdistelmähoitoon tuberkuloosin lääke-resistenttejä muotoja varten.

Ofloksasiini - yhdestä sukupolvesta on aktiivisin pneumokokkeja ja klamydioita vastaan, mutta heikompi kuin 2 ja 3 sukupolven huumeet.

Norfloksasiini ja pefloksasiini ovat erityisen hyviä virtsateiden ja eturauhasen infektioihin.

Pefloksasiini tunkeutuu lisäksi veri-aivoesteen paremmin kuin muut fluorokinolonit, joten sitä käytetään meningiittiin (tätä varten on olemassa konsentraatin muoto laskimoon annettavaksi).

Sparfloksasiini on parempaa kuin muut tämän ryhmän lääkkeet vaikutuksen keston aikana. Sitä käytetään kerran päivässä.

Levofloksasiini on ofloksasiinin isomeeri, se on 2 kertaa aktiivisempi ja paremmin siedetty.

Koko ryhmästä peräisin oleva moksifloksasiini on aktiivisin pneumokokkeja, klamydioita, mykoplasmoja, anaerobeja vastaan. Sitä voidaan käyttää empiirisesti (so. Sokeasti, ilman bakteereja) erilaisten lokalisointien vakaviin infektioihin.

Vasta-aiheet fluorokinolonien käyttöön

  • Raskaus.
  • Imettävät.
  • Allergiset reaktiot fluorokinoloneille.
  • Lapset ja nuoruus.

Fluorokinolonit ovat vasta-aiheita jopa 18 vuoden ajan, kuten eläinkokeissa, tutkijat havaitsivat viivettä rustokudoksen kehittymisessä. Siksi niitä ei yleensä määrätä luurangon muodostumisen loppuun asti. Vaikka joissakin tapauksissa heidän vastuullaan olevat lääkärit määrittävät lapsille fluorokinoloneja. Esimerkiksi kystinen fibroosi tai muiden antibakteeristen aineiden intoleranssi.

Fluorokinolonien yleisimmät sivuvaikutukset

  1. Ruoansulatuskanavan osassa: vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu, ripuli. Siksi neuvoo heitä ottamaan aterian jälkeen.
  2. Keskushermoston loukkaukset: päänsärky, huimaus, kouristukset (epilepsiaa sairastavilla).
  3. Photodermatosis, so. lisääntynyt ihon herkkyys ultraviolettisäteille. Auringon vaikutuksesta fluorokinolonit tuhoutuvat, vapaat radikaalit muodostuvat ja aiheuttavat ihovaurioita.

Joten, kun myydään lääkettä tästä ryhmästä, sinun on tarjottava aurinkovoidetta. Erityisesti kesällä ja aurinkoisilla alueilla.

Enemmän kuin toisia, lomefloksasiini (Lomflox) ja sparfloksasiini (Sparflo) eroavat kyvystään indusoida fotodermatoosia.

  1. Paranna maksan transaminaaseja. Tämä tarkoittaa, että lääkkeet ovat hepatotoksisia. Siksi olisi mukavaa ottaa fluorokinolonituote yhdessä hepatoprotektorin kanssa. Harvoin, mutta lääketieteellinen hepatiitti tapahtuu.
  2. Lisätty QT-aika EKG: ssä. Terveille ihmisille se ei ole pelottavaa. Ja jos lääkkeen ottaa henkilö, jolla on vakavia sydänongelmia, voi olla rytmihäiriö. Mutta tämä tapahtuu, kun otat suuria annoksia lääkettä.
  1. Harvinainen haittavaikutus on jännetulehdus, ts. jänteen tulehdus ja sen repeämä. Useimmiten Achilles-jänne kärsii. Tämä tapahtuu pääasiassa vanhuksilla.

Tendiinit esiintyvät, koska fluorokinolonit inhiboivat kollageeniproteiinin synteesissä tarvittavan entsyymin aktiivisuutta. Ja se muodostaa jänteiden ja jopa sidekudoksen perustan.

On tärkeää:

Jos fluorokinoloneja otetaan samanaikaisesti antasidin ja vitamiini- mineraalikompleksin kanssa, muodostuu liukenemattomia yhdisteitä, eikä lääkkeellä ole toivottua vaikutusta. Siksi niiden tekniikoiden välisen katkoksen tulisi olla vähintään 4 tuntia.

Ja nyt me muistamme kaikki edellä mainitut ja esitämme luettelon suosituksista ostajalle.

5 suositusta ostajalle, kun se myy fluorokinoloniryhmän lääkettä

Jos myyt lääkettä fluorokinoloniryhmästä:

  1. Tarjoa aurinkovoidetta. Puhu näin: ”Tämä lääke lisää ihon herkkyyttä auringonvalolle ja voi aiheuttaa ihottumaa. Siksi suosittelen sinua ostamaan toisen tuotteen ihosi suojaamiseksi auringolta.
  2. Jos henkilö kieltäytyy kohdasta 1, varoita: ”Vältä aurinkoa koko hoidon ajan ja vielä 3 päivää sen päättymisen jälkeen”.
  3. Tarjoa hepatoprotektori (”Antoiko lääkäri sinulle jotain maksasi suojaamiseksi?”)
  4. Sano, että sinun täytyy ottaa lääke aterian jälkeen, juo runsaasti nesteitä vähentääkseen sen ärsyttävää vaikutusta mahaan.
  5. Jos henkilö yhdessä fluorokinoloniryhmän lääkkeen kanssa hankkii toisen antasidista lääkkeen tai vitamiini- ja kivennäisainekompleksin, suosittele niiden laimentamista ajoissa (vähintään 4 tunnin tauko).

Se on kaikki tänään. Miten pidit artikkelista, ystävistä?

Jos sinulla on jotain lisättävää, kommentoitavaa, kirjoita alla olevaan kommentti-ruutuun.

Olisin kiitollinen, jos jaat artikkelin linkin kollegojesi kanssa.

Nähdään uudelleen "Apteekki miehelle" -blogissa!

Loppusanat Jos et ole vielä tilannut uusia blogi-artikkeleita, voit tehdä sen juuri nyt viettämällä vain muutaman minuutin. Voit tehdä tämän täyttämällä tilauslomakkeen, jonka näet kunkin artikkelin lopussa ja oikealla sivun yläosassa. Älä unohda vahvistaa liittymää saapuvassa kirjeessä. Tämän jälkeen saat sähköpostiviestin, jossa on linkki hyödyllisten huijausarkkien lataamiseen.

Jos et ole saanut kirjainta, tarkista roskapostikansio.

Onko jotain mennyt pieleen? Katso ohjeet.

Joka tapauksessa, epäonnistui? Kirjoita. Ymmärrämme!

Rakkaat lukijat!

Jos pidät artikkelista, jos haluat kysyä jotain, lisätä jotain, jakaa kokemuksenne, voit tehdä sen alla olevalla erityisellä lomakkeella.

Älä vain ole hiljaa! Huomautuksesi ovat tärkein motivaatio uusille teoksille YOU: lle.

Olisin hyvin kiitollinen, jos jaat linkin tähän artikkeliin ystävien ja kollegoiden kanssa sosiaalisissa verkostoissa.

Napsauta vain sosiaalisia painikkeita. verkot, joissa olet jäsen.

Napsauta painikkeita sosiaalisia. verkot lisäävät keskimääräistä tarkastusta, tuloja, palkkaa, vähentävät sokeria, verenpainetta, kolesterolia, eliminoivat osteokondroosin, litteän jalan, peräpukamat!

Luettelo fluorokinolonin laaja-alaisista antibiooteista

Miksi tarvitsemme antibiootteja aikamme aikana, jopa koululainen tietää. Mutta ilmaisu "laaja spektri" aiheuttaa joskus kysymyksiä potilaille. Miksi juuri "leveä"? Ehkä vähemmän haittoja tulee antibiootista, jolla on "kapea" spektri?

Bakteerit ovat hyvin vanhoja, useimmiten yksisoluisia, ydinvapaita mikro-organismeja, jotka elävät maaperässä, vedessä, ihmisissä ja eläimissä. Ihmiskehossa elävät "hyvät" bifidobakteerit ja laktobatsillit, nämä bakteerit muodostavat ihmisen mikroflooran.

Yhdessä niiden kanssa on muitakin mikro-organismeja, niitä kutsutaan ehdollisesti patogeenisiksi. Sairauden ja stressin vuoksi immuunijärjestelmä epäonnistuu ja nämä bakteerit tulevat täysin epäystävällisiksi. Ja tietysti elimistöön tulee erilaisia ​​sairauksia aiheuttavia mikrobeja.

Tutkijat jakivat bakteerit kahteen ryhmään, grampositiiviseen (Gram +) ja gram-negatiiviseen (Gram -). Corynebacteria, stafylokokit, listeria, streptokokit, enterokokit, klostridit kuuluvat bakteerien grampositiiviseen ryhmään. Tämän ryhmän taudinaiheuttajat ovat pääsääntöisesti korvien, silmien, keuhkoputkien, keuhkojen, nenänien jne. Sairauksien aiheuttaja.

Gramnegatiivisilla bakteereilla on kielteinen vaikutus suolistoon ja urogenitaalijärjestelmään. Näitä patogeenejä ovat E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Tämän bakteerierotuksen perusteella määrätään antibakteerinen hoito tiettyjen patogeenien aiheuttamien sairauksien hoitoon. Jos tauti on "vakio" tai bakteerien kylvö johtaa, lääkäri määrää antibiootin, joka selviää johonkin ryhmään kuuluvista patogeeneistä. Kun ei ole aikaa analysoida ja lääkäri epäilee taudinaiheuttajan, hoitoon on määrätty antibiootteja, joilla on laajempi vaikutus. Nämä antibiootit bakterisidiset vaikuttavat suurelle määrälle patogeenejä.

Tällaiset antibiootit on jaettu ryhmiin. Yksi niistä on ryhmä fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit

Kinoloniluokan lääkkeitä on käytetty lääketieteellisessä käytännössä viime vuosisadan 60-luvun alusta lähtien. Kinolonit jaetaan ei-fluoratuihin kinoloneihin ja fluorokinoloneihin.

  • Ei-fluoratuilla kinoloneilla on antibakteerinen vaikutus pääasiassa gram-negatiiviseen bakteeriryhmään.
  • Fluorokinoloneilla on laajempi vaikutusalue. Useiden grambakteerien vaikutuksen lisäksi fluorokinolonit vastustavat menestyksekkäästi grampositiivista bakteeriryhmää. Fluorokinoloniantibiootit osoittavat suurta bakterisidistä vaikutusta, ja tämän ansiosta on kehitetty ajankohtaisia ​​lääkkeitä (tippoja, voiteita), joita käytetään korvien ja silmien sairauksien hoidossa.

Neljä sukupolvea huumeita

  • Kinolonien ensimmäistä sukupolvea kutsutaan ei-fluoratuiksi kinoloneiksi. Se koostuu oksoliini-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapoista. Esimerkiksi nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan antiseptisiä lääkkeitä Negram ja Nevigremon. Nämä antibiootit ovat bakteereja salmonellaa, Klebsiella, Shigella vastaan, mutta eivät selviydy hyvin anaerobisten bakteerien ja Gram + -bakteerien kanssa.
  • Terapeuttisten lääkkeiden toinen sukupolvi fluorokinolonisarjalle sisältää seuraavat antibiootit: norfloksasiini, lomefloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja siprofloksasiini. Fluoriatomien tuomalla kinolonimolekyyleihin jälkimmäinen tuli tunnetuksi fluorokinoloneina. Fluorokinolonit 2 sukupolvea taistelevat hyvin suuren määrän Gramcoccien ja tikkuja (shigella, salmonella, gonokokit jne.) Kanssa. C Gram-positiiviset sauvat (Listeria, Corynebacterium, jne.), Legionella, stafilokkok et ai. Siprofloksasiini, lomefloksasiini, ja ofloksasiini tukahduttaa kasvua tuberkuloosia aiheuttavien mykobakteerien, mutta niillä on vähän aktiivisuutta torjunnassa pneumokokki, klamydia, mykoplasma ja anaerobiset bakteerit.

Lääkkeitä, jotka sisältävät 2 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on tarkoitettu otiitin, sinuiitin hoitoon. Syöpäsairauden sairaudet - kystiitti, eturauhasen, pyelonefriitti. Ruoansulatuskanavan sairauksien, esimerkiksi bakteerien ripulin, hoitoon. Gynekologiassa - adnexitis, endometriitti, salpingiitti, lantion paise. Röyhtäisen niveltulehduksen, kolecistiitin, peritoniitin, gonorrhean, jne. Osalta. Pisara-muodossa sitä käytetään silmäsairauksiin, kuten kerakonjunktiviitti ja keratiitti, blefariitti jne.
  2. Pefloksasiinia (Perty, Abaktal, Yunikpef) määrätään virtsatietulehdusten hoitoon. Merkityksellinen vakavien ruoansulatuskanavan sairauksien kuten salmonelloosin hoidossa. Tehokas bakteeriprostatiitin ja gonorrhean kanssa. Sitä käytetään sellaisten potilaiden hoidossa, joiden immuunitilanne on heikentynyt. Käytetään nenä-, kurkku-, alemman hengitysteiden jne. Sairauksien hoitoon. Parempi kuin muut fluorokinolonit, se kulkee verenkiertoelimistön ja keskushermoston välisen fysiologisen esteen läpi.
  3. Ofloksasiini (Uniflox, Floksal, Zanotsin) käsittelee sinuiittiä ja otiitia. Aktiivisesti käyttäytyy bakteereita, jotka aiheuttavat virtsateiden sairauksia. Sovellettavissa gonorrhean, klamydian, meningiitin hoidossa. Paikallisella hoidolla antibiootti- tai salvamuodolla hoidetaan silmäsairauksia, kuten ohraa, sarveiskalvon haavaumia, sidekalvotulehdusta jne. Ofloxacin käsittelee 2-sukupolven antibiooteista tehokkaimmin pneumokokkeja ja klamydioita.
  4. Lomefloksasiini (Lomfloks, Lomatsin). Jotkut streptokokiryhmät ja anaerobiset bakteerit ovat resistenttejä lääkkeelle, mutta tällä antibiootilla on suuri aktiivisuus suuren määrän mikro-organismeja vastaan ​​jopa pienimmissä pitoisuuksissa. Sitä käytetään tuberkuloosin hoitoon osana monimutkaista hoitoa. Sitä määrätään hoitamaan urogenitaalijärjestelmän sairauksia, käytettäväksi paikallisesti oireiden hoidossa jne. Sillä on vain vähän aktiivisuutta keuhkokuumeiden, mykoplasmien ja klamydioiden torjunnassa.
  5. Norfloksasiinia (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) käytetään sairauksien hoitoon ophtologiassa, urologiassa, gynekologiassa jne.

Kolmannen sukupolven fluorokinolonit

Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja kutsutaan myös hengitysteiden fluorokinoloneiksi. Näillä antibiooteilla on sama laaja vaikutusvalikoima kuin edellisen sukupolven fluorokinolonit, ja ne ylittävät myös keuhkojen, klamydioiden, mykoplasmien ja muiden hengitystieinfektioiden patogeenien torjunnan. Tämän vuoksi fluorikinolonivalmisteiden kolmatta sukupolvea käytetään usein hengityselinten sairauksien hoitoon.

3. sukupolven fluorokinolonien lääkkeiden nimet

  1. Levofloksasiini (Floracid, Levostar, Levollet P) on 2 kertaa voimakkaampi bakteereita vastaan ​​kuin sen toisen sukupolven ofloksasiinin edeltäjä. Sitä käytetään alempien hengityselinten ja ENT-elinten (otiitti, sinuiitti) infektioiden hoitoon. Se on määrätty virtsateiden, kroonisen eturauhastulehduksen, sukupuolitautien hoitoon akuutin pyelonefriitin hoidossa. Pisaroiden muodossa tätä antibioottia käytetään silmäinfektioiden oopperologiassa. Se on paremmin siedetty kuin toisen sukupolven antibiootti Ofloxacin.
  2. Sparfloksasiini (Sparflo, Sparbact) tämän antibiootin aktiivisuuden spektrin leveydessä levofloksasiinia lähinnä. Se on erittäin tehokas mykobakteerien torjunnassa. Toiminnan kesto on korkeampi kuin muiden fluorokinolonien. Käytetään torjumaan bakteerit nivelissä, keskikorva. Munuaissairauksien, lisääntymisjärjestelmän, ihon ja pehmytkudosten bakteerivaurioiden, ruoansulatuskanavan infektioiden, luut, nivelet jne. Hoidossa.

4. sukupolvi

Fluorokinolonivalmisteiden neljäs sukupolvi sisältää seuraavat tunnetuimmat lääkkeet: moksifloksasiini, hemifloksasiini, gatifloksasiini.

Lääkkeet, joissa on 4 sukupolvea fluorokinolonia

  1. Hemifloksasiinia (Ftiv) käytetään keuhkokuumeen, kroonisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin jne. Hoitoon.
  2. Gatifloksasiini (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Tämän antibiootin hyötyosuus on hyvin suuri, noin 96%, kun sitä otetaan suun kautta. Keuhkokudoksessa, keskikorvassa, keuhkoputkien, siemennesteen, paranasaalisten poskionteloiden limakalvon limakalvoissa munasarjat ovat melko suuria pitoisuuksia. Se on tarkoitettu ENT-elinten sairauksien, sukupuolitautien, ihon ja nivelten sairauksien hoitoon. Lääkettä käytetään keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, kystisen fibroosin, bakteeri-konjunktiviitin ja muiden antibiooteille alttiiden bakteerien aiheuttamien sairauksien hoitoon.
  3. Moksifloksasiini (Avelox, Vigamoks). Tutkimukset ovat osoittaneet, että tämä antibiootti paremmin kuin muut fluorokinolonit selviytyvät pneumokokkien, klamydian, mykoplasmojen, anaerobien aiheuttamien infektioiden hoidosta. Lääkärit nimittävät keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti, ihon tarttuvat vauriot, pehmeät kudokset. Käsittelee lantion elinten tulehdusta. Nesteenä sitä käytetään oftalmologiassa ohran, konjunktiviitin, blefariitin, sarveiskalvon haavaumien paikallisessa hoidossa. Fluorokinolonin uusimman sukupolven paremmuus aiempien sukupolvien aikana määräytyy sen farmakokineettisten ominaisuuksien perusteella:
    1. Korkeat bakteerien aiheuttamat pitoisuudet eri elimissä ja kudoksissa varmistavat sen hyvän läpäisevyyden.
    2. Antibioottia voidaan käyttää jopa kerran päivässä, koska se on pitkään verenkierrossa.
    3. Elintarvikkeiden saanti ei vaikuta tämän fluorokinolonin imeytymiseen.
    4. Lääkkeen absoluuttinen hyötyosuus oraalisen antamisen jälkeen on 85 - 93%.

Useat fluorokinolonilääkkeet, nimittäin moksifloksasiini, gatifloksasiini, siprofloksasiini, lomefloksasiini, levofloksasiini, ofloksasiini, sparfloksasiini, sisällytettiin Venäjän federaation hallituksen hyväksymien elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonit - neljän sukupolven laaja-alaiset antibiootit

Fluorokinolonien antibiootit ovat antibakteerisia aineita, jotka saadaan kemiallisella synteesillä ja jotka voivat estää grampositiivisten ja gram-negatiivisten mikro-organismien aktiivisuuden. Heidät löydettiin viime vuosisadan puolivälissä ja siitä lähtien he ovat onnistuneesti selviytyneet useista vaarallisista vaivoista.

Fluorokinolonit bakteereja vastaan

Nykyaikainen ihminen altistuu jatkuvasti stressille, lukuisille haitallisille ympäristötekijöille, koska hänen immuunijärjestelmänsä epäonnistuu tai heikkenee. Patogeeniset bakteerit puolestaan ​​kehittyvät jatkuvasti, mutatoivat, saavat immuniteettia penisilliini-antibiooteille, joita käytettiin menestyksekkäästi tulehduksellisten sairauksien hoitoon muutama vuosikymmen sitten. Tämän seurauksena vaaralliset sairaudet vaikuttavat nopeasti ihmiseen, jolla on heikentynyt immuunijärjestelmä, ja vanhan sukupolven antibioottihoito ei tuota asianmukaisia ​​tuloksia.

Bakteerit ovat yksisoluisia mikro-organismeja, joilla ei ole ydintä. On hyödyllisiä bakteereja, jotka ovat välttämättömiä ihmisen mikroflooran muodostumiselle. Näitä ovat bifidobakteerit, laktobatsillit. Samalla on ehdollisesti patogeenisiä mikro-organismeja, jotka samanaikaisissa olosuhteissa muuttuvat aggressiivisiksi organismin suhteen.

Tutkijat jakavat bakteerit kahteen pääryhmään:

Näitä ovat stafylokokit, streptokokit, klostridit, corynebacterium, listeria. Ne aiheuttavat nenän, silmien, korvien, keuhkojen, keuhkoputkien sairauksien kehittymistä.

Nämä ovat E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Ne vaikuttavat kielteisesti urogenitaalijärjestelmään ja suolistoon.

Tämän bakterisarjan erilaistumisen perusteella lääkäri valitsee hoidon. Jos taudin aiheuttaja havaitaan bakteerien kylvämisen seurauksena, määrätään antibiootti, joka selviytyy tämän ryhmän bakteereista. Jos taudinaiheuttajaa ei voida havaita tai on mahdotonta tehdä analyysiä backwatereille, on määrätty laaja-alaisia ​​antibiootteja, joilla on haitallinen vaikutus useimpiin patogeenisiin bakteereihin.

luokitus

Laaja-spektriset antibiootit sisältävät kinoloniryhmän, joka sisältää fluorokinoloneja, jotka tuhoavat grampositiivisia ja gramnegatiivisia bakteereita ja ei-fluorattuja kinoloneja, jotka tuhoavat pääasiassa gram-negatiivisia bakteereja.

Fluorokinolonien systematisointi perustuu antibakteerisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin eroihin. Fluorokinoloniantibiootit jaetaan neljään sukupolveen niiden kehittymisen ajankohtana.

Se sisältää nalidiksisiä, oksoliini-, pipimidihappoja. Nalidiksiinihapon perusteella tuotetaan uroantiseptisiä aineita, joilla on tuhoava vaikutus Klebsiellalle, Salmonellalle, Shigellalle, mutta jotka eivät pysty selviytymään grampositiivisista bakteereista ja anaerobeista.

Ensimmäinen sukupolvi sisältää lääkkeitä Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jonka tärkein vaikuttava aine on nalidiksiinihappo. Sekä pimemidiset että oksoliinihapot käsittelevät hyvin virtsatieteen ja suoliston mutkattomia sairauksia (enterokoliitti, dysentery). Se on tehokas enterobakteereja vastaan, mutta tunkeutuu huonosti kudoksiin, sillä on alhainen biologinen läpäisevyys, sillä on monia sivuvaikutuksia, jotka eivät salli ei-fluorattujen kinolonien käyttöä monimutkaisena hoitona.

Vaikka antibioottien ensimmäisellä sukupolvella oli suuri määrä puutteita, sitä pidettiin lupaavana ja kehitystä tällä alalla jatkettiin. 20 vuoden kuluttua on kehitetty seuraavan sukupolven huumeita. Ne syntetisoitiin tuomalla kinoliinimolekyyliin fluoriatomeja. Näiden lääkkeiden tehokkuus riippuu suoraan käyttöön otettujen fluoriatomien lukumäärästä ja niiden lokalisoinnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Tämä fluorokinolonien sukupolvi koostuu pefloksasiinista, lomefloksasiinista, siprofloksasiinista, norfloksasiinista. Ne tuhoavat suuremman määrän gramnegatiivisia kokkeja ja tikkuja, taistelevat grampositiivisia sauvoja, stafylokokkeja, estävät sieni-bakteerien aktiivisuutta, jotka edistävät tuberkuloosin kehittymistä, mutta jotka eivät riitä tehokkaasti torjumaan anaerobeja, mykoplasmeja, klamydioita, pneumokokkia.

Kehittämisen päätavoite, jota tutkijat pyrkivät luomaan antibiootteja, saavutettiin toisen sukupolven fluorokinoloneilla. Niiden avulla voit taistella erityisen vaarallisia bakteereja vastaan ​​ja parantaa potilasta hengenvaarallisista patologioista. Kehitys jatkui ja pian syntyi kolmannen ja neljännen sukupolven valmistelut.

Kolmas sukupolvi sisältää hengitysteiden fluorokinoloneja, jotka ovat osoittautuneet tehokkaiksi hengityselinten sairauksien hoidossa. Ne ovat paljon tehokkaampia torjumaan klamydioita, mykoplasmeja ja muita hengityselinten sairauksien taudinaiheuttajia kuin niiden edeltäjät, ja niillä on monenlaisia ​​vaikutuksia. Aktiivinen pneumokokkeja vastaan, jotka ovat kehittäneet penisilliinille resistenssiä, mikä takaa onnistumisen keuhkoputkentulehduksen, sinuiitin, keuhkokuumeen hoidossa. Levofloksasiinia käytetään yleisimmin samoin kuin Temafloxacinia, Sparfloksasiinia. Näiden lääkkeiden hyötyosuus on 100%, joten ne voivat hoitaa vakavimpia sairauksia.

Neljännen sukupolven tai anti-anaerobiset hengitysteiden fluorokinolonit.

Lääkkeet ovat samankaltaisia ​​kuin fluorokinolonit - edellisen ryhmän antibiootit. Ne vaikuttavat anaerobeihin, epätyypillisiin bakteereihin, makrolideihin, penisilliiniresistentteihin pneumokokkeihin. Hyvä apu ylempien ja alempien hengitysteiden hoidossa, ihon ja pehmytkudosten tulehduksessa. Viimeisimmän sukupolven valmisteluihin kuuluvat moksifloksasiini, joka tunnetaan myös nimellä Avelox, joka on tehokkain keino torjua pneumokokkeja, epätyypillisiä patogeenisiä mikro-organismeja, mutta ei kovin tehokasta gramnegatiivisia suoliston mikro-organismeja ja Pseudomonas bacillusta vastaan.

Lääkkeitä ovat Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Mutta ne ovat erittäin myrkyllisiä, niillä on paljon sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä lääketieteen viimeisiä kolmea tyyppiä ei käytetä.

Fluorokinolonien edut ja haitat

Lääkkeet, jotka sisältävät fluorokinoloneja, löytävät paikkansa lääketieteen eri alueilla. Luettelo fluorokinoli-antibiooteilla hoidetuista sairauksista on hyvin laaja. Niitä käytetään gynekologiassa, venereologiassa, urologiassa, gastroenterologiassa, oftalmologiassa, dermatologiassa, otolaryngologiassa, terapiassa, nefrologiassa, pulmonologiassa. Nämä lääkkeet ovat myös paras valinta makrolidien ja penisilliinien tehottomuuteen tai taudin vakavien muotojen tapauksessa.

Niille on tunnusomaista seuraavat ominaisuudet:

  • korkeat tulokset kaikentyyppisten vakavien infektioiden torjumisessa;
  • helppo sietää kehoa;
  • minimaaliset sivuvaikutukset;
  • tehokas grampositiivisia, gram-negatiivisia bakteereita, anaerobeja, mykoplasmaa, klamydiaa vastaan;
  • pitkä puoliintumisaika;
  • korkea hyötyosuus (hyvin tunkeutuu kaikkiin kudoksiin ja elimiin, mikä antaa voimakkaan terapeuttisen vaikutuksen).

Fluorokinoloniantibioottien tehokkuudesta huolimatta hoidon valinnassa on otettava huomioon, että niillä on vasta-aiheita. Ne ovat kiellettyjä raskauden ja imetyksen aikana, koska ne aiheuttavat sikiön sikiön sisäisiä epämuodostumia sikiössä ja imeväisillä hydrokefaliassa. Vauvoilla fluorokinolonit hidastavat luun kasvua, joten ne määrätään vain, jos antibioottihoidon edut ovat suuremmat kuin lapsen keholle aiheutuvat haitat. Oksoliini- ja nalidiksiinihapoilla on myrkyllistä vaikutusta munuaisiin, joten niiden kanssa käytettävät lääkkeet ovat kiellettyjä munuaisongelmissa.

Soveltamisalat

Fluorokinoloniantibiootit johtavat oikeutetusti asemaa patogeenisten bakteerien aiheuttamien patologioiden hoidossa. Niillä on suuri bioaktiivisuus, ihmiset sietävät ne hyvin, tunkeutuvat hyvin bakteerikalvoon, luovat solussa suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa.

Alla on luettelo lääkkeistä ja lääkkeiden nimistä, jotka sisältävät fluorokinoloneja, niiden tehokkuutta.

Siprofloksasiinia. Suunniteltu ENT-sairauksien, ruuansulatuskanavan elinten ja ruoansulatuskanavan hoitoon. Vaikuttava gynekologisiin ongelmiin. Sitä käytetään pisaroiden muodossa tulehdussairauksiin.

Pefloksasiini. Tehokas hoito virtsatieinfektioiden tartuntatautien hoidossa. No auttaa gonorrhea, bakteeri-prostatiitti. Käsittelee ruuansulatuskanavan sairauksien, kurkun, alempien hengitysteiden, nenänihojen vakavia muotoja.

Ofloksasiini. Vaikuttava patogeenisiin mikro-organismeihin, jotka aiheuttavat tulehdusta virtsateissä, otiitti, sinuiitti. Ofloxacinilla hoidetaan meningiittiä, klamydiaa ja gonorrhea. Pisaramuodossa antibioottia käytetään silmän sairauksien, kuten sarveiskalvon haavan, sidekalvotulehduksen ja ohran, hoitoon. Lääkettä on saatavana myös voiteena, jonka avulla sitä voidaan käyttää paikallisesti.

Norfloxacin. Sitä käytetään gonorrhean, eturauhastulehduksen, ruuansulatuskanavan sairauksien hoidossa.

Ofloksasiini. Vaikuttava klamydioita, pneumokokkeja ja tuberkuloosin resistenttejä muotoja vastaan.

Moksifloksasiini. Antibiootti on paras, kun kyseessä on mykoplasmojen, klamydian, pneumokokkien, anaerobien aiheuttamien infektioiden poistaminen. Sitä käytetään keuhkojen tulehdukseen, sinuiittiin, lantion elinten tulehdukseen. Nestemäisessä muodossa (tippaa) silmälääkärit käyttävät blefariitin, sarveiskalvon haavauman, ohran hoidossa.

Gatifloxacin. Sitä käytetään kystisen fibroosin, keuhkoputkentulehduksen, keuhkokuumeen, bakteeritartunnan aiheuttaman sidekalvotulehduksen, ENT-sairauksien, nivelsairauksien, ihon hoitoon.

Gemifloksasiinia. Niitä hoidetaan sinuiitilla, kroonisen bronkiitin, keuhkokuumeella.

Sparfloksasiinin. Se taistelee aktiivisesti ja tehokkaasti mykobakteereja, kun taas sen toiminta kestää paljon pidempään kuin muiden fluorokinolonien toiminta. Sitä käytetään sellaisten sairauksien hoitoon, jotka liittyvät keskikorvan tulehdukseen, maksan särkyihin, munuais-, iho- ja pehmytkudosten infektioihin, sukupuolielimiin ja virtsajärjestelmiin, ruoansulatuskanavaan, nivelten ja luiden hoitoon.

Levofloksasiini. Käytetään tarttuvien ENT-sairauksien, alemman hengityselinten, virtsarakenteiden, STD: iden, akuutin pyelonefriitin, kroonisen prostatiitin hoitoon. Silmäinfektioita varten levofloksasiinia käytetään tippojen muodossa. Antibiootti on kaksi kertaa vahvempi ja voimakkaampi kuin se taistelee patogeenisiä bakteereja vastaan, mutta elimistö sietää sitä paremmin kuin edeltäjänsä Ofloxacin.

Norfloxacin. Käytetään ensisijaisena lääkkeenä gynekologiassa, oftalmologiassa, urologiassa.

Lomefloxacin. Antibiootti jopa pieninä pitoisuuksina selviytyy suuresta osasta bakteeri-mikro-organismeja 5: llä. Sitä määrätään urogenitaalijärjestelmän, tuberkuloosin, sairauksien ollessa paikallinen korjaus silmäsairauksiin. Se on tehoton klamydian, pneumokokkien, mikoplasmojen torjunnassa.

TÄRKEÄÄ! Jotkut fluorokinolonit (Sparfloksasiini, Gatifloksasiini, Ofloksasiini, Moksifloksasiini, Levofloksasiini, Siprofloksasiini, Lomefloksasiini) sisältyvät Venäjän federaation hallituksen hyväksymään välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

Fluorokinolonien erityinen kemiallinen rakenne ei pitkään mahdollistanut nestemäisten lääkkeiden valmistamista niiden käytön vuoksi, joten ne tuotettiin vain tabletteina. Nykyaikaisessa lääketeollisuudessa on valtava valikoima voiteita, tippoja ja muita mikrobilääkevalmisteita, jotka sisältävät fluorokinolonia. Näin voit tehokkaasti käsitellä tappavia bakteeri-sairauksia.

Fluorokinolonien käyttöaiheet ja vasta-aiheet

Farmakologia on jaettu useisiin osiin. Antimikrobiset aineet ovat tässä teollisuudessa erittäin tärkeitä, joista osa on fluorokinoloneja. Näitä lääkkeitä käytetään antibakteerisina aineina, koska niiden vaikutus on samanlainen kuin tämä lääkeryhmä (niillä on myös samat käyttöaiheet), mutta rakenne ja alkuperä ovat erilaisia.

Jos antibioottilääkkeet perustuvat luonnollisiin, luonnollisiin komponentteihin tai näiden aineiden synteettisiin analogeihin, fluorokinolonit ovat syntetisoituja, keinotekoisia tuotteita.

Aineiden luokittelu

Tässä tuoteryhmässä ei ole selkeää, yleisesti hyväksyttyä luokitusta. Mutta fluorokinolonit jakautuvat sukupolvien mukaan sekä aineen jokaisessa molekyylissä olevien fluoriatomien lukumäärän mukaan:

  • monofluorikinolonit (yksi molekyyli);
  • difluorikinolonit (kaksi molekyyliä);
  • trifluorikinolonit (kolme molekyyliä).

TÄRKEÄÄ. Ensimmäistä kertaa nämä aineet saatiin vuonna 1962. Niiden tuotanto on kehittynyt, ja tänään on neljä sukupolvea fluorokinoloneja.

Kinolonit ja fluorokinolonit jaetaan hengitysteiden fluorokinoloneihin (joita käytetään kookkeja vastaan) ja fluorataan, eli ne sisältävät fluorimolekyylin. Yleisin luokittelu on sukupolvien välinen jako.

Ensimmäinen tyyppi sisältää lääkkeitä, kuten pefloksasiinia ja ofloksasiinia. Toisen sukupolven fluorokinoloniryhmä on lomefloksasiini, siprofloksasiini ja norfloksasiini, kolmas on levofloksiini ja sparfloksasiini.

Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat eniten edustettuina, joiden luettelo sisältää:

  • moksifloksasiini;
  • gemifloksasiinia;
  • gatifloxacin;
  • sitafloksasiinia;
  • trovafloksasiinin;
  • delafloksatsin.

TÄRKEÄÄ. Fluorokinolonien toisen sukupolven myötä lääkkeet, jotka sisältävät hengitysteitä fluorokinoloneja, oksoliini- ja peptimidihappoa, ovat menettäneet kliinisen merkityksensä.

Nykyään fluorokinoloneja on käytetty useammin kuin antibiootteja, koska niiden käytön vasta-aiheet ovat vähäisempiä sekä harvemmin havaitut sivuvaikutukset. Erityistä huomiota kiinnitetään tämän luokan mikrobilääkkeiden kehittämiseen lääketeollisuudessa, koska ne ovat erittäin tärkeitä systeemisten tartuntatautien torjunnassa.

Ensimmäisen sukupolven kinolonit

Kinolonit ovat ensimmäisen luokan aineita, jotka eivät sisällä fluorimolekyyliä. Tämän ryhmän valmisteet sisältävät nalidiksin kinolonia, jonka käyttö on osoitettu gramnegatiivisille bakteereille (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), coccal-infektioille ja anaerobisesti stabiileille sairauksille.

Vaikka näiden lääkkeiden kliininen vaikutus on hyvin suuri, elimistö ei siedä niitä kovin hyvin, varsinkin jos niitä annettiin ennen ateriaa. Niinpä potilailla oli usein vakavia ruoansulatuskanavan reaktioita: pahoinvointi, oksentelu, suolen ongelmat.

Hyvin harvinaisissa tapauksissa havaittiin hemoglobiinitason lasku (anemia) tai muiden verenkierron komponenttien (sytopenia) puutos. Useimmiten potilaat kohtaavat hermoston yliherkkyyden, nimittäin kouristukset ja kolestaasi - sapen pysähtyminen.

Tämän ryhmän valmistelut ovat kiellettyjä käyttää samanaikaisesti nitrofuraanien (antibioottien) kanssa, koska kinolonihoidon vaikutus vähenee huomattavasti. Näitä lääkkeitä määrätään yleensä lastenlääketieteen infektioiden torjumiseksi.

  • kystiitti;
  • kroonisen munuaisten tulehduksen ehkäisy;
  • Shigellosis.

TÄRKEÄÄ. Aikuisille nämä lääkkeet ovat tehottomia, joten fluorokinoloneja käytetään samojen tautien torjumiseen.

Vasta-aiheita ovat akuutti pyelonefriitti ja munuaisten vajaatoiminta.

Fluorokinolonit: kinolonien toinen sukupolvi

Tähän luokkaan kuuluvat lääkkeet, jotka ottavat huomioon aiemman kinolonien sukupolven puutteet. Jokaisella toisen sukupolven työkalulla on laajempi toimintamalli, eli voit taistella suuren määrän bakteereja ja viruksia vastaan.

Niinpä patogeenisen mikroflooran edustajien luetteloa täydennetään stafylokokkeilla, gram-negatiivisilla kokkeilla, grampositiivisilla tangoilla. Myös jotkin tämän ryhmän lääkkeet voivat liittyä tuberkuloosin vastaisiin lääkkeisiin, kun taas toiset voidaan käyttää onnistuneesti solunsisäisiä mikro-organismeja vastaan.

Toisen sukupolven lääkkeet sietävät kehoa hyvin, riippumatta siitä, mihin aikaan päivästä ne otettiin: niiden pitoisuus verenkierrossa on sama, kun sitä pistetään ja annetaan suun kautta.

Fluorokinolonimolekyyleillä on lisääntynyt läpäisevyys elintärkeiden elinten kudoksiin, joiden hoitoon ne on tarkoitettu. Niiden tärkein etu on toiminnan kesto - 12 - 24 tuntia.

Käytettäessä toisen sukupolven kinolonia, maha-suolikanavan ja keskushermostoon kohdistuvia haittavaikutuksia havaitaan paljon harvemmin: munuaisten vajaatoiminta ei ole vasta-aihe niiden käyttötarkoitukseen.

Tämän luokan aineiden haitat ovat alhainen herkkyys monien streptokokkien fluorokinoloneille, sekä vaikutuksen puute spirootechin, listerian ja anaerobien torjunnassa.

Sovelluksen sivuvaikutuksia ovat:

  1. Nivelten solujen muodostumisen hidastuminen, joten näitä lääkkeitä ei määrätä naisille raskauden aikana. Päätöksen toisen sukupolven fluorokinolonien nimittämisestä lapsille tekee hoitava lääkäri, vertaamalla hoidon etuja vauvan kehitykseen kohdistuvaan riskiin.
  2. Havaittiin ligamentaalisen laitteen (Achilles-jänteen) tulehduksellisten prosessien kehittymisen tapaukset, joihin liittyi sidosten repeämä potilaan fyysisen aktiivisuuden lisääntyessä.
  3. Sydänlihaksen kammioiden rytmihäiriöitä on raportoitu.
  4. Fotodermatit.

Toisen sukupolven kinolonilääkkeiden nimet sisältävät niiden pääasiallisten vaikuttavien aineiden johdannaisia. Nämä ovat siprofloksasiini, norfloksasiini, ofloksasiini, pefloksasiini ja lomefloksasiini.

Kolmannen sukupolven kinoloni

Kolmannen sukupolven kinolonien erottuva piirre on lisääntynyt antimikrobinen vaikutus tällaisia ​​patogeenisen mikroflooran edustajia vastaan, kuten pneumokokit, mykoplasmat ja klamydiat.

Suun kautta annettuna aine imeytyy kokonaan ruoansulatuskanavaan ja tulee verenkiertojärjestelmään. Sen maksimikonsentraatio havaitaan tunnin kuluttua sen ottamisesta, ja se toimii 6–8 tuntia.

Tämän luokan lääkkeitä käytetään menestyksekkäästi ylemmän ja alemman hengitysteiden tartuntatauteihin, mukaan lukien sekä niiden akuutit ilmenemismuodot että kroonisten sairauksien paheneminen.

Nämä lääkkeet on myös määrätty taistelemaan tarttuvan luonteen tulehdusprosesseja vastaan, jotka ovat kärsineet potilaan urogenitaalijärjestelmän elimiä. Korkea hyötysuhde on todettu ihotautilääkäreillä, jotka määrittävät nämä lääkkeet kehon ihon ja pehmytkudosten tarttuvien vaurioiden varalta. Kolmannen sukupolven fluorokinoloneja käytetään pernaruttoviruksen torjumiseksi, myös sen ulkonäön estämiseksi.

Neljäs kinoloniluokka

Neljännen sukupolven fluorokinolonit ovat huomattavasti parempia kuin aiemmat lääkeryhmät, koska ne pystyvät selviytymään jopa anaerobisilla infektioilla.

TÄRKEÄÄ. Gramnegatiivisten patogeenisten mikro-organismien tai Pseudomonas aeruginosan kasvun aiheuttamien bakteerien vaivojen hoidossa on parempi antaa etusija toisen sukupolven fluorokinoloneille. Kun imeytyy ruoansulatuskanavan kautta, noin 10% hyödyllisen aineen tilavuudesta menetetään, joten akuuttien sairausmuotojen osalta suositellaan lääkkeiden laskimonsisäistä antamista.

Viitteet viimeisimmän sukupolven fluorokinolonin käyttöön ovat samanlaisia ​​kuin kolmannen luokan lääkkeet, pernaruttohoitoa ja ehkäisyä lukuun ottamatta.

Fluorokinolonin periaate

Vereen tunkeutuvat kinolonit alkavat syntetisoida erityisiä aineita - entsyymejä, jotka tunkeutuvat viruksen tai bakteerien DNA: n rakenteeseen, tuhoavat sen ja johtavat patogeenisen mikroflooran edustajan kuolemaan.

Tämä on niiden tärkein ero mikrobilääkkeistä, jotka estävät virusten kasvua ja lisääntymistä. Fluorokinolonit vaikuttavat myös haitallisten solujen kalvoihin, mikä rikkoo niiden vakautta ja hidastaa niiden elintärkeän toiminnan prosesseja. Täten patogeeninen solu tuhoutuu täysin eikä se jäätyä odottamatta edullisia olosuhteita myöhemmälle aktivoinnille.

Jos verrataan kinoloneja ja fluorokinoloneja, kaikilla huumeilla on toisesta sukupolvelta alkaen laajempi vaikutus. Tämä mahdollisti fluorokinolonien muodostumisen paitsi pillereiden tai injektionesteiden lisäksi myös paikalliselle hoidolle tarkoitetuille varoille - silmä- ja otolaryngologisten sairauksien hoitoon käytetyille tippoille.

Lääkkeiden farmakokinetiikka

Useimmat oraaliseen käyttöön tarkoitetut farmaseuttiset tuotteet imeytyvät ruoansulatuskanavan limakalvoihin (absorptiotilavuus on 90-100%).

Kliiniset verikokeet osoittavat jo yhden tunnin kuluttua vaikuttavan aineen enimmäispitoisuuden. Koska fluorokinolonit eivät käytännössä ole sitoutuneet verenkierron proteiineihin, ne tunkeutuvat helposti kudoksiin ja sisäelimiin, mukaan lukien maksa, munuaiset, eturauhanen. Selkeästi kohti leesion kohtaa ne keskittyvät mahdollisimman paljon tartunnan saaneeseen elimeen, selviytyvät jopa solunsisäisistä mikro-organismeista, joiden herkkyys useimmille antibiooteille vähenee.

Jos lääke otetaan aterian jälkeen, sen imeytyminen on jonkin verran hidasta, mutta se tulee täysin vereen, vaikkakin hieman viiveellä. Fluorokinolonien korkea hyötyosuus antaa niille mahdollisuuden voittaa helposti jopa istukan esteen, joten hoito on kielletty heidän synnytyksen aikana sekä ruokinnan aikana (ne kykenevät kertymään rintamaitoon).

Virtsajärjestelmä on vastuussa aktiivisten aineiden poistamisesta kehosta: kinolonit poistuvat kehosta virtsan kanssa lähes ennallaan. Jos munuaisten työ on heikentynyt tai hidastunut, kinoloneja tuskin poistetaan elimistöstä, mikä johtaa niiden lisääntyneeseen pitoisuuteen. Mutta fluorokinolonit poistuvat helposti sisäelimistä riippumatta ihmisten "suodattimien" laadusta.

Mitkä ovat vaaralliset fluorokinolonit?

Kinoloneja ja fluorokinoloneja sisältävien lääkkeiden ottamiseen liittyy usein kehon ei-toivottuja reaktioita. Toisten ja sitä seuraavien sukupolvien huumeiden syntymisen myötä sivuvaikutusten lukumäärä ja niiden esiintymistiheys väheni merkittävästi. Mutta potilaalle, jolle on määrätty näitä lääkkeitä, tulee valmistautua seuraaviin sairauksiin.

  • Niinpä ruoansulatuskanava vaatii dyspeptisiä häiriöitä, närästyksen esiintymistä, vatsan ja vatsan kipua. Pahoinvoinnin, oksentelun, ummetuksen tai ripulin lisäksi potilaat valittivat ruokahaluttomuudesta, makuelämyksistä. Keskushermosto reagoi myös synteettisiin aineisiin. Hänen lisääntynyttä kiihottumistaan ​​ilmentää unihäiriöt, voimahäviö, uneliaisuus. Akuutti päänsärky, huimaus, heikentynyt visuaalinen toiminta, "kohina" korvissa. Usein potilaat valittivat ylemmän ja alemman raajan kouristuksista, käsien vapinaa, lisääntynyttä ihon herkkyyttä (tunnottomuus, pistely, "goosebumps").
  • Allergiset reaktiot ovat myös tunnusomaisia ​​tälle lääkeryhmälle, kun läsnä on yksilöllistä suvaitsemattomuutta sen vaikuttavan aineen tai muiden sen luomiseksi tarkoitettujen lääkeaineen osien suhteen. Allergiaa ilmaisee ihon punoitus, urtikaria (pieni ihottuma), palaminen ja kutina, ylempien hengitysteiden turvotus. Tietyntyyppisille lääkkeille on tunnusomaista ihon tai kehon limakalvojen herkkyyden lisääminen ultraviolettisäteisiin (valoherkkyys).

Harvemmin havaittuja haittavaikutuksia fluorokinolonien ottamisesta ovat:

  • Tuki- ja liikuntaelimistön loukkaukset. Nämä ovat tällaisten patologioiden kehittyminen, kuten nivelliitosten vaurioituminen, jänteen repeämä, tiettyjen kudostyyppien hidas muodostuminen, lihaskipu, jänneen kudoksen rappeutuminen.
  • Munuaisten patologia: virtsatulehdus, munuaisten tulehdukselliset prosessit.
  • Sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöt: verihyytymien muodostuminen alaraajojen laskimo-aluksiin, sydämen rytmihäiriöt.
  • Ulkonäkö "rinta". Kandioosi voi esiintyä sekä naisen limakalvolla että molempien sukupuolten suun tai nenänontelossa.

Vasta-aiheet kaikkien fluorokinolonien nimittämiseen ovat:

  • vaikea aivojen ateroskleroosi;
  • yksilön suvaitsemattomuus tähän synteettisten aineiden ryhmään;
  • raskaus ja imetys naisilla.

johtopäätös

Vaikka tämä antibakteeristen lääkevalmisteiden ryhmä syntetisoitiin yli puoli vuosisataa sitten, ja lääketeollisuuden kehitys tapahtuu harppauksin, fluorokinolonit vievät tiukasti johtavan aseman mikrobilääkkeiden joukossa ja jättävät useimmat antibiootit.

Näiden aineiden kanssa kehitetään jatkuvasti uusia lääkeaineita, joiden avulla voidaan hoitaa vakavia bakteeri-vaivoja sairastavia potilaita, joita ei vielä voitu enää tappaa.

Toimittajat, reseptejä, tarkistavat itse.
Hän tietää kaiken miehistä ja perinteisestä lääketieteestä.

Mylor

Kylmän ja flunssan hoito

  • koti
  • Kaikki
  • Antibiootit Fluorokinoloni

Antibiootit Fluorokinoloni

Kinoleja on käytetty laajalti lääketieteessä vuodesta 1962 lähtien niiden farmakokinetiikan ja biologisen hyötyosuuden vuoksi. Kinolit on jaettu kahteen pääryhmään:

Fluorokinolonien osalta on tyypillistä antibakteerinen vaikutus, jonka ansiosta niitä voidaan käyttää paikalliseen hoitoon silmien ja korvien pisaroiden muodossa.

Fluorokinolonien tehokkuus johtuu niiden toimintamekanismista - ne inhiboivat DNA-gyraasia ja topoisomeraasia, joka häiritsee DNA-synteesiä patogeenisessä solussa.

Fluorokinolonien edut luonnollisiin antibiooteihin verrattuna ovat kiistaton:

  • Spektri leveä.
  • Korkea hyötyosuus ja kudosten tunkeutuminen.
  • Pitkä jakso erittyy kehosta, mikä antaa antibioottien jälkeisen vaikutuksen.
  • Ruoansulatuskanavan limakalvojen helppo imeytyminen.

Laaja valikoima sovelluksia ja ainutlaatuinen bakterisidinen vaikutus (vaikutus organismeihin kasvun ja lepotilan aikana), fluorokinoloniantibiootteja käytetään virtsatautien, prostatiitin hoitoon.

Fluorokinolonit - antibiootit (lääkkeet)

Fluorokinoloniluokitus on suuri sukupolvi, joista jokaiselle on tunnusomaista kehittyneempi antimikrobinen vaikutus:

Vahvimmat antibiootit

Ihmiskunta etsii jatkuvasti voimakkainta antibioottia, koska vain tällainen lääke voi taata monien tappavien sairauksien parannuksen. Tehokkaimpia pidetään laaja-alaisina antibiooteina - ne voivat vaikuttaa sekä grampositiivisiin että gram-negatiivisiin bakteereihin.

Kefalosporiiniantibioottien vaikutus on laaja. Niiden vaikutusmekanismi liittyy syövyttävän solun solukalvojen kehittymisen estoon. Tällä antibioottien sarjalla on minimaaliset sivuvaikutukset eikä se vaikuta ihmisen immuniteettiin.

Yksi kefalosporiinien haitoista voidaan pitää niiden tehottomuutena ei-kasvavilla bakteereilla. Tämän sarjan vahvin lääke on Zeftera, valmistettu Belgiassa, ja se valmistetaan ruiskeena.

Makrolidit ovat antibioottisia lääkkeitä, joista yksi niistä eduista, joita pidetään alhaisena myrkyllisyytenä keholle ja voi annoksesta riippuen vaikuttaa bakteriostaattiseen ja bakterisidiseen vaikutukseen mikro-organismeihin.

Fluorokinolonit osoittavat suurta tehoa eri infektioissa ja niiden lokalisoinnissa. Fluorokinolonit ovat ainoat antibiootit, jotka voivat kilpailla B-laktaamilääkkeiden kanssa.

Viimeisen sukupolven lääkkeet ovat levofloksasiini, sparfloksasiini, moksifloksasiini - erottuva piirre, joka on lisääntynyt vaikutus keuhkokuumeeseen.

Karbapeneemit ovat ryhmä antibiootteja, jotka kuuluvat B-laktaameihin. Tämän sarjan lääkkeitä pidetään tavallisesti lääkeaineina varatuina lääkkeinä, mutta erityisen vaikeissa tapauksissa ne ovat hoidon perusta. Karbapeneemejä injektoidaan, koska niiden imeytyminen on alhainen mahassa, mutta niillä on hyvä biologinen hyötyosuus ja leviäminen kehossa.

Antibioottien käytön tehokkuus tasapainottaa useita haittavaikutuksia ja haittavaikutuksia. Karbapeneemit on otettava lääkärin tarkassa valvonnassa, koska ne voivat aiheuttaa kouristuksia, erityisesti munuaissairaus. Jos potilaan hyvinvoinnissa tapahtuu muutoksia, hoitavan lääkärin on otettava tämä huomioon.

Penisilliini-antibiootit ovat bakterisidisiä B-laktaameja. Penisilliinejä ei ole suositeltavaa käyttää samanaikaisesti muiden antibioottien kanssa. Useimmat penisilliini-antibiootit injektoidaan vain siksi, että huumausaineen tuhoutumisriski mahalaukussa on suuri.

Jotkut penisilliinivalmisteet ovat jo menettäneet tehokkuutensa ja niitä ei tällä hetkellä käytä lääkäri, koska he ovat avuttomia suhteessa tietyntyyppisiin bakteereihin, jotka ovat muuntuneet ja ovat menettäneet herkkyytensä antibioottihoitoon penisilliineillä.

Mitä tauteja käytetään fluorokinoloniantibiootteihin?

Sellaisten sairauksien spektri, joille käytetään fluorokinoloniryhmän antibiootteja, on seuraava:

  • Sepsis.
  • Tippuri.
  • Eturauhastulehdus.
  • Virtsateiden ja lantion elinten infektiot.
  • Suolitulehdukset.
  • Ylemmän ja alemman hengitysteiden infektiot.
  • Aivokalvontulehdus.
  • Pernarutto.
  • Tuberkuloosi.
  • Infektiot potilailla, joilla on diagnosoitu kystinen fibroosi.
  • Fluorokinolonipohjaisia ​​valmisteita käytetään laajalti silmäsairauksien hoidossa, jota edistävät:

Lääkkeen suuri tunkeutumisaste silmän kudoksiin jopa ehjän sarveiskalvon läpi.
Terapeuttisesti merkittävä pitoisuus saavutetaan muutamassa minuutissa, kun sitä käytetään paikallisesti.

Fluorokinolonien käyttö on tarkoitettu useille silmäluomien, sidekalvon, sarveiskalvon sairauksien ja myös mekaanisten vammojen ja leikkauksen profylaksiksi.

Fluorokinolonien käytön vasta-aiheet voivat olla allergisen reaktion, raskauden ja imetyksen sekä lapsuuden ja nuoruuden riski.

Fluorokinolonit erittyvät pääasiassa munuaisissa ja maksassa, ja siksi potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai maksan vajaatoiminta, lääkkeen annos saattaa vaatia säätämistä.

Yksi yleisimmistä sairauksista, joita fluorokinolonit voivat selviytyä, on bakteeri-eturauhastulehdus, joka johtuu pääasiassa sen vaikutuksista grampositiivisiin ja gramnegatiivisiin mikro-organismeihin, lääkkeen konsentraatioon kehon nesteissä ja lääkkeen helposti sietokyky potilailla.

Pneumoniaa pidetään toisena valtavana sairautena, joka väittää tuhansia elämiä vuosittain. Bakteerit-patogeenit ovat resistenttejä perinteisille antibioottilääkkeille, joten lääkärit käyttävät fluorokinolonia sisältäviä lääkkeitä.

Fluorokinolonien varhaiset sukupolvet eivät antaneet toivottua tulosta pneumokokkia vastaan, joka oli keuhkokuumeiden pääasiallinen aiheuttava tekijä. Fluorattujen kinolonien neljäs sukupolvi on kuitenkin tehokas keuhkokuumetta vastaan, ja erityisesti lääkettä levofloksasiinia, joka vapautuu kahdessa muodossa injektiota ja oraalista antamista varten.

Sparfloksasiini on saatavana vain tabletin muodossa eikä se ole yhtä tehokas antibakteerisessa hoidossa. Huolimatta merkittävistä eduista näiden lääkkeiden käytöstä, niihin liittyy useita sivuvaikutuksia:

  • Ihon herkkyys ultraviolettille on merkittävä.
  • Sydämen sykkeen muutos, joka aiheuttaa rytmihäiriöitä.
  • Nämä tekijät huomioon ottaen hoidon aikana tulee määrätä lääkkeitä huolellisesti analysoimalla hyödyt ja mahdolliset riskit.

Klamydian aiheuttamien urogenitaalisten infektioiden hoidossa hoidossa määrätään fluorokinoloneja yhdessä makrolidien kanssa. Makrolideilla on voimakas anti-klamydia-aktiivisuus, tunnetuin ja usein käytetty sarjassa on lääkkeen erytromysiini. Erytromysiinihoidon kesto on yleensä yksi tai kaksi viikkoa.

Fluorokinolonit ovat vähemmän aktiivisia klamydian suhteen, mutta tekevät erinomaista työtä gonorrhean, erilaisten kokkien ja tikkujen aiheuttamien infektioiden kanssa, ja siksi ne on tarkoitettu monimutkaiseen hoitoon. Lisäksi määrätään useiden fluorokinolonien ja makrolidien yhteisvalmisteita bakteeri-prostatiitin hoitoon. Kuukauden hoito johti näkyviin tuloksiin - oireiden huomattavaan vähenemiseen ja veren määrän paranemiseen.

Kinoloni- / fluorokinoloniryhmän valmisteet (antibiootit) - kuvaus, luokittelu, sukupolvi

Fluorokinolonit on jaettu useisiin sukupolviin ja jokainen seuraavan antibiootin sukupolvi on vahvempi kuin edellinen.

I sukupolvi:

  • pipemidovaja (pipemidievuyu) happo;
  • oksoliinihappo;
  • nalidiksiinihappo.

II sukupolvi:

  • siprofloksasiini;
  • pefloksasiini;
  • ofloksasiini;
  • norfloksasiini;
  • lomefloxacin.

III sukupolvi:

IV sukupolvi (hengityselimet):

Nykyaikaiset antibiootit voivat selviytyä monista, jopa jopa kuolemaan johtavista sairauksista, mutta vastineeksi he vaativat huolellista ja jopa varovaisuutta ja eivät anna anteeksi frivoliteettia. Potilaan ei missään tapauksessa pidä hoitaa antibioottihoitoa omalla tavallaan, eikä lääkkeen ottamisen hienovaraisuuksien tunteminen voi johtaa tuhoisiin seurauksiin.

Antibiootit - tämä on tietyn kurinalaisuuden noudattaminen - tiettyjen lääkkeiden ottamisen välinen aika on ehdottomasti sama, ja alkoholinvastaisen ruokavalion noudattaminen tietysti sisältää jonkin verran epämukavuutta, mutta ei mitään verrattuna terveyteen.

Nykyaikainen elämän rytmi heikentää ihmisen immuniteettia, ja tartuntatautien aiheuttajat mutatoivat ja tulevat resistenteiksi penisilliini-luokan tärkeimmille kemiallisille valmisteille.

Tämä johtuu väestön järjetöntä hallitsemattomasta käytöstä ja lukutaidottomuudesta lääketieteellisissä asioissa.

Viime vuosisadan puolivälin löytäminen - fluorokinolonit - mahdollistaa onnistuneen selviytymisen monista vaarallisista vaivoista, joilla on minimaalisia kielteisiä seurauksia keholle. Kuusi modernia lääkettä sisältyvät jopa välttämättömien aineiden luetteloon.

Täydellinen kuva antibakteeristen aineiden tehokkuudesta auttaa alla olevaa taulukkoa. Sarakkeissa luetellaan kaikki vaihtoehtoiset kinolonien kauppanimet.

Aktiivisen aineen kemiallisen rakenteen tunnusmerkit pitkään eivät salli fluorikinolonisarjan nestemäisten annosmuotojen saamista, ja ne tuotettiin vain tablettien muodossa. Nykyaikainen lääketeollisuus tarjoaa vankan valikoiman tippoja, voiteita ja muita antimikrobisia aineita.

Lue lisää: Lue lisää antibioottien nykyaikaisesta luokittelusta joukon parametreja.

Nämä kemikaalit on järjestetty antimikrobisen aktiivisuuden kemiallisen rakenteen ja spektrin erojen perusteella.

Tämäntyyppisiä kemiallisia tuotteita ei ole yhdenmukaisesti järjestelmällisesti järjestetty. Ne jakautuvat molekyylissä olevien fluoriatomien aseman ja lukumäärän mukaan mono-, di- ja trifluorikinoloneihin sekä hengitys- ja fluorattuihin lajeihin.

Ensimmäisten kinoloniantibioottien tutkimuksessa ja parantamisessa saatiin 4 sukupolvea lek. varoja.

Näitä ovat Negram, Nevigremon, Gramurin ja Palin, jotka on saatu nalidiksisten, pipimidovoy- ja oksoliinihappojen perusteella. Quinol-antibiootit ovat valinnaisia ​​kemiallisia valmisteita virtsateiden bakteeri-tulehduksen hoidossa, jossa ne saavuttavat maksimipitoisuuden, koska ne erittyvät muuttumattomina.

Ne ovat tehokkaita salmonellalle, shigellalle, klebsiellalle ja muille eterobakteereille, mutta ne eivät tunkeudu hyvin kudoksiin, mikä estää kinolonien käytön systeemiseen antibioottihoitoon.

Gram-positiiviset kokit, pyopurulentti bacillus ja kaikki anaerobit ovat resistenttejä. Lisäksi on olemassa useita huomattavia sivuvaikutuksia anemian, dyspepsian, sytopenian ja maksan ja munuaisten haitallisen vaikutuksen muodossa (kinoloni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on näiden elinten diagnosoitu patologia).

Lähes kaksi vuosikymmentä parannettua tutkimusta ja kokeilua johti toisen sukupolven fluorokinolonien luomiseen.

Ensimmäinen oli norfloksasiini, joka saatiin kiinnittämällä fluoriatomi molekyyliin (6-asemassa). Kyky tunkeutua elimistöön, saavuttaa kohonneita pitoisuuksia kudoksissa, mahdollisti sen käytettäväksi Staphylococcus aureuksen, monien gramma-mikro-organismien ja jonkin gramman + sauvojen aiheuttamien systeemisten infektioiden hoitoon.

Kullastandardista on tullut siprofloksasiini, jota käytetään laajalti kemoterapiassa urogenitaalisissa sairauksissa, keuhkokuumeessa, keuhkoputkentulehduksessa, eturauhastulehduksessa, pernarutossa ja gonorrheassa.

Sivuvaikutukset ovat vähäisiä, mikä edistää potilaan hyvää toleranssia.

Tämä luokka sai nimensä sen korkean tehokkuuden vuoksi alemman ja ylempien hengitysteiden sairauksia vastaan. Bakterisidinen aktiivisuus resistenttejä (penisilliinille ja sen johdannaisille) pneumokokkeille takaa sinuiitin, keuhkokuumeen ja keuhkoputkentulehduksen onnistuneen hoidon akuutissa vaiheessa. Lääketieteellisessä käytännössä käytetään levofloksasiinia (Ofloxacin on vasenkätinen isomeeri), Sparfloksasiinia ja Temafloxacinia.

Niiden biologinen hyötyosuus on 100%, joten voit hoitaa minkä tahansa vakavuuden tarttuvia sairauksia.

Moksifloksasiinille (Avelox) ja hemifloksasiinille on ominaista sama bakterisidinen vaikutus kuin edellisen ryhmän fluorokinolonikemikaaleilla.

Ne tukahduttavat penisilliinille ja makrolideille, anaerobisille ja epätyypillisille bakteereille (klamydia ja mykoplasma) vastustuskykyisten pneumokokkien elintärkeää aktiivisuutta. Vaikuttava alemman ja ylempien hengitystieinfektioiden, pehmytkudosten ja ihon tulehdukseen.
Tähän kuuluvat myös grepofloksasiini, klinofloksasiini, trovafloksasiini ja jotkut muut. Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin kuitenkin niiden toksisuus ja näin ollen suuri määrä sivuvaikutuksia. Siksi nämä nimet poistettiin markkinoilta ja niitä ei käytetä nykyisin lääketieteellisessä käytännössä.

Polku fluorokinolonien luokan nykyaikaisten erittäin tehokkaiden lääkkeiden saamiseksi oli melko pitkä.

Kaikki alkoi vuonna 1962, jolloin nalidiksiinihappo saatiin satunnaisesti klorokiinista (malarialääkkeestä).

Tämä yhdiste testin tuloksena osoitti maltillista bioaktiivisuutta gram-negatiivisia bakteereja vastaan.

Myös imeytyminen ruoansulatuskanavasta oli alhainen, mikä ei sallinut nalidiksiinihapon käyttöä systeemisten infektioiden hoitoon. Lääkeaine saavutti kuitenkin korkeat pitoisuudet kehon eliminaatiovaiheessa, minkä vuoksi sitä käytettiin urogenitaalisen pallon ja joidenkin suoliston tarttuvien sairauksien hoitoon. Happo ei saanut laajaa käyttöä klinikalla, koska patogeeniset mikro-organismit kehittivät nopeasti sen vastustuskykyä.

Nalidixic, saatu vähän myöhemmin pimemidisiä ja oksoliinihappoja, samoin kuin niihin perustuvat lääkkeet (Rosoxacin, Tsinoksatsin ja muut) - kinoloniantibiootit. Niiden alhainen tehokkuus sai tutkijat jatkamaan tutkimusta ja luomaan tehokkaampia vaihtoehtoja. Useiden kokeiden tuloksena vuonna 1978 Norfloksasiini syntetisoitiin kiinnittämällä fluoriatomi kinolonimolekyyliin. Sen korkea bakterisidinen aktiivisuus ja biosaatavuus ovat antaneet laajemman käyttömahdollisuuden, ja tutkijat ovat vakavasti kiinnostuneita fluorokinolonien mahdollisuudesta ja niiden parantumisesta.

80-luvun alusta lähtien on saatu monia lääkkeitä, joista 30 on läpäissyt kliiniset tutkimukset ja 12 käytetään laajalti lääketieteellisessä käytännössä.

Lue lisää: antibioottien keksijä tai ihmiskunnan pelastuksen historia

Alhainen antimikrobinen aktiivisuus ja liian suppeat ensimmäisen sukupolven lääkkeiden vaikutukset ovat pitkään rajoittaneet fluorokinolonien käyttöä yksinomaan urologisiin ja suoliston bakteeri-infektioihin.

Seuraavat kehityssuunnat ovat kuitenkin saaneet aikaan erittäin tehokkaita lääkkeitä, jotka kilpailevat tänään penisilliini-antibakteeristen lääkkeiden ja makrolidien kanssa. Nykyaikaiset fluoratut hengityselimet ovat löytäneet paikkansa eri lääketieteen aloilla:

Enterobakteerien aiheuttamia alemman suoliston tulehduksia hoidettiin melko onnistuneesti Nevigramonella.

Koska tämän ryhmän kehittyneempiä lääkkeitä, jotka ovat aktiivisia useimpia bakteereja vastaan, luodaan, soveltamisala on laajentunut.

Fluorokinolonin antimikrobisten tablettien aktiivisuus monien taudinaiheuttajien (erityisesti epätyypillisten) torjunnassa aiheuttaa sukupuoliteitse tarttuvien infektioiden (kuten mykoplasmoosin, klamydian) sekä gonorrhean onnistuneen kemoterapian.

Myös penisilliinille resistenttien kantojen aiheuttama bakteeri-vaginoosi naisilla reagoi hyvin myös systeemiseen ja paikalliseen hoitoon.

Stafylokokkien ja mykobakteerien aiheuttamaa epidermisen tulehdusta ja eheyttä hoidetaan sopivilla lääkeaineilla (sparfloksasiini).

Niitä käytetään sekä systeemisesti (tabletit, injektiot) että paikalliseen käyttöön.

Kolmannen sukupolven kemiallisia valmisteita, jotka ovat erittäin tehokkaita useimpien patogeenisten bakteerien suhteen, käytetään laajalti ENT-elinten hoidossa. Levofloksasiini ja sen analogit pysäyttävät nopeasti paranasaalisten poskionteloiden tulehduksen (sinuiitti).

Jos tautia aiheuttaa useimmille fluorokinoloneille resistenttejä mikro-organismeja, on suositeltavaa käyttää Moksi- tai Hemifloksasiinia.

Tiedemiehet eivät ole pitkään saaneet aikaan stabiileja kemiallisia yhdisteitä, jotka sopivat nestemäisten annostusmuotojen luomiseen. Tämä vaikeutti fluorokinolonien käyttöä ajankohtaisina lääkkeinä. Parantamalla edelleen kaavoja oli mahdollista saada voiteita ja silmätippoja.

Lomefloksasiini, levofloksasiini ja moksifloksasiini on tarkoitettu sidekalvotulehduksen, keratiitin, leikkauksen jälkeisten tulehdusprosessien ja jälkimmäisten ehkäisyyn.

Fluorokinolonitabletit ja muut annosmuodot, joita kutsutaan hengityselimiksi, ovat erinomaisia ​​lievittämään pneumokokkien aiheuttamaa alemman ja ylempien hengitysteiden tulehdusta. Makrolidi- ja penisilliiniresistenttejä kantoja infektoituna gemifloksasiini ja moksifloksasiini määrätään yleensä. Niille on tunnusomaista alhainen toksisuus ja ne ovat hyvin siedettyjä. Tuberkuloosin monimutkaisessa kemoterapiassa Lomefloksasiinia ja Sparfloksasiinia käytetään onnistuneesti. Jälkimmäinen aiheuttaa kuitenkin usein negatiivisia vaikutuksia (fotodermatiitti).

Fluorokinolonit ovat valittavia lääkkeitä virtsatietojärjestelmän tartuntatautien torjunnassa. Ne selviytyvät tehokkaasti sekä grampositiivisista että gram-negatiivisista patogeeneistä, mukaan lukien ne, jotka ovat resistenttejä muille antibakteeristen aineiden ryhmille.

Toisin kuin kinoliantibiootit, lääkkeet 2 ja myöhemmät sukupolvet eivät ole myrkyllisiä munuaisille. Koska haittavaikutukset ovat lieviä, potilaat siprofloksasiini, norfloksasiini, lomefloksasiini, Ofloksasiini ja Levofloksasiini ovat hyvin siedettyjä. Nimitetty tablettien ja injektionesteiden muodossa.

Kuten kaikki antibakteeriset lääkkeet, tämän ryhmän kemialliset valmisteet vaativat huolellista käyttöä lääkärin valvonnassa. Niitä voivat antaa vain erikoislääkäri, joka kykenee laskemaan annoksen ja annostelun keston oikein. Tässä ei sallita riippumattomuutta valinnassa ja peruutuksessa.

Antibioottihoidon positiivinen tulos riippuu suuresti patogeenin oikeasta tunnistamisesta. Fluorokinolonit ovat erittäin aktiivisia seuraavia patogeenisiä mikroflooroja vastaan:

  • Gram-negatiivinen - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, pernarutto patogeeni, Pseudomonas aeruginosa ja muut.
  • Gram-positiiviset - streptokokit, klostridit, legionella ja muut.
  • Mycobacterium, mukaan lukien tubercle bacilli.

Tällainen monipuolinen antibakteerinen aktiivisuus edistää laajaa käyttöä eri lääketieteen aloilla. Fluorokinolonilääkkeet hoitavat menestyksekkäästi urogenitaalialueen infektioita, sukupuolitauteja, keuhkokuumeita (mukaan lukien epätyypillisiä), kroonisen keuhkoputkentulehduksen pahenemisia, paranasaalisten poskionteloiden tulehdusta, bakteeri-geenin oftalmologisia sairauksia, osteomyeliittia, enterokoliittia, syvää ihovaurioita ja kiehumista.

Luettelo fluorokinoloneilla hoidettavista sairauksista on hyvin laaja. Lisäksi nämä lääkkeet ovat optimaalisia penisilliinin ja makrolidien epäonnistumisen sekä vakavien vuotojen muodoissa.

Jotta antibioottihoito hyödyttäisi yksinomaan, on tarpeen ottaa huomioon tämän kemiallisten valmisteiden ryhmän vasta-aiheet. Nalidiksiset ja oksoliinihapot ovat myrkyllisiä munuaisille, ja ne ovat siten kiellettyjä munuaisten vajaatoimintaa sairastaville. Nykyaikaisemmilla lääkkeillä on myös useita tiukkoja rajoituksia.

Fluorokinolonisarjojen antibioottien sarjalla on teratogeeninen vaikutus (aiheuttaa mutaatioita ja puutteita kohdunsisäisessä kehityksessä), ja siksi se on kielletty raskauden aikana. Imetyksen aikana Fontanellien ja hydrokefaluksen turvotusta vastasyntyneessä voidaan provosoida.

Nuorten ja keski-ikäisten lasten luun kasvu hidastuu näiden kemikaalien vaikutuksesta, joten ne voidaan määrätä vain viimeisenä keinona (kun terapeuttinen hyöty ylittää mahdollisen haitan). Vanhuksilla jänneen repeämisriski kasvaa. Lisäksi ei ole suositeltavaa käyttää tätä ryhmää mikrobilääkkeitä, joilla on diagnosoitu kouristava oireyhtymä.

Jotta ei aiheudu korjaamatonta haittaa kehollesi, noudata tiukasti lääketieteellisiä ohjeita eikä koskaan itse lääkehoitoa!

Lue lisää: Ainutlaatuiset tiedot antibioottien yhteensopivuudesta taulukoissa

Onko sinulla kysymyksiä? Saat ilmaisen kuulemisen lääkärin kanssa juuri nyt!

Painikkeen painaminen johtaa sivustoosi erityiseen sivuun, jossa on palautelomake, jossa on kiinnostuneen profiilin asiantuntija.

Ilmainen lääketieteellinen kuuleminen

Nykyaikaisissa lääkkeissä fluorokinoloniantibiootit ovat itsenäinen ryhmä lääkkeitä, jotka on johdettu kemiallisesta synteesistä ja joilla on laaja vaikutusalue. Niille on tunnusomaista korkeat farmakokineettiset ominaisuudet ja erinomainen kyky tunkeutua soluihin ja kudoksiin, mukaan lukien bakteerien ja makro-organismien kalvot.

Tällä hetkellä kaikki fluorokinolonit on jaettu neljään pääryhmään, jotka määrittävät niiden ominaisuudet ja ominaisuudet.

Uusien lääkkeiden kehittämisjärjestys on perusta niiden jakautumiselle ryhmiin. Täten tunnetaan 1., 2., 3. ja 4. sukupolven fluorokinolonit.

Ensimmäiset lääkkeet kehitettiin viime vuosisadan 60-luvulla. Antibioottien ja sen ainesosien (oksoliini ja pimemidihapot) nalidiksiinihappo (vaikuttava aine) osoitti hyviä tuloksia taistelussa bakteereita vastaan, jotka aiheuttavat virtsateiden ja suolien mutkattomia patologioita (dysentria, enterokoliitti).

Ensimmäinen sukupolvi sisältää seuraavat lääkkeet: Negram, Nevigremon - nalidiksiinihappoon perustuvat lääkkeet. Ne vaikuttavat kielteisesti seuraaviin bakteerityyppeihin: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Korkeasta tehokkuudesta huolimatta näille tuotteille on ominaista vähentynyt biopermabiliteetti ja suuri määrä sivuvaikutuksia. Näin ollen lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet sadan prosentin resistenssin bakteerien antibioottien, kuten grampositiivisten kokkien, anaerobien ja pseudomonas aeruginosan, vaikutuksille.

Kun käytät lääkkeitä, potilaat valittivat dyspeptisistä häiriöistä, hemolyyttisestä anemiasta, hermoston yliherkkyydestä ja sytopeniasta. Lisäksi lääkkeiden vaikutukset kieltävät niiden käytön akuutissa pyelonefriitissa ja munuaisten vajaatoiminnassa.

Mutta koska tämän ryhmän antibiootit tunnustettiin erittäin lupaavaksi suuntaukseksi, uusien lääkkeiden tutkimus ja kehittäminen ei pysähtynyt. Kaksikymmentä vuotta sen jälkeen, kun nalidiksiinihappo oli ilmestynyt, syntetisoitiin fluorokinoloni-mikrobilääkkeet, DNA-gyraasin estäjät.

Pohjimmiltaan uusia aineita saatiin lisäämällä fluoriatomeja kinoliinimolekyyleihin. Tämän yhdisteen vuoksi he saivat nimensä - fluorokinolonit. Bakterisidinen teho ja lääkkeen ominaisuudet ovat täysin riippuvaisia ​​fluoriatomien (yhden tai useamman) lukumäärästä ja niiden sijainnista kinoliiniatomien eri asemissa.

Toisen sukupolven fluorokinolonit osoittivat useita etuja puhtaisiin kinoloneihin nähden.

Lääkealan läpimurto oli lääkkeiden kyky vaikuttaa kattavasti seuraaviin bakteerityyppeihin:

  • gram-negatiiviset kokit ja sauvat (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, hammastus, citrobacter, meningococci, gonococcus jne.);
  • grampositiiviset bakteerit (corynebacterium, listeria, pernarutto- patogeenit);
  • stafylokokki;
  • Legionella;
  • joissakin tapauksissa tubercle bacillus.

Toisen sukupolven fluorokinolonit sisältävät:

  1. Ciprofloxacin (Tsiprinol ja Tsiprobay), jota kutsutaan kulta-standardiksi tässä lääkeryhmässä. Lääkettä käytetään laajalti alempien hengitystieinfektioiden (nosokomiaalinen keuhkokuume ja krooninen keuhkoputkentulehdus), virtsajärjestelmän ja suolien (salmonelloosi, shigelloosi) hoidossa. Myös tämän lääkkeen avulla parannet- tavien patologioiden luettelo sisältää sellaiset tartuntataudit, kuten prostatiitti, sepsis, tuberkuloosi, gonorröa, pernarutto.
  2. Norfloksasiini (Nolitsin), joka luo maksimaalisen aktiivisten aineiden pitoisuuden virtsajärjestelmään ja ruoansulatuskanavaan. Käyttöaiheet ovat urogenitaalijärjestelmän ja suoliston infektiot, prostatiitti, gonorrhoea.
  3. Ofloksasiini (Tarivid, Ofloksin) on tehokkain oikeuskeino toisen sukupolven fluorokinolonien suhteen klamydioiden ja pneumokokkien suhteen. Sen vaikutus anaerobisiin bakteereihin on hieman huonompi. Nimetään hoitamaan alemman hengitystie- ja virtsateiden infektioita, eturauhasen, suoliston patologioita, gonorrhea, tuberkuloosia, lantion elinten, ihon, nivelten, luiden ja pehmytkudosten vakavia tartuntavaurioita.
  4. Pefloksasiini (Abactal) on hieman vähemmän tehokas kuin edellä mainitut valmisteet, mutta se tunkeutuu paremmin bakteerien biologisiin kalvoihin. Sitä käytetään samoihin patologioihin kuin muut fluorokinoloniantibiootit, mukaan lukien sekundaarinen bakteeri-meningiitti.
  5. Lomefloksasiini (Maksakvin) ei vaikuta anaerobiseen infektioon, ja tuloksena on huono tulos vuorovaikutuksessa pneumokokkien kanssa, mutta eroaa biologisen hyötyosuuden tasosta 100%: iin. Venäjällä sitä käytetään kroonisen keuhkoputkentulehduksen, virtsatulehdusten ja tuberkuloosin hoitoon (yhdistelmähoidossa).

Fluorokinolonilääkkeet ovat ottaneet johtavia paikkoja bakteeritartunnan aiheuttamien patologioiden parantamisessa. Niiden tärkeimmät edut tähän asti ovat:

  • korkea bioaktiivisuus;
  • ainutlaatuinen toimintamekanismi, jota useampi kuin yksi lääke ei käytä tätä tarkoitusta varten;
  • erinomainen läpäisevyys bakteerien kalvojen läpi ja kyky luoda soluun suojaavia aineita, jotka ovat lähellä konsentraatioita seerumeissa;
  • hyvä potilastoleranssi.
Top